Polpharma Ibandronate

Akcia

Liečivo zo skupiny bisfosfonátov, ktoré vykazuje vysokú afinitu k kostným minerálom. Silne a selektívne inhibuje aktivitu osteoklastov bez priameho vplyvu na proces syntézy kostí a bez ovplyvnenia mobilizácie osteoklastov. U pacientov po menopauze liek posilňuje štruktúru kostnej hmoty a znižuje výskyt zlomenín v dôsledku potlačenia kostného obratu na úroveň pred menopauzou. Kyselina ibandrónová sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (biologická dostupnosť nalačno - asi 0,6%). Prítomnosť jedla a nápojov (iných ako voda) v žalúdku významne znižuje absorpciu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 85 - 87%. Kyselina ibandrónová sa rýchlo viaže na kosť. Zvyšok absorbovanej dávky sa vylučuje nezmenený močom, zatiaľ čo neabsorbovaná dávka sa vylučuje stolicou (tiež nezmenená). T0,5 v eliminačnej fáze je 10 - 72 hodín.

Dávkovanie

Perorálne: 150 mg raz mesačne (v rovnaký deň každého mesiaca). Ak sa vynechá dávka, má sa užiť nasledujúce ráno, ak je to podľa rozvrhu viac ako 7 dní do ďalšej plánovanej dávky. Potom sa vráťte k užívaniu liekov jedenkrát mesačne ako obvykle. Ak do nasledujúcej plánovanej dávky zostáva menej ako 7 dní, počkajte na ďalšiu dávku a pokračujte v užívaní 1 tablety. raz mesačne podľa predchádzajúceho harmonogramu. Pacienti by nemali užívať 2 tablety. ten istý týždeň. Optimálne trvanie liečby bisfosfonátmi nebolo stanovené. Potreba pokračovania v liečbe by mala byť u každého pacienta pravidelne hodnotená na základe prínosov a potenciálnych rizík samostatného používania prípravku, najmä po najmenej 5 rokoch liečby. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu rovný alebo väčší ako 30 ml / min), u pacientov s poškodením funkcie pečene a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. Z dôvodu obmedzených klinických skúseností sa použitie kyseliny ibandrónovej u pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min neodporúča. Vzhľadom na nedostatok indikácií nebol prípravok testovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Tabl. prehltnite celé (nežujte a cmúľajte) a zapite pohárom čistej vody (čistá voda je jediný nápoj, ktorý sa môže liekom zapiť; nepoužívajte minerálnu vodu alebo vodu s vysokým obsahom vápnika, tzv. tvrdú vodu); malo by sa to robiť v stoji alebo v sede. Po užití lieku si ľahnite 1 hodinu. Drogu užívajte po celonočnom hladovaní, najmenej 6 hodín po poslednom jedle a 1 hodinu pred užitím prvého jedla alebo nápoja (iného ako voda) alebo iného perorálneho prípravku (vrátane vápnik).

Prevencia

Pred začatím liečby sa musí upraviť existujúci nedostatok vápnika. Mali by sa tiež účinne liečiť ďalšie poruchy kostného a minerálneho metabolizmu. U všetkých pacientov je dôležitý adekvátny príjem vápniku a vitamínu D. Kvôli riziku podráždenia sliznice horného gastrointestinálneho traktu sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym ochorením horného gastrointestinálneho traktu (napr. Barretov pažerák, dysfágia, iná ezofagitída, zápal membrán). žalúdočné, dvanástnikové alebo ulcerácie) a u pacientov súbežne užívajúcich NSAID. Z dôvodu zvýšeného rizika vedľajších účinkov na pažerák by pacienti mali prísne dodržiavať pokyny na dávkovanie; pacientom sa má odporučiť, aby prerušili liečbu a vyhľadali lekársku pomoc, ak sa vyvinie alebo zhorší dysfágia, oodynofágia, retrosternálna bolesť alebo pálenie záhy. Z dôvodu rizika osteonekrózy čeľuste (ONJ) u pacientov s nezahojenými, otvorenými léziami mäkkých tkanív v ústach by sa malo zahájenie liečby alebo začatie nového liečebného cyklu odložiť. U pacientov so sprievodnými rizikovými faktormi sa pred začatím liečby prípravkom odporúča zubné vyšetrenie s preventívnou stomatológiou a individuálne posúdenie prínosu a rizika. Pri hodnotení rizika vzniku ONJ u pacienta je potrebné vziať do úvahy nasledujúce rizikové faktory: účinnosť liečiva, ktoré inhibuje resorpciu kostí (vyššie riziko sa vyskytuje pri liekoch s vysokou účinnosťou), spôsob podávania (vyššie riziko pri parenterálnom podaní) a kumulatívna dávka liečiva v antiresorpčnej liečbe; diagnostika neoplastických ochorení, komorbidít (napr. anémia, poruchy zrážania, infekcia), fajčenie; súčasne používané: kortikosteroidy, chemoterapia, inhibítory angiogenézy, rádioterapia hlavy a krku; nesprávna ústna hygiena, paradentóza, nesprávne nasadené zubné náhrady, anamnéza zubných chorôb, invazívne zubné zákroky, napríklad extrakcie zubov. Všetci pacienti by mali byť povzbudzovaní, aby sa počas liečby liekom starostlivo starali o ústa, robili pravidelné zubné prehliadky a hlásili akékoľvek ústne príznaky, ako je pohyblivosť zubov, bolesť alebo opuch alebo nehojace sa vredy alebo výtoky. Počas liečby by sa invazívne stomatologické zákroky mali vykonávať iba po dôkladnom zvážení a malo by sa im vyhnúť v tesnej blízkosti podania lieku. Plán starostlivosti o pacientov, u ktorých sa vyvinie ONJ, by sa mal vypracovať v úzkej spolupráci medzi ošetrujúcim lekárom a zubným lekárom alebo orálnym chirurgom, ktorý má skúsenosti s liečením ONJ. Malo by sa zvážiť dočasné prerušenie liečby kyselinou ibandrónovou, kým ONJ nevymizne, a pokiaľ je to možné, mali by sa minimalizovať rizikové faktory pre ONJ. Pri používaní bisfosfonátov bola hlásená osteonekróza vonkajšieho zvukovodu, súvisiaca hlavne s dlhodobou liečbou. Možné rizikové faktory pre osteonekrózu vonkajšieho zvukovodu sú použitie steroidov a chemoterapia a / alebo lokálne rizikové faktory, ako je infekcia alebo trauma. Osteonekróza vonkajšieho zvukovodu by sa mala brať do úvahy u pacientov užívajúcich bisfosfonáty, u ktorých sa vyskytujú príznaky spojené s uchom, vrátane chronických infekcií ucha. U používateľov bisfosfonátov boli hlásené atypické subtrochanterické a diafýzové zlomeniny stehennej kosti, hlavne u pacientov dlhodobo liečených na osteoporózu. Tieto typy zlomenín sa vyskytujú s minimálnou alebo žiadnou traumou a u niektorých pacientov sa vyskytuje bolesť stehna alebo bolesť v slabinách. Zobrazovacie štúdie často ukazujú príznaky zlomeniny z preťaženia niekoľko týždňov alebo mesiacov pred úplnou zlomeninou stehennej kosti. Zlomeniny sú bežné na oboch stranách, preto by sa u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí majú diafýzovú zlomeninu, mala vyšetriť stehnová kosť na druhej končatine. Bolo tiež hlásené zlé hojenie týchto zlomenín. Na základe individuálneho posúdenia prínosu a rizika je potrebné zvážiť prerušenie liečby bisfosfonátmi u pacientov s podozrením na atypické zlomeniny stehennej kosti až do vyhodnotenia. Vzhľadom na obmedzené údaje sa neodporúča používať liek u pacientov s CCr pod 30 ml / min. Prípravok obsahuje laktózu - nemali by ho používať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy-galaktózy.

Nežiaduca činnosť

Časté: bolesť hlavy, gastroezofagitída, gastroezofageálny reflux, dyspepsia, hnačka, bolesti brucha, nauzea, vyrážka, artralgia, myalgia, muskuloskeletálna bolesť, svalové kŕče, muskuloskeletálna stuhnutosť, príznaky podobné chrípke ( reakcie alebo príznaky akútnej fázy, ako je myalgia, artralgia, horúčka, zimnica, únava, nevoľnosť, strata chuti do jedla, bolesť kostí). Menej časté: exacerbácia astmy, závraty; zápal pažeráka - vrátane ulcerácie a zúženia pažeráka, dysfágia, vracanie, plyn (plyn) bolesť chrbta; únava. Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti; zápal oka (uveitída, episkleritída, zápal skléry, niekedy ustupujú až po ukončení liečby kyselinou ibandrónovou); duodenitída, angioedém, edém tváre, žihľavka, atypické subtrochanterické a diafýzové zlomeniny stehennej kosti. Veľmi zriedkavé: anafylaktická reakcia / šok (u pacientov liečených intravenóznym prípravkom), Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, bulózna dermatitída, osteonekróza čeľuste a / alebo dolnej čeľuste (primárne u pacientov s rakovinou), nekróza kostí externý sluchový systém (vedľajší účinok spojený s používaním bisfosfonátov).

Gravidita a laktácia

Nepoužívajte liek počas tehotenstva a dojčenia. Štúdie na potkanoch preukázali reprodukčnú toxicitu. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití kyseliny ibandrónovej u gravidných žien. Nie je známe, či sa kyselina ibandrónová vylučuje do materského mlieka. Má sa používať iba u žien po menopauze a nesmie sa používať u žien v plodnom veku. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinkoch kyseliny ibandrónovej na ľudskú plodnosť. V štúdiách na potkanoch s perorálnym podávaním kyseliny ibandrónovej sa pozorovala znížená plodnosť.

Interakcie

Perorálna biologická dostupnosť kyseliny ibandrónovej je znížená v prítomnosti potravy. Štúdie na zvieratách ukazujú, že absorpciu lieku môžu ovplyvňovať najmä prípravky obsahujúce vápnik a ďalšie viacmocné katióny (ako je hliník, horčík, železo) vrátane mlieka - pacienti by mali liek užívať nalačno a zdržať sa konzumácie jedla 1 hodinu po podaní. užívanie lieku. Vápnikové doplnky, antacidá a niektoré ďalšie perorálne prípravky obsahujúce viacmocné katióny (ako je hliník, horčík, železo) môžu ovplyvňovať absorpciu kyseliny ibandrónovej - najmenej 6 hodín pred a 1 hodinu po užití kyseliny ibandrónovej neužívajte kyselinu ibandrónovú. žiadne orálne prípravky. Metabolické interakcie sa považujú za nepravdepodobné, pretože kyselina ibandrónová neinhibuje väčšinu ľudských pečeňových izoenzýmov P-450; tiež sa ukázalo, že neindukuje systém pečeňového cytochrómu P-450 u potkanov. Intravenózne podanie ranitidínu zvýšilo biologickú dostupnosť kyseliny ibandrónovej asi o 20%, pravdepodobne v dôsledku zníženia žalúdočnej kyslosti - tento účinok je v normálnom rozmedzí normálnej variability biologickej dostupnosti kyseliny ibandrónovej, nie je potrebné meniť dávkovanie lieku, ak sa používa s antagonistami H2-receptorov alebo s inými látkami. aktívne zvyšovanie pH v žalúdku.