Januvia

1 tableta pow. obsahuje 100 mg sitagliptínu ako monohydrát fosfátu.

Akcia

Antidiabetické liečivo, inhibítor dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Zlepšenie kontroly glykémie sa môže sprostredkovať zvýšením koncentrácie aktívnych inkretínových hormónov. Inkretínové hormóny, vrátane glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) a glukózo-dependentného inzulinotropného polypeptidu (GIP), sa uvoľňujú z čreva počas celého dňa a hladiny sa zvyšujú v závislosti od príjmu potravy. Pôsobenie GLP-1 a GIP závisí od glukózy, takže pri nízkej hladine glukózy v krvi nie je pozorovaná stimulácia uvoľňovania inzulínu a inhibícia sekrécie glukagónu pomocou GLP-1. U GLP-1 aj GIP sa stimulácia uvoľňovania inzulínu zvyšuje so zvyšovaním glukózy nad normálne hladiny. Ďalej GLP-1 neinterferuje s normálnou odpoveďou glukagónu na hypoglykémiu. Aktivita GLP-1 a GIP je obmedzená enzýmom DPP-4, ktorý spôsobuje rýchlu hydrolýzu inkretínových hormónov za vzniku neaktívnych produktov. Sitagliptín zabraňuje DPP-4 v hydrolýze inkretínových hormónov, čím zvyšuje koncentráciu aktívnych foriem GLP-1 a GIP v krvnej plazme. Zvyšovaním koncentrácie aktívnych inkretínových hormónov sitagliptín zvyšuje uvoľňovanie inzulínu a znižuje glukagón spôsobom závislým od glukózy. U pacientov s cukrovkou typu 2 a hyperglykémiou vedú tieto zmeny v hladinách inzulínu a glukagónu k zníženiu hemoglobínu A1c (HbA1c) a k zníženiu glukózy nalačno a po jedle. Po perorálnom podaní dávky 100 mg zdravým jedincom sa sitagliptín rýchlo absorboval s maximálnymi plazmatickými koncentráciami vrcholiacimi 1-4 hodiny po podaní dávky. Absolútna biologická dostupnosť sitagliptínu je približne 87%. Frakcia sitagliptínu reverzibilne viazaného na plazmatické bielkoviny je nízka (38%). Sitagliptín sa z veľkej časti (79%) vylučuje nezmenený močom a metabolizmus má malý význam. Ok. 16% dávky sa vylučuje ako metabolity. Hlavným enzýmom zodpovedným za obmedzený metabolizmus sitagliptínu je CYP3A4 s prispením CYP2C8. Skutočná konečná hodnota T0,5 je približne 12,4 h. Eliminácia sa uskutočňuje hlavne renálnou exkréciou s aktívnou tubulárnou sekréciou. Sitagliptín je substrátom pre ľudský organický aniónový transportér-3 (hOAT-3), ktorý sa môže podieľať na renálnej eliminácii sitagliptínu. Je tiež substrátom pre p-glykoproteín, ktorý môže tiež sprostredkovať renálnu elimináciu sitagliptínu.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: 100 mg jedenkrát denne. Ak sa používa v kombinácii s metformínom a / alebo agonistom PPARγ, má sa zachovať súčasná dávka metformínu a / alebo agonistu PPARγ a súčasne sa má podať sitagliptín. Ak sa sitagliptín používa v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo s inzulínom, môže sa zvážiť zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie. Ak zabudnete užiť dávku, užite ju čo najskôr. Neužívajte dvojnásobnú dávku v ten istý deň. Špeciálne skupiny pacientov. Pred použitím sitagliptínu v kombinácii s iným antidiabetikom je potrebné skontrolovať podmienky jeho používania u pacientov s poškodením funkcie obličiek. U pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek (GFR ≥ 60 podľa spôsobu podania) sa tablety môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Indikácie

Cukrovka 2. typu u dospelých (na zlepšenie kontroly glykémie). Monoterapia: u pacientov, ktorí nie sú adekvátne kontrolovaní iba diétou a cvičením, u ktorých je použitie metformínu nevhodné z dôvodu kontraindikácií alebo intolerancie. Perorálna dvojzložková terapia: v kombinácii s metformínom, keď diéta a cvičenie a použitie samotného metformínu nie sú dostatočné na adekvátnu kontrolu glykémie; v kombinácii so sulfonylmočovinou, keď diéta a cvičenie, a iba maximálna tolerovaná dávka sulfonylmočoviny nie sú dostatočné na kontrolu hladín glukózy v krvi, a keď je metformín nevhodný z dôvodu kontraindikácií alebo intolerancie; v kombinácii s agonistom receptora gama (PPARy) aktivovaným proliferátorom peroxizómu, tj. tiazolidíndiónom, keď je indikované použitie agonistu PPARy a keď diéta a cvičenie v kombinácii so samotným agonistom PPARy neposkytujú adekvátnu kontrolu glykémie. Perorálna trojzložková terapia: v kombinácii so sulfonylmočovinou a metformínom, keď diéta, cvičenie a použitie týchto liekov nie sú dostatočné na adekvátnu kontrolu glykémie; v kombinácii s agonistom PPARy a metformínom, keď je indikované použitie agonistu PPARy a keď diéta a cvičenie v kombinácii s týmito liekmi nie sú dostatočné na dosiahnutie adekvátnej kontroly glykémie. Kombinovaná liečba s inzulínom: ako prídavná liečba k inzulínu (s metformínom alebo bez neho), keď diéta a fyzická aktivita v kombinácii s konštantnou dávkou inzulínu nezabezpečujú dostatočnú kontrolu glykémie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Prevencia

Nemali by ho používať pacienti s cukrovkou 1. typu alebo na liečbu diabetickej ketoacidózy. Užívanie inhibítorov DPP-4 je spojené s rizikom vzniku akútnej pankreatitídy. Pacienti majú byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy: pretrvávajúcich silných bolestiach brucha. Po prerušení liečby sitagliptínom (s alebo bez podpornej starostlivosti) sa pozorovalo odznenie pankreatitídy, ale boli hlásené veľmi zriedkavé prípady nekrotizujúcej alebo hemoragickej pankreatitídy a / alebo úmrtia. Ak existuje podozrenie na pankreatitídu, je potrebné vysadiť liek, ako aj ďalšie potenciálne sporné lieky. Ak sa potvrdí akútna pankreatitída, sitagliptín sa nemá znovu nasadiť. U pacientov s pankreatitídou v anamnéze je potrebná opatrnosť. Pri použití sitagliptínu v kombinácii s inzulínom alebo sulfonylmočovinou sa pozorovala hypoglykémia. Preto možno zvážiť zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie. U pacientov s GFR <45 ml / min a u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek (ESRD) vyžadujúcich hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu sa odporúča znížiť dávku sitagliptínu, aby sa dosiahli plazmatické hladiny podobné tým, ktoré sa pozorujú u pacientov s normálnou funkciou. oblička. Pred použitím sitagliptínu v kombinácii s iným antidiabetikom je potrebné skontrolovať podmienky jeho používania u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Ak existuje podozrenie na reakciu z precitlivenosti, liečba sa má prerušiť. Mali by sa preskúmať ďalšie možné príčiny udalosti a začať alternatívna liečba cukrovky. Ak existuje podozrenie na bulózny pemfigoid, je potrebné liečbu prerušiť.

Nežiaduca činnosť

Nežiaduce reakcie na sitagliptín v monoterapii v placebom kontrolovaných klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh. Časté: hypoglykémia, bolesť hlavy. Menej časté: závraty, zápcha, svrbenie. Zriedkavé: trombocytopénia. Neznáme: reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktických reakcií), intersticiálne ochorenie pľúc, vracanie, akútna pankreatitída, nekrotizujúca alebo hemoragická pankreatitída so smrteľnými následkami alebo bez nich, angioedém, vyrážka, žihľavka, kožná vaskulitída, exfoliatívne kožné ochorenia (vrátane Stevens-Johnsonov syndróm), bulózny pemfigoid, artralgia, myalgia, bolesti chrbta, artropatia, renálna dysfunkcia, akútne zlyhanie obličiek. Nežiaduce reakcie hlásené bez ohľadu na príčinnú súvislosť, vyskytujúce sa s frekvenciou najmenej 5% a u pacientov liečených sitagliptínom: infekcie horných dýchacích ciest, nazofaryngitída. Nežiaduce reakcie hlásené bez ohľadu na príčinnú súvislosť s liekom, ktoré sa vyskytovali častejšie u pacientov liečených sitagliptínom (nedosahovali úroveň 5%, ale vyskytovali sa s incidenciou o 0,5% vyššou u pacientov liečených sitagliptínom ako v kontrolnej skupine): osteoartritída, bolesť končatiny. Pri použití sitagliptínu v kombinácii s inými antidiabetikami sa v porovnaní so samotným sitagliptínom pozorovala vyššia frekvencia niektorých vedľajších účinkov; medzi ne patrili: hypoglykémia (veľmi častá v kombinovanej liečbe so sulfonylmočovinami a metformínom), chrípka (často v kombinácii s inzulínom (s alebo bez metformínu), nauzea a vracanie (často v kombinácii s metformínom), plynatosť (často v kombinácii s metformínom). ak sa užíva s metformínom alebo pioglitazónom), zápcha (často, keď sa užíva v kombinácii so sulfonylmočovinou a metformínom), periférny edém (často, keď sa užíva s pioglitazónom a pri kombinácii s pioglitazónom a metformínom), ospalosť a hnačka (menej časté u metformínu) a sucho. v ústach (menej často s inzulínom (s metformínom a bez neho).

Gravidita a laktácia

Nepoužívajte počas tehotenstva a dojčenia. V štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne účinky na plodnosť u samcov a samíc. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch sitagliptínu na plodnosť človeka.

Pripomienky

Liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je však potrebné vziať do úvahy, že boli hlásené závraty a somnolencia. Okrem toho by mal byť pacient informovaný o riziku hypoglykémie, ak sa liek používa v kombinácii so sulfonylmočovinami alebo s inzulínom.

Interakcie

Účinok iných liekov na sitagliptín. Riziko klinicky významných liekových interakcií so súčasne užívanými liekmi je nízke. Hlavným enzýmom zodpovedným za obmedzený metabolizmus sitagliptínu je CYP3A4 s prispením CYP2C8. U pacientov s normálnou funkciou obličiek metabolizmus, vrátane metabolizmu prostredníctvom CYP3A4, ovplyvňuje klírens sitagliptínu iba mierne. Metabolizmus môže byť dôležitejší pri eliminácii sitagliptínu pri ťažkom poškodení funkcie obličiek alebo v konečnom štádiu ochorenia obličiek (ESRD). Preto existuje možnosť, že silné inhibítory CYP3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycín) môžu zmeniť farmakokinetiku sitagliptínu u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo v konečnom štádiu ochorenia obličiek. Účinok silných inhibítorov CYP3A4 na pozadí poškodenia obličiek sa neskúmal v klinických štúdiách. Sitagliptín je substrátom pre p-glykoproteín a organický aniónový transportér-3 (OAT3). Transport sitagliptínu sprostredkovaný OAT3 bol probenecidom inhibovaný in vitro, aj keď riziko klinicky významných interakcií sa považuje za nízke. Súbežné použitie inhibítorov OAT3 sa in vivo nehodnotilo. Súbežné podávanie opakovaných dávok 1 000 mg metformínu dvakrát denne s 50 mg sitagliptínu významne nezmenilo farmakokinetiku sitagliptínu u pacientov s cukrovkou 2. typu. Súbežné podávanie jednej 100 mg perorálnej dávky sitagliptínu s jednou 600 mg perorálnou dávkou cyklosporínu. mg zvýšilo AUC a Cmax sitagliptínu približne o 29%, respektíve 68%. Tieto zmeny vo farmakokinetike sitagliptínu sa nepovažovali za klinicky významné. Renálny klírens sitagliptínu sa významne nezmenil. Preto sa neočakávajú významné interakcie s inými inhibítormi p-gp. Účinok sitagliptínu na iné lieky. Sitagliptín mal malý vplyv na plazmatické koncentrácie digoxínu. Po 10 dňoch podávania digoxínu 0,25 mg súbežne so sitagliptínom 100 mg denne sa plazmatická AUC digoxínu zvýšila v priemere o 11% a plazmatická Cmax o 18%. Úprava dávky digoxínu sa neodporúča, ale pacienti, u ktorých je riziko intoxikácie digoxínom, sa majú sledovať pri súčasnom podávaní sitagliptínu a digoxínu. Sitagliptín neinhibuje ani neindukuje izoenzýmy CYP450. Sitagliptín v klinických štúdiách významne nezmenil farmakokinetiku metformínu, glyburidu, simvastatínu, rosiglitazónu, warfarínu alebo perorálnych kontraceptív, čo naznačuje malý potenciál interakcie so substrátmi CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 a in vivo transportérom organických katiónov (OCT). Sitagliptín môže byť slabým inhibítorom p-glykoproteínu in vivo.

cena

Januvia, cena 100% 129,0 PLN

Prípravok obsahuje látku: sitagliptín