Haloperidol WZF 0,2%

1 tableta obsahuje 1 mg alebo 5 mg haloperidolu. Tabl. obsahujú laktózu. 1 ml (20 kvapiek) roztoku obsahuje 2 mg haloperidolu. Roztok obsahuje metylparahydroxybenzoát (E 218) a propylparahydroxybenzoát (E 216).

Akcia

Neuroleptický liek patriaci do skupiny derivátov butyrofenónu. Má silný antipsychotický a sedatívny účinok. Znižuje úzkosť, agresivitu, psychomotorické vzrušenie, sklon k halucináciám a bludom. Haloperidol je silný antagonista centrálnych a periférnych dopaminergných receptorov. Má anticholinergické vlastnosti a tiež sa viaže na opioidné receptory. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a dosahuje Cmax v krvi 3 - 6 hodín po podaní. Asi 92% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Približne 40% sa vylučuje močom a 15% stolicou. T0,5 je 12 - 37 h. Haloperidol prechádza hematoencefalickou bariérou.

Dávkovanie

Ústne. Dospelých. Liečba schizofrénie a schizoafektívnych porúch: 2 - 10 mg / deň, v jednej dávke alebo v 2 rozdelených dávkach. U pacientov s prvou epizódou schizofrénie je zvyčajne účinná dávka 2 až 4 mg / deň, zatiaľ čo pacienti s viacnásobnými epizódami schizofrénie môžu potrebovať dávky až 10 mg / deň. Dávka sa môže upravovať v intervaloch 1 - 7 dní. Dávky vyššie ako 10 mg / deň sa u väčšiny pacientov ukázali ako nie účinnejšie ako nižšie dávky a môžu zvýšiť výskyt extrapyramídových symptómov. Pri zvažovaní použitia dávok vyšších ako 10 mg / deň je potrebné vykonať individuálne posúdenie prínosu a rizika. Maximálna dávka je 20 mg / deň, pretože pri vyšších dávkach riziko prevažuje nad klinickým prínosom liečby. Úľava od delíria po zlyhaní nefarmakologickej liečby: 1 - 10 mg / deň v jednej dávke alebo v 2 - 3 rozdelených dávkach. Liečba sa má začať najnižšou možnou dávkou a ak agitácia pretrváva, upravte dávku v 2-4 hodinových intervaloch až do maximálnej dávky 10 mg / deň. Liečba stredne závažných až závažných manických epizód pri bipolárnej poruche: 2 - 10 mg / deň v jednej dávke alebo v dvoch rozdelených dávkach. Dávka sa môže upravovať v intervaloch 1-3 dni. Dávky vyššie ako 10 mg / deň nie sú u väčšiny pacientov účinnejšie. Maximálna dávka je 15 mg / deň. V počiatočnom štádiu liečby by sa malo vyhodnotiť ďalšie používanie prípravku. Liečba akútneho psychomotorického nepokoja v priebehu psychotických porúch alebo epizód bipolárnej mánie: 5 - 10 mg, v prípade potreby znovu podaných po 12 hodinách, neprekračujúc maximálnu dávku 20 mg / deň. V počiatočnom štádiu liečby by sa malo zhodnotiť ďalšie užívanie lieku. Pri prechode z intramuskulárnej injekcie haloperidolu začnite s perorálnym podávaním s konverziou dávky 1: 1 a potom upravte dávku podľa klinickej odpovede. Liečba pretrvávajúcej agresie a psychotických symptómov u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou pri Alzheimerovej chorobe a vaskulárnou demenciou, ak zlyhala nefarmakologická liečba a pacient predstavuje riziko pre seba alebo pre ostatných: 0,5 - 5 mg / deň v dávke jednotlivo alebo v 2 rozdelených dávkach. Dávka sa môže upravovať v intervaloch 1-3 dni. Potreba pokračovať v liečbe by mala byť overená najneskôr po 6 týždňoch Liečba tikov, vrátane Gilles de la Touretteovho syndrómu, u pacientov s významnou dysfunkciou, po zlyhaní edukačnej liečby, psychoterapie a inej farmakologickej liečby: 0,5 - 5 mg / denne, v jednej dávke alebo v 2 rozdelených dávkach. Dávka sa môže upravovať v intervaloch 1 - 7 dní. Potreba pokračovania v liečbe by sa mala prehodnocovať každých 6 až 12 mesiacov. Liečba miernej až stredne ťažkej chorey pri Huntingtonovej chorobe, keď sú iné lieky neúčinné alebo nie sú tolerované: 2 - 10 mg / deň v jednej dávke alebo v dvoch rozdelených dávkach. Dávka sa môže upravovať v intervaloch 1-3 dni. Ak sú predpísané jednotlivé dávky haloperidolu menej ako 1 mg, má sa použiť Haloperidol WZF 0,2% perorálny roztok. Ak vynecháte dávku, užite nasledujúcu dávku ako obvykle. Neužívajte dvojnásobnú dávku. Špeciálne skupiny pacientov. Odporúčania pre začiatočnú dávku haloperidolu u starších ľudí: liečba pretrvávajúcej agresie a psychotických symptómov u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou pri Alzheimerovej chorobe a vaskulárnou demenciou, ak zlyhala nefarmakologická liečba a keď pacient predstavuje riziko pre seba alebo pre ostatných - 0,5 mg / deň. Všetky ostatné indikácie - Polovica najnižšej odporúčanej dávky pre dospelých. Maximálna dávka pre starších ľudí je 5 mg / deň.O dávkach vyšších ako 5 mg / deň sa má uvažovať iba u pacientov, ktorí tolerovali vyššie dávky a po prehodnotení profilu individuálneho prínosu riziko pre jednotlivého pacienta. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie, je však potrebná opatrnosť. Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek však môžu vyžadovať nižšiu začiatočnú dávku, po ktorej nasleduje jemnejšia titrácia dávky v dlhších intervaloch ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku haloperidolu sa nehodnotil. Pretože haloperidol sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, odporúča sa úvodná dávka znížiť na polovicu, po ktorej nasleduje jemnejšia titrácia dávky v dlhších intervaloch ako u pacientov s normálnou funkciou pečene. Deti a mládež. Liečba schizofrénie u dospievajúcich vo veku 13-17 rokov, keď je iná farmakoterapia neúčinná alebo nie je tolerovaná: 0,5-3 mg / deň, rozdelených do dvoch dávok (2 až 3-krát denne). Použitie dávok vyšších ako 3 mg / deň si vyžaduje individuálne posúdenie profilu prínosu a rizika. Odporúčaná maximálna dávka je 5 mg / deň. Trvanie liečby sa musí stanoviť individuálne pre každého pacienta. Liečba pretrvávajúceho agresívneho správania u detí a dospievajúcich vo veku od 6 do 13 rokov s autizmom alebo všadeprítomnými vývojovými poruchami, keď iná farmakoterapia nie je účinná alebo nie je tolerovaná: 0,5 - 3 mg / deň u detí vo veku od 6 do 13 rokov. 11 rokov a 0,5 až 5 mg / deň u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, rozdelených do dvoch dávok (2 až 3-krát denne). Potreba pokračovania v liečbe sa má prehodnotiť po 6 týždňoch. Liečba tikov vrátane Gilles de la Touretteovho syndrómu u detí a dospievajúcich od 10 do 17 rokov s významným funkčným poškodením po zlyhaní edukačnej liečby, psychoterapie a inej farmakologickej liečby: 0,5 - 3 mg / deň, v dávkach rozdelené (2 až 3 krát denne). Potreba pokračovania v liečbe by sa mala prehodnocovať každých 6 až 12 mesiacov. Spôsob podania. Na uľahčenie podávania sa má roztok miešať iba s vodou. Zriedený roztok sa má ihneď užiť.

Indikácie

Dospelí vo veku ≥ 18 rokov. Liečba schizofrénie a schizoafektívnych porúch. Núdzová liečba delíria po zlyhaní liečby bez liekov. Liečba stredne závažných až závažných manických epizód pri bipolárnej poruche. Liečba akútneho psychomotorického nepokoja v priebehu psychotických porúch alebo v manických epizódach bipolárnej poruchy. Liečba pretrvávajúcej agresie a psychotických symptómov u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou pri Alzheimerovej chorobe a vaskulárnou demenciou, ak zlyhala nefarmakologická liečba a pacient predstavuje riziko pre seba alebo pre ostatných. Liečba tikov vrátane Gilles de la Touretteovho syndrómu u pacientov s významnou dysfunkciou po zlyhaní edukačnej liečby, psychoterapie a inej farmakologickej liečby. Na liečbu miernej až strednej chorey pri Huntingtonovej chorobe, keď zlyhali iné liečby alebo nie sú tolerované. Deti a mládež. Liečba schizofrénie u dospievajúcich vo veku 13-17 rokov, keď iná farmakoterapia nie je účinná alebo nie je tolerovaná. Liečba pretrvávajúceho silného agresívneho správania u detí a dospievajúcich vo veku 6 - 17 rokov s autizmom alebo všadeprítomnými vývojovými poruchami, keď iná farmakoterapia nie je účinná alebo nie je tolerovaná. Liečba tikov vrátane Gilles de la Touretteovho syndrómu u detí a dospievajúcich vo veku 10 - 17 rokov so závažnými funkčnými poruchami po zlyhaní edukačnej liečby, psychoterapie a inej farmakologickej liečby.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Kóma. Depresia CNS. Parkinsonova choroba. Demencia s Lewyho telieskami. Progresívna supranukleárna obrna. Známe pre predĺženie QTc alebo vrodený syndróm dlhého QT. Nedávny akútny infarkt myokardu. Dekompenzované srdcové zlyhanie. História ventrikulárnych arytmií alebo torsade de pointes. Neopravená hypokaliémia. Užívanie iných liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Prevencia

Používajte opatrne u starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou z dôvodu zvýšeného rizika úmrtia. Pri používaní haloperidolu boli hlásené prípady predĺženia QTc intervalu a / alebo komorových arytmií v zriedkavých prípadoch náhleho úmrtia. Riziko takýchto udalostí sa zvyšuje s vysokými dávkami, vysokými plazmatickými koncentráciami a u predisponovaných pacientov alebo po parenterálnom, najmä intravenóznom podaní. Opatrnosť je potrebná u pacientov s bradykardiou, srdcovými chorobami, predĺžením QTc v rodinnej anamnéze alebo u tých, ktorí majú alebo mali v anamnéze abúzus alkoholu. Opatrnosť je potrebná tiež u pacientov, u ktorých môžu plazmatické koncentrácie haloperidolu stúpať. Pred začatím liečby sa odporúča EKG. Počas liečby by sa u každého pacienta mala zvážiť potreba EKG pre predĺženie QTc alebo ventrikulárne arytmie. Ak sa QT interval počas liečby predĺži, odporúča sa zníženie dávky, ale ak QTc interval presiahne 500 ms, haloperidol sa má vysadiť. Poruchy elektrolytov, ako je hypokaliémia a hypomagneziémia, zvyšujú riziko ventrikulárnych arytmií a mali by sa upraviť pred začiatkom liečby. Preto sa odporúča, aby sa elektrolyty testovali pred začiatkom liečby a počas liečby sa pravidelne sledovali. Boli tiež hlásené prípady tachykardie a hypotenzie (vrátane ortostatickej hypotenzie) a pri podávaní haloperidolu pacientom so symptomatickou ortostatickou hypotenziou sa vyžaduje opatrnosť. Má sa používať opatrne u pacientov s rizikovými faktormi pre cievnu mozgovú príhodu. Ak sa vyvinie neuroleptický malígny syndróm, podávanie antipsychotika sa má okamžite prerušiť, má sa zahájiť vhodná symptomatická liečba a pacient musí byť starostlivo sledovaný. Haloperidol sa má vysadiť v prípade príznakov alebo prejavov tardívnej dyskinézy. Môžu sa vyskytnúť príznaky extrapyramídového syndrómu (napr. Tremor, hypertonia, hypersalivácia, pomalé pohyby, akatízia, akútna dystónia). Zvyšovanie dávky môže zhoršiť príznaky akatízie. Muži a mladší ľudia sú vystavení vyššiemu riziku dystónie. Akútna dystónia si môže vyžadovať prerušenie liečby. Ak je potrebné súbežné podávanie antiparkinsoník, je možné v nich pokračovať aj po vysadení haloperidolu, ak je ich eliminácia rýchlejšia ako pri eliminácii haloperidolu, aby sa zabránilo vzniku alebo zhoršeniu EPS. Malo by sa pamätať na to, že vnútroočný tlak sa môže zvýšiť v prípade súčasného užívania anticholinergík, vrátane liekov používaných pri parkinsonizmu, s haloperidolom. Opatrnosť je potrebná u pacientov s epilepsiou a u pacientov s predispozíciou na záchvaty (napr. Vysadenie alkoholu a poškodenie mozgu). U pacientov s poškodením funkcie pečene sa odporúča upraviť dávku a zvýšiť opatrnosť pri používaní lieku. Tyroxín môže zvyšovať toxické účinky haloperidolu. U ľudí s hypertyroidizmom by sa antipsychotiká mali podávať iba s opatrnosťou, pričom sa vždy používa liečba na udržanie normálnej funkcie štítnej žľazy. K endokrinnému účinku antipsychotík patrí hyperprolaktinémia. Opatrnosť je potrebná u pacientov s hyperprolaktinémiou, u pacientov s anamnézou nádorov závislých od prolaktínu alebo s anamnézou rakoviny prsníka. V súvislosti s užívaním antipsychotík boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Pretože u pacientov užívajúcich antipsychotiká sa často vyskytujú získané rizikové faktory VTE, mali by sa pred a počas liečby haloperidolom zistiť všetky možné rizikové faktory pre VTE a mali by sa prijať príslušné preventívne opatrenia. U schizofrénie môže byť terapeutická odpoveď na antipsychotické lieky oneskorená. Po vysadení antipsychotík nemusí byť návrat príznakov základného ochorenia zrejmý niekoľko týždňov alebo mesiacov. Ak je prevládajúcim príznakom depresia, odporúča sa nepoužívať prípravok ako monoterapiu. Haloperidol sa môže používať s antidepresívami v podmienkach, kde súbežne existujú depresie a psychózy. Pri liečbe manických epizód pri bipolárnej poruche existuje riziko prechodu z mánie na depresiu. Je dôležité monitorovať pacientov z hľadiska fázovej zmeny do depresívnej fázy s pridruženými rizikami, ako je samovražedné správanie, aby bolo možné v prípade, že k takejto zmene dôjde, nasadiť vhodnú liečbu. Liek sa má používať opatrne u pacientov, ktorí slabo metabolizujú cytochróm P450 2D6 a ktorí súčasne dostávajú inhibítor CYP3A4. Dostupné údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich naznačujú riziko vzniku extrapyramídových symptómov vrátane tardívnej dyskinézy a sedácie. O bezpečnosti dlhodobej liečby u detí sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Vzhľadom na obsah laktózy sa tablety nemajú používať u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy-galaktózy. Roztok obsahuje metylparahydroxybenzoát (E 218) a propylparahydroxybenzoát (E 216) - môže spôsobiť alergické reakcie (možné reakcie neskorého typu).

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: agitácia, nespavosť, príznaky extrapyramídového syndrómu, hyperkinéza, bolesť hlavy. Časté: psychotické poruchy, depresia, tardívna dyskinéza, akatízia, bradykinéza, dyskinéza, dystónia, hypokinéza, hypertonia, závraty, somnolencia, trasenie svalov, paroxysmálne nutkavé pozeranie, poruchy zraku, hypotenzia (vrátane ortostatickej), vracanie, nauzea , zápcha, sucho v ústach, slinenie, abnormálne výsledky testov funkcie pečene, vyrážka, retencia moču, erektilná dysfunkcia, prírastok hmotnosti, úbytok hmotnosti. Menej časté: leukopénia, precitlivenosť, stav zmätenosti, strata libida, zníženie libida, úzkosť, kŕče, parkinsonizmus, sedácia, mimovoľné svalové kontrakcie, rozmazané videnie, tachykardia, dyspnoe, hepatitída, žltačka, fotocitlivá reakcia, žihľavka, svrbenie, potenie. torticollis, svalová stuhnutosť, svalové kŕče, muskuloskeletálna stuhnutosť, amenorea, galaktorea, menštruačné bolesti, bolesti prsníkov, citlivosť prsníkov, vysoká horúčka, poruchy chôdze. Zriedkavé: hyperprolaktinémia, neuroleptický malígny syndróm, zhoršená motorická funkcia, nystagmus, bronchospazmus, trizmus, tras zväzkov, silná menštruácia, menštruačné poruchy, sexuálna dysfunkcia, predĺžený QT interval na EKG. Neznáme: pancytopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, neutropénia, anafylaktická reakcia, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu, hypoglykémia, nehybnosť, stuhnutosť svalov, tvárová maska, torsade de pointes, ventrikulárna tachykardia, extrasystoly, edém hrtana, laryngospazmus, zlyhanie pečene, cholestáza, angioedém, exfoliatívna dermatitída, leukocytoklastická vaskulitída, rabdomyolýza, abstinenčný syndróm u novorodencov, priapizmus, gynekomastia, náhla smrť, edém tváre, hypotermia. Boli hlásené prípady zastavenia srdca antipsychotikami. Ďalej boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy. Frekvencia nie je známa.

Gravidita a laktácia

Je lepšie vyhnúť sa použitiu počas tehotenstva. Mierne množstvo údajov o gravidných ženách (viac ako 400 ukončených gravidít) nepreukázalo žiadne malformácie alebo fetotoxickú / neonatálnu toxicitu haloperidolu. Existujú však ojedinelé správy o poškodení plodu po použití haloperidolu, hlavne v kombinácii s inými liekmi. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Novorodenci vystavení antipsychotikám (vrátane haloperidolu) v treťom trimestri tehotenstva sú vystavení riziku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramídových a / alebo abstinenčných príznakov, ktorých závažnosť a trvanie sa môžu po narodení líšiť - odporúča sa novorodenecké sledovanie. Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. Po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre matku je potrebné rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť používanie prípravku. Plodnosť. Haloperidol zvyšuje hladinu prolaktínu. Hyperprolaktinémia môže inhibovať sekréciu gonadoliberínu hypotalamom, čo môže mať za následok zníženú sekréciu gonadotropínov hypofýzou. To môže inhibovať reprodukčnú aktivitu narušením procesu gonadálnej steroidogenézy u mužov i žien.

Pripomienky

Odporúča sa postupné vysadzovanie lieku. Liek má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môže sa vyskytnúť určitý stupeň somnolencie alebo poruchy koncentrácie, najmä pri vysokých dávkach a na začiatku liečby. Alkohol môže tieto príznaky zhoršiť. Pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby neviedli vozidlá ani neobsluhovali stroje, kým nebudú spokojní s tým, ako reagujú na liečbu.

Interakcie

Súbežné použitie s látkami, ktoré predlžujú QTc interval, je kontraindikované, ako sú antiarytmiká triedy IA (napr. Dizopyramid, chinidín), antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón, dofetilid, dronedarón, ibutilid, sotalol), niektoré antidepresíva (napr. Citalopram) , escitalopram), niektoré antibiotiká (napr. azitromycín, klaritromycín, erytromycín, levofloxacín, moxifloxacín, telitromycín), iné antipsychotiká (napr. deriváty fenotiazínu, sertindol, pimozid, ziprasidón), niektoré antimykotiká (napr. antimalariká (napr. halofantrín), niektoré gastrointestinálne lieky (napr. dolasetron), niektoré onkologické lieky (napr. toremifén, vandetanib), iné lieky napr. bepridil, metadón. Pri používaní haloperidolu v kombinácii s liekmi, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov, je potrebná opatrnosť. Prípravky, ktoré môžu zvyšovať plazmatickú koncentráciu haloperidolu: inhibítory CYP3A4 ako alprazolam, fluvoxamín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodón, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibítory CYP3A4, ako je alprazolam, fluvoxamín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodón, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; inhibítory CYP3A4 aj CYP2D6: fluoxetín, ritonavir; buspirón.Odporúča sa, aby boli pacienti užívajúci haloperidol súbežne s týmito liekmi sledovaní, či neobsahujú príznaky a príznaky zvýšených alebo predĺžených farmakologických účinkov haloperidolu, a ak je to potrebné, odporúča sa zníženie dávky. Súbežné užívanie s liekmi, ktoré silne indukujú CYP3A4 (karbamazepín, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, ľubovník bodkovaný), môže postupne znižovať plazmatickú koncentráciu haloperidolu do takej miery, že sa znižuje jeho účinnosť. Počas súbežnej liečby induktormi CYP3A4 sa odporúča, aby boli pacienti sledovaní a aby sa v prípade potreby zvýšila dávka haloperidolu. Po vysadení induktora CYP3A4 sa koncentrácia haloperidolu môže postupne zvyšovať, a preto bude možno potrebné znížiť dávku. Haloperidol môže zvyšovať depresiu centrálneho nervového systému (CNS) vyvolanú alkoholom alebo liekmi tlmiacimi CNS, vrátane liekov na spanie, sedatív alebo liekov proti bolesti. Pri súčasnom užívaní s metyldopou boli tiež hlásené zvýšené účinky na CNS. Haloperidol môže pôsobiť proti epinefrínu a iným sympatomimetickým látkam (napr. Stimulanciám, ako sú amfetamíny) a môže zvrátiť antihypertenzný účinok adrenergných blokátorov, ako je guanetidín. Môže znížiť účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu a inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív (napr. Imipramín, desipramín), čím zvyšuje ich plazmatickú koncentráciu. V zriedkavých prípadoch boli po súčasnom použití lítia a haloperidolu hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidový syndróm, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, akútny mozgový syndróm a kóma. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, liečba sa má prerušiť. Uvádza sa, že haloperidol je antagonista antikoagulačného liečiva fenindiónu.

cena

Haloperidol WZF 0,2%, cena 100% PLN 5,82

Prípravok obsahuje látku: haloperidol