Dafalgan kodeín

1 tableta pow. obsahuje 500 mg paracetamolu a 30 mg kodeínfosfátu.

Akcia

Liek proti bolesti. Kombinácia paracetamolu a kodeínu spôsobuje dlhší a silnejší analgetický účinok v porovnaní s účinkom každej zložky zvlášť. Paracetamol zmierňuje bolesť a horúčku. V dôsledku inhibície cyklooxygenázy kyseliny arachidónovej inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Účinkom tohto pôsobenia je zníženie citlivosti na účinky mediátorov, ako sú kiníny a serotonín, ktorá sa vyznačuje zvýšením prahu bolesti. Zníženie hladín prostaglandínov v hypotalame je zodpovedné za antipyretický účinok paracetamolu. Kodeín je centrálne pôsobiace slabé analgetikum. Funguje cez μ opioidné receptory. Jeho analgetický účinok je spôsobený premenou na morfín. Ukázalo sa, že kodeín je účinný pri liečbe akútnej nociceptívnej bolesti, najmä v kombinácii s inými liekmi proti bolesti (ako je paracetamol). Paracetamol sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje Cmax asi za 30-60 minút. Je mierne viazaný na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou a konjugáciou so síranmi; produkty kondenzácie sú neaktívne a netoxické. Malé množstvo sa metabolizuje cytochrómom P-450 na hepatotoxický medziprodukt metabolit (N-acetyl-p-benzochinimín), ktorý sa za normálnych podmienok rýchlo inaktivuje redukovaným glutatiónom a po konjugácii s cysteínom alebo kyselinou merkapturovou sa vylúči močom. Ak sa užijú vysoké dávky paracetamolu, môžu sa vyčerpať zásoby glutatiónu v pečeni, čo vedie k významnej akumulácii toxického metabolitu v pečeni a môže viesť k poškodeniu pečene. Paracetamol sa vylučuje hlavne obličkami ako metabolity; asi 5% paracetamolu sa vylučuje nezmenené močom. T 0,5 je 2 hodiny u dospelých. Kodeín sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (biologická dostupnosť 40 - 70%) a Cmax dosahuje po približne 60 minútach. Metabolizuje sa v pečeni na morfín a norkodeín a vylučuje sa močom, hlavne ako glukuronidy. T0,5 je 2 - 4 hodiny. Úplné vylúčenie močom nastáva po 48 hodinách.

Dávkovanie

Ústne. Kodeín sa má používať v najnižšej účinnej dávke po čo najkratšiu dobu. Dĺžka liečby by mala byť obmedzená na 3 dni. Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 15 rokov (s hmotnosťou ≥ 50 kg): 1 tableta naraz. pow. Ak je to potrebné, dávku je možné opakovať, nie však častejšie ako každých 6 hodín.V prípade silnej bolesti môžete užiť 2 tablety naraz. pow. Zvyčajne nie je potrebné užívať dennú dávku vyššiu ako 6 tabliet. pow. V prípade veľmi silnej bolesti sa však môže denná dávka zvýšiť na maximálne 8 tabliet. pow. Maximálna denná dávka paracetamolu, vrátane všetkých liekov na paracetamol, je 4 g; kodeín - 240 mg. Špeciálne skupiny pacientov.U starších pacientov sa má úvodná dávka znížiť o polovicu zvyčajnej dávky pre dospelých; dávka sa potom môže titrovať podľa tolerancie a potreby. Vzhľadom na liekovú formu (prášok tablety), ktorá zabraňuje rozdeleniu tablety, sa liek neodporúča starším ľuďom (odporúča sa používať liek vo forme šumivých tabliet). U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek je odporúčaná dávka 500 mg paracetamolu a 30 mg kodeínu (1 tableta) a minimálny interval medzi dávkami má byť nasledovný: CCr 10 - 50 ml / min 6 h; CCr Spôsob podávania. Tabletu prehltnite celú a zapite ju pohárom vody; nelámte sa, nežujte.

Indikácie

Bolesť strednej a vysokej intenzity, ktorá sa nezmierňuje periférnymi analgetikami (paracetamol s kodeínom nemá žiadny vplyv na fantómové, neurogénne bolesti). Liek sa používa u dospievajúcich s hmotnosťou > 50 kg (> 15 rokov) na liečbu akútnej stredne silnej bolesti, ktorá sa neodstráni liečbou inými liekmi proti bolesti, ako je paracetamol alebo ibuprofén (používané samostatne), a u dospelých.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na paracetamol, propacetamol hydrochlorid (proliečivo paracetamolu), kodeín, opioidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Ťažké poškodenie funkcie pečene alebo aktívne dekompenzované ochorenie pečene. Závažné zlyhanie obličiek. Alkoholické choroby. Liečba inhibítormi MAO a až 14 dní po ukončení liečby. Zlyhanie dýchania bez ohľadu na jeho závažnosť. Bronchiálna astma alebo zlyhanie dýchania (opioidy, najmä morfín a jeho deriváty, vrátane kodeínu, môžu uvoľňovať histamín). Deti vo veku ≤ 15 rokov s hmotnosťou ≤ 50 kg (kodeín by sa nemal používať u detí mladších ako 12 rokov kvôli riziku toxicity opiátov súvisiace s variabilným a nepredvídateľným metabolizmom kodeínu na morfín). Deti a dospievajúci (do 18 rokov), ktorí podstupujú operáciu tonzilektómie a / alebo hltanu (adenoidektómiu) ako súčasť liečby syndrómu obštrukčnej spánkovej apnoe (zvýšené riziko závažných a život ohrozujúcich vedľajších účinkov). Pacienti, o ktorých je známe, že sa veľmi rýchlo metabolizujú prostredníctvom CYP2D6 (rýchla premena kodeínu na morfín, ktorá vedie k vyšším ako očakávaným hladinám morfínu v krvi a zvýšenému riziku toxicity opioidov, dokonca aj pri zvyčajných odporúčaných dávkach). Súčasné použitie s liekmi proti bolesti s účinkom agonistu-antagonistu, ako sú: buprenorfín, butorfanol, nalbufín, nalorfín, pentazocín. Prvý trimester tehotenstva. Obdobie dojčenia.

Prevencia

Z dôvodu paracetamolu buďte opatrní u pacientov: s miernymi a stredne závažnými poruchami pečene, vrátane Gilbertovho syndrómu (familiárna hyperbilirubinémia); so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek; s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolytickej anémie); s chronickým alkoholizmom a u pacientov, ktorí konzumujú veľké množstvo alkoholu (3 alebo viac alkoholických nápojov denne); s anorexiou, bulímiou alebo kachexiou; s nízkymi zásobami glutatiónu v pečeni, napr. s poruchami stravovania, cystickou fibrózou, infikovaní HIV, hladujúci alebo oslabení, so sepsou; u dlhodobo podvyživených ľudí; u dehydrovaných ľudí a v prípade oligémie. Kvôli riziku závažných kožných reakcií sa má liečba vysadiť v prípade kožnej vyrážky alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti. Kvôli kodeínu je potrebná opatrnosť u pacientov: s rizikom útlmu dýchania (napr. Pri súčasnom užívaní iných liekov a za prítomnosti farmakogenetických faktorov); u starších ľudí (zvýšené riziko vedľajších účinkov, najmä tých, ktoré potláčajú dýchací systém); s poraneniami hlavy alebo inými intrakraniálnymi poraneniami (z dôvodu možnosti zvýšenej inhibície dýchacích funkcií a zvýšenia intrakraniálneho tlaku); s epilepsiou (opioidy znižujú prah pre vznik záchvatov); po nedávnej operácii zažívacieho traktu, s obštrukciou čriev alebo s akútnym ochorením brucha (zápcha, ktorá môže byť refraktérna na liečbu preháňadlami, nevoľnosť a zvracanie) sú vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri liečbe opioidmi; môžu byť nevyhnutné sledovanie činnosti čriev); s ochoreniami žlčových ciest (žlčové kamene), so zväčšenou prostatou alebo so zníženým odtokom moču (opioidy môžu spôsobiť zadržiavanie moču znížením tonusu hladkých svalov močového mechúra a natiahnutím močového mechúra a môžu brzdiť močový reflex); po operácii na odstránenie žlčníka (kvôli riziku vzniku akútnej pankreatitídy); s hypotyreózou, s hypoadrenokorticizmom; s hormonálnymi poruchami (opioidy znižujú koncentráciu hormónov); s oligémiou a hypotenziou (monitorujte hemodynamické parametre); u pacientov, ktorí vykašliavajú hlien (kodeín môže potlačiť reflex kašľa); so závislosťou od opioidov v súčasnosti alebo v anamnéze (je potrebné zvážiť alternatívnu analgetickú liečbu). Niektoré opioidy, vrátane morfínu, môžu potlačiť imunitný systém. Kodeín sa metabolizuje prostredníctvom CYP2D6 na morfín (aktívny metabolit) - u pacientov s nedostatkom alebo neprítomnosťou CYP2D6 môže byť účinok lieku znížený; u rýchlych alebo veľmi rýchlych metabolizátorov CYP2D6 existuje zvýšené riziko liekovej toxicity. Pred zahájením analgetickej liečby možno zvážiť genotypizáciu CYP2D6; Napriek tomu zostáva dôkladné sledovanie stavu pacienta na výskyt príznakov opioidnej toxicity mimoriadne dôležité. Kodeín sa neodporúča používať u detí, ktorých dýchacie funkcie môžu byť narušené, vrátane detí s neuromuskulárnymi poruchami, závažnými srdcovými alebo dýchacími poruchami, infekciami horných dýchacích ciest alebo pľúc, multiorgánovou traumou alebo veľkým chirurgickým zákrokom (tieto faktory môžu byť príznaky morfínovej toxicity). Deti a dospievajúci liečení prípravkom by mali byť starostlivo sledovaní z hľadiska progresívnych príznakov depresie kodeínu na CNS, ako je nadmerná ospalosť a znížená dychová frekvencia. Dlhodobé užívanie vysokých dávok kodeínu môže viesť k závislosti - dlhodobé užívanie lieku sa neodporúča. Pri dlhodobom užívaní opioidov sa môže vyskytnúť tolerancia k lieku alebo znížená analgetická účinnosť. Krížová tolerancia medzi opioidmi nie je úplná. Tolerancia sa môže vyvinúť v rôznej miere s rôznymi opioidmi. Dlhodobé užívanie liekov proti bolesti vrátane opioidných liekov zvyšuje riziko nadmerného užívania liekov. Liečba opioidmi, najmä pri chronickom užívaní, môže u niektorých ľudí spôsobiť hyperalgéziu. Neurogénna bolesť sa po podaní kodeínu a paracetamolu nezlepšuje. Liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej tablete. pow.

Nežiaduca činnosť

Môžu sa vyskytnúť: trombocytopénia, vertigo, bolesti brucha, zápcha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, slabosť, nevoľnosť, opuchy, žlčové koliky, hepatitída, anafylaktické reakcie, reakcie z precitlivenosti, zvýšené hladiny pečeňových transamináz (ALT a AST), zvýšenie alkalickej fosfatázy v krvi, zvýšenie GGT, zvýšenie INR, rabdomyolýza, závraty, svalové klonické kŕče, parestézia, somnolencia, synkopa, tremor, zmätenosť, zneužívanie liekov, drogová závislosť, halucinácie, zlyhanie obličiek, retencia moču , dýchavičnosť, depresia dýchania, angioedém, erytém, svrbenie, vyrážka, žihľavka, hypotenzia. Môžu sa vyskytnúť aj vedľajšie účinky špecifické pre jednotlivé účinné látky. Paracetamol. Zriedkavé: malátnosť, znížený krvný tlak, zvýšené hladiny pečeňových transamináz. Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti, tachykardia, hnačka, bolesti brucha, nauzea, vracanie, obličková kolika, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, zníženie INR, zvýšenie INR. Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady reakcií z precitlivenosti vyžadujúcich prerušenie liečby: začervenanie kože, vyrážka, erytém alebo žihľavka, angioedém, dyspnoe, bronchospazmus, hyperhidróza, pokles krvného tlaku až po príznaky anafylaktického šoku a Quinckeho edém, závažné kožné reakcie: akútna generalizovaná pustulárna erupcia, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm. Kodeín. Ak sa použije v terapeutických dávkach, môže spôsobiť vedľajšie účinky podobné tým, ktoré sa pozorujú pri iných opioidoch, ale sú menej časté a majú miernejší charakter. Môžu sa vyskytnúť: sedácia, eufória, poruchy nálady, zúženie zreničiek, zadržiavanie moču, reakcie z precitlivenosti (svrbenie, žihľavka a vyrážka), zápcha, nevoľnosť, vracanie, somnolencia, závraty, bronchospazmus, útlm dýchania, akútna bolesť brucha s prejavmi bolesti. charakteristické pre ochorenia žlčových ciest alebo pankreasu, čo naznačuje kŕč Oddiho zvierača (týka sa to hlavne pacientov po odstránení žlčníka). Svrbenie je nežiaduci účinok spojený s liečbou opioidmi. Pri užívaní opioidov sa môže vyskytnúť svalová rigidita a svalové klonické kŕče. Užívanie kodeínu v dávkach vyšších ako je terapeutická dávka predstavuje riziko návyku a abstinenčných príznakov po náhlom vysadení lieku. Abstinenčné príznaky sa môžu vyskytnúť u liečenej osoby alebo u novorodenca narodeného matke závislej od kodeínu.

Gravidita a laktácia

Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva (riziko vrodených vývojových chýb vznikajúcich pri užívaní kodeínu počas tehotenstva). V druhom a treťom trimestri tehotenstva sa jednotlivé dávky lieku môžu použiť iba v nevyhnutných prípadoch - vysoké dávky kodeínu, dokonca aj krátkodobé v perinatálnom období, môžu inhibovať dýchacie centrum novorodenca; Dlhodobé užívanie kodeínu v treťom trimestri tehotenstva môže spôsobiť syndróm z vysadenia novorodenca bez ohľadu na dávku, ktorú matka užíva. Počas dojčenia je podávanie lieku kontraindikované, s výnimkou urgentného použitia. Paracetamol a kodeín a jeho aktívny metabolit (morfín) používaný v odporúčaných terapeutických dávkach prechádzajú do materského mlieka v zanedbateľných množstvách a je nepravdepodobné, že by boli škodlivé pre dojčené dieťa. Ak je však pacientka veľmi intenzívnym metabolizátorom CYP2D6, jej mlieko môže obsahovať vyššie hladiny morfínu, čo môže u dieťaťa spôsobiť príznaky toxicity opioidov, pravdepodobne so smrťou. Dojčiace ženy by mali byť informované o rizikách a prejavoch toxicity opioidov a dojčatá a dojčiace ženy by mali byť starostlivo sledovaní. U žien so známym rýchlym metabolizmom kodeínu sa odporúča alternatívna analgetická liečba.

Pripomienky

Počas užívania lieku nekonzumujte alkohol (zvýšené riziko poškodenia pečene - paracetamol; zvýšený tlmivý účinok na CNS - kodeín). Použitie paracetamolu môže mať vplyv na stanovenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi fosfotungstickou metódou a na stanovenie hladiny glukózy v krvi metódou oxidáza-peroxidáza. Liek môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky dopingových testov u športovcov. Liek môže narušiť psychofyzickú zdatnosť, najmä ak sa užíva v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na CNS - počas užívania lieku neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.

Interakcie

Počas užívania lieku neužívajte iné lieky obsahujúce kodeín alebo paracetamol, kvôli riziku predávkovania. Paracetamol. Je kontraindikované používať liek súčasne s inhibítormi MAO a do 2 týždňov po ich vysadení z dôvodu možnosti rozrušenia a vysokej horúčky. Lieky, ktoré zvyšujú pečeňový metabolizmus (napr. Ľubovník bodkovaný, antiepileptiká, barbituráty, rifampicín) a alkohol zvyšujú hepatotoxicitu paracetamolu, aj keď sa používajú odporúčané dávky paracetamolu. Salicylamid zvyšuje eliminačný čas paracetamolu. Pri súbežnom podávaní izoniazidu a zidovudínu je potrebná opatrnosť. Užívanie paracetamolu s NSAID zvyšuje riziko renálnej dysfunkcie. Užívanie s kumarínovými antikoagulanciami (vrátane warfarínu) môže mierne zmeniť hodnotu INR - v takom prípade by sa frekvencia monitorovania INR mala zvýšiť pri súčasnom užívaní, ako aj týždeň po ukončení liečby paracetamolom. Fenytoín môže znížiť účinnosť paracetamolu a zvýšiť riziko hepatotoxicity - u pacientov liečených fenytoínom sa treba vyhnúť vysokým a / alebo chronickým dávkam paracetamolu; monitorovať pečeňovú toxicitu u pacientov. Probenecid spôsobuje takmer dvojnásobné zníženie klírensu paracetamolu inhibíciou jeho konjugácie s kyselinou glukurónovou - treba zvážiť zníženie dávky paracetamolu. Kodeín. Depresíva CNS, ako sú barbituráty, anxiolytiká a antidepresíva (vrátane TLPD), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), inhibítory monoaminooxidázy (MAOI), benzodiazepíny a hypnotiká, môžu zvyšovať depresívny účinok kodeínu na CNS. Lieky, ktoré sú metabolizované alebo inhibujú CYP2D6, ako sú: SSRI (paroxetín, fluoxetín, bupropión a sertralín), neuroleptiká (chlórpromazín, haloperidol, levomepromazín, tioridazín) a TLPDs (imipramín, klomipramín, norteciptylín), chinidín, dexametazón a rifampicín môžu znižovať analgetický účinok kodeínu. Nepoužívajte kodeín s agonistami a antagonistami morfínu, ako sú: buprenorfín, butorfanol, nalbufín, nalorfín, pentazocín - analgetický účinok je znížený v dôsledku kompetitívneho blokovania receptorov; navyše sa zvyšuje riziko abstinenčného syndrómu. Nepoužívajte naltrexón - riziko zníženia analgetického účinku; dávka morfínových derivátov by sa mala v prípade potreby zvýšiť. Alkohol zvyšuje sedatívny účinok opioidných analgetík. Ostatné morfínové deriváty s analgetickým účinkom (ako sú: alfentanil, dextromoramid, dextropropoxyfén, dihydrokodeín, fentanyl, hydromofrón, morfín, oxykodón, petidín, fenoperidín, remifentanil, sufentanil, tramadol), deriváty morfínu, follorofyly (dextrometyl). deriváty morfínu inhibujúce reflex kašľa (kodeín, etylmorfín), ako aj benzodiazepíny, barbituráty, metadón zvyšujú riziko útlmu dýchania, ktoré môže byť v prípade predávkovania smrteľné.Iné sedatíva: deriváty morfínu (lieky proti bolesti, antitusiká a substitučné lieky), neuroleptiká, barbituráty, benzodiazepíny, nebenzodiazepínové anxiolytiká (meprobamát), lieky na spanie, sedatívne antidepresíva, ktoré môžu spôsobovať ospalosť ( amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), sedatívne antihistaminiká H1, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, baklofén a talidomid zvyšujú riziko depresie CNS. Súbežné užívanie kodeínu a anticholinergík môže zvýšiť intestinálnu supresiu a viesť k paralytickej intestinálnej obštrukcii.

cena

Dafalgan kodeín, cena 100% PLN 18,23

Prípravok obsahuje látku: kodeín fosfát, paracetamol