Gabitril®

Akcia

Antiepileptikum, ktoré silne a selektívne inhibuje absorpciu GABA neurónmi a gliovými bunkami. Zvyšuje inhibičný účinok GABAergického prenosu v mozgu. Nevykazuje významnú afinitu k iným neurotransmiterovým receptorom alebo miestam absorpcie. Po perorálnom podaní sa liečivo rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (biologická dostupnosť je 89%). Prítomnosť potravy znižuje maximálnu koncentráciu v krvi a oneskoruje jej výskyt, ale nemá žiadny vplyv na celkové absorbované množstvo. 96% z neho sa viaže na plazmatické bielkoviny. Tiagabín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, hlavne prostredníctvom CYP3A, na neaktívne metabolity. T0,5 v krvi v monoterapii je 7-9 hodín; v kombinovanej liečbe s inými antiepileptikami (napr. karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, primidón) sa T0,5 zníži na 2 - 3 h. Tiagabín sa vylučuje hlavne stolicou vo forme metabolitov, asi 14% sa vylučuje močom ako izoméry a asi 1% s nezmeneným močom.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov. Pacienti, ktorí neužívajú lieky indukujúce pečeňové enzýmy - začiatočná dávka: 5-10 mg / deň, zvýšená týždenne o 5-10 mg / deň; udržiavacia dávka: 15-30 mg / deň. Pacienti, ktorí užívajú lieky indukujúce pečeňové enzýmy (napr. Fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, primidón alebo rifampicín) - začiatočná dávka: 5-10 mg / deň, týždenne sa zvyšuje o 5-10 mg / deň; udržiavacia dávka: 30 - 50 mg / deň, dávky do 70 mg / deň sú dobre znášané. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebné dávku znížiť alebo predĺžiť dávkovacie intervaly. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. Tablety sa majú užívať s jedlom. Denná začiatočná dávka sa má podať v 1 alebo 2 rovnakých dávkach; denná udržiavacia dávka sa má podávať v 2 alebo 3 rovnakých dávkach.

Prevencia

Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov. Tiagabín sa neodporúča pri generalizovaných záchvatoch, najmä pri epilepsii idiopatickej absencie a pri špecifických syndrómoch, ako je Lennox-Gaust. Počas užívania tiagabínu môže u niektorých pacientov dôjsť k zvýšeniu frekvencie záchvatov alebo k rozvoju nových typov záchvatov. Používajte opatrne u starších pacientov; s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (je potrebné upraviť dávkovanie); so závažnými poruchami správania, napr. s anamnézou depresie a úzkosti (tiagabín môže spôsobiť opakovanie týchto príznakov - odporúča sa začať liečbu nízkou úvodnou dávkou a v nemocničnom prostredí). Pacienti liečení prípravkom majú byť starostlivo sledovaní kvôli výskytu samovražedných myšlienok a správania.Výskyt petechií počas liečby je indikáciou pre krvné testy, najmä počet krvných doštičiek. Ak sa počas používania prípravku vyskytnú poruchy videnia, mala by sa odporučiť oftalmologická kontrola vrátane vyšetrenia zorného poľa. Vzhľadom na obsah laktózy by sa prípravok nemal používať u pacientov s intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózy-galaktózy.

Nežiaduca činnosť

Zvyčajne majú miernu alebo strednú intenzitu; väčšina z nich sa vyskytuje na začiatku liečby a zvyčajne má dočasný charakter. Veľmi časté: závraty, tremor, únava, somnolencia, depresívna nálada, nervozita, poruchy koncentrácie. Časté: hnačka, bolesti brucha, ekchymóza, emočná labilita. Zriedkavé: nekonvulzívny status epilepticus, oneskorený EEG (súvisí s príliš rýchlym zvyšovaním dávky), poruchy zorného poľa, zmätenosť, paranoidné reakcie (halucinácie, agitácia, bludy). Môže sa vyskytnúť encefalopatia. Po uvedení lieku na trh boli hlásené veľmi časté: nevoľnosť; neznáma frekvencia: nepriateľstvo, nespavosť, ataxia, poruchy chôdze, poruchy reči, rozmazané videnie, vracanie, vracanie, bulózna dermatitída, exfoliatívna dermatitída, vezikulobulárna vyrážka, svalové trasenie. U pacientov užívajúcich antiepileptiká boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie a riziko samovražedného správania sa môže zvýšiť, vrátane užívania tiagabínu. Použitie tiagabínu v neschválených indikáciách predstavuje riziko nových záchvatov a status epilepticus u pacientov, ktorí nemajú epilepsiu.

Pripomienky

Náhle prerušenie liečby môže spôsobiť opakovanie záchvatov - liečba sa má vysadzovať postupne a dávka sa má znižovať počas 2 - 3 týždňov. Z dôvodu možnosti výskytu závratov a ďalších príznakov CNS, najmä na začiatku liečby, je pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov potrebná opatrnosť. .

Interakcie

Súbežné užívanie ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môže viesť k nižšej expozícii tiagabínu a strate účinnosti kvôli silnej indukcii CYP3A4 ľubovníkom bodkovaným (zvyšuje metabolizmus tiagabínu). Z tohto dôvodu je súčasné užívanie ľubovníka bodkovaného a tiagabínu kontraindikované. Lieky indukujúce pečeňové enzýmy: antiepileptiká (fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, primidón), rifampicín urýchľujú metabolizmus tiagabínu - v prípade kombinovanej liečby s týmito liekmi sa má denná dávka tiagabínu zvyšovať alebo podávať častejšie. Po podaní tiagabínu je odhadovaná plazmatická koncentrácia pacientov liečených neenzymovými induktormi dvakrát vyššia ako u pacientov liečených induktormi pečeňových enzýmov. Na dosiahnutie podobnej odpovede na tiagabín majú byť pacientom liečeným neenzymovými induktormi podávané nižšie dávky a vo väčších intervaloch ako pacienti liečení induktormi enzýmov. Títo pacienti môžu tiež potrebovať dlhší čas na dosiahnutie udržiavacej dávky. Tiagabín nemá klinicky významný vplyv na hladinu fenytoínu, karbamazepínu, fenobarbitalu, kyseliny valproovej, warfarínu, digoxínu, teofylínu a hormónov obsiahnutých v perorálnych kontraceptívach v krvi. Cimetidín neovplyvňuje hladinu tiagabínu v krvi.