Ralago

1 tableta obsahuje 1 mg rasagilínu (ako hemi-tartarát).

Akcia

Silný, ireverzibilný, selektívny inhibítor MAO-B, ktorý zvyšuje extracelulárnu koncentráciu dopamínu v striate. Zvýšené hladiny dopamínu nasledované zvýšenou dopaminergnou aktivitou pravdepodobne prispievajú k priaznivým účinkom rasagilínu pozorovaným na modeloch dopaminergnej motorickej dysfunkcie. 1-aminoindán - aktívny hlavný metabolit - nie je inhibítorom MAO-B. Po perorálnom podaní sa rasagilín rýchlo absorbuje s Cmax v krvi približne 0,5 h. Absolútna biologická dostupnosť jednotlivej dávky rasagilínu je približne 36%. Jedlo nemá žiadny vplyv na Tmax rasagilínu, aj keď Cmax a AUC sú znížené o 60%, respektíve 20%, ak sa užívajú s jedlom s vysokým obsahom tukov. Rasagilín sa zo 60 - 70% viaže na plazmatické bielkoviny. Je takmer úplne biotransformovaný v pečeni. Metabolizmus prebieha dvoma hlavnými cestami: N-dealkyláciou a / alebo hydroxyláciou, ktorá vedie k tvorbe: 1-aminoindánu, 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindánu a 3-hydroxy-1-aminoindánu. Obidve metabolické dráhy sú závislé od cytochrómu P-450 a CYP1A2 je hlavným izoenzýmom podieľajúcim sa na metabolizme rasagilínu.Liečivo sa vylučuje hlavne močom (62,6%) a v menšej miere stolicou (21,8%); menej ako 1% rasagilínu sa vylúči v nezmenenej forme močom. T0,5 je 0,6-2 h.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: 1 mg raz denne s levodopou alebo bez nej. Špeciálne skupiny pacientov. Užívanie rasagilínu je kontraindikované u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa treba lieku vyhnúť. Pri začatí liečby rasagilínom je potrebné postupovať opatrne u pacientov s miernym poškodením funkcie pečene. Rasagilín sa má vysadiť, ak sa mierne až mierne zhorší funkcia pečene. U starších ľudí nie je potrebné upravovať dávkovanie. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia. Bezpečnosť a účinnosť prípravku u detí a dospievajúcich nebola stanovená; U detí a dospievajúcich nie je liek vhodne používaný na liečbu Parkinsonovej choroby. Spôsob darovania. Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Indikácie

Liečba idiopatickej Parkinsonovej choroby u dospelých ako monoterapia (bez levodopy) alebo ako doplnková liečba (s levodopou) u pacientov s kolísavou účinnosťou levodopy z dôvodu depléčného účinku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Súbežná liečba inými inhibítormi MAO (vrátane voľne predajných rastlinných liekov a prípravkov ako je ľubovník bodkovaný) alebo petidínom. Medzi vysadením rasagilínu a začiatkom liečby inhibítormi MAO alebo petidínom musí uplynúť najmenej 14 dní. Závažné poškodenie funkcie pečene.

Prevencia

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu rasagilínu a fluoxetínu alebo fluvoxamínu. Medzi prerušením liečby fluoxetínom a začatím liečby rasagilínom musí uplynúť najmenej 5 týždňov. Medzi prerušením liečby rasagilínom a začatím liečby fluoxetínom alebo fluvoxamínom musí uplynúť najmenej 14 dní. Súbežné užívanie rasagilínu a dextrometorfánu alebo sympatomimetických látok, ako sú nosné a perorálne dekongestíva alebo lieky proti nachladnutiu obsahujúce efedrín alebo pseudoefedrín. Rasagilín zvyšuje účinok levodopy, takže sa môžu zosilniť vedľajšie účinky levodopy a môže sa zhoršiť už existujúca dyskinéza a zníženie týchto dávok môže zmierniť zníženie dávky levodopy. Pri súbežnom užívaní rasagilínu a levodopy bol hlásený antihypertenzný účinok; Pacienti s Parkinsonovou chorobou sú obzvlášť náchylní na nežiaduce účinky znižovania krvného tlaku v dôsledku existujúcich porúch chôdze. Rasagilín môže počas dňa spôsobiť ospalosť a malátnosť a niekedy môžete zaspať pri každodenných činnostiach, najmä keď sa užívate s inými dopaminergnými liekmi; pacienti musia byť o tom informovaní. U pacientov liečených dopamínovými agonistami a / alebo inými dopaminergnými liekmi sa môžu vyskytnúť poruchy kontroly impulzov. Pacienti by mali byť pravidelne sledovaní kvôli vývoju porúch kontroly impulzov. Pacienti a opatrovatelia by mali byť informovaní o behaviorálnych príznakoch porúch kontroly impulzov, ktoré boli pozorované u ľudí liečených rasagilínom, vrátane prípadov nutkania, dotieravých myšlienok, patologickej závislosti na hazardných hrách, zvýšeného libida, hypersexuality, impulzívneho správania, nutkavého utrácania alebo neobmedzeného nakupovania. Výskyt melanómu počas klinických štúdií s rasagilínom bol podozrivý z možného vzťahu k použitiu rasagilínu. Zhromaždené informácie naznačujú, že Parkinsonova choroba, a nie užívanie konkrétneho lieku, je spojená so zvýšeným rizikom rakoviny kože (nielen melanómu). Akákoľvek podozrivá lézia na koži by mala byť vyšetrená odborníkom. Pri začatí liečby rasagilínom je potrebné postupovať opatrne u pacientov s miernym poškodením funkcie pečene. Rasagilínu sa treba vyhnúť u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. Rasagilín sa má vysadiť, ak sa mierne až mierne zhorší funkcia pečene.

Nežiaduca činnosť

Monoterapia. Veľmi časté: bolesť hlavy. Časté: chrípka, rakovina kože, leukopénia, alergia, depresia, halucinácie, konjunktivitída, závraty, angína, nádcha, plynatosť, dermatitída, muskuloskeletálne bolesti, bolesti krku, artritída, nutkanie na močenie, horúčka, zlá nálada. Menej časté: znížená chuť do jedla, cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu, vezikulo-bulózna vyrážka. Neznáme: poruchy kontroly impulzov, sérotonínový syndróm, epizódy nadmernej dennej ospalosti (EDS) a náhleho nástupu spánku (SOS), hypertenzia. Podporná liečba. Veľmi časté: dyskinéza. Časté: znížená chuť do jedla, halucinácie, neobvyklé sny, dystónia, syndróm karpálneho tunela, porucha rovnováhy, ortostatická hypotenzia, bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, vyrážka, bolesť kĺbov, bolesť krku, strata hmotnosti, pády . Menej časté: kožný melanóm, zmätenosť, cerebrovaskulárna príhoda, angina pectoris. Neznáme: poruchy kontroly impulzov, sérotonínový syndróm, nadmerná denná ospalosť a epizódy náhleho zaspania, hypertenzia. Ortostatická hypotenzia sa najčastejšie vyskytuje počas prvých dvoch mesiacov liečby rasagilínom a zvyčajne časom ustúpi. U pacientov užívajúcich antidepresíva, meperidín, tramadol, metadón alebo propoxyfén v kombinácii s rasagilínom, bol hlásený život ohrozujúci serotonínový syndróm spojený s nepokojom, zmätenosťou, stuhnutosťou, horúčkou a klonickým zášklbom. Boli hlásené prípady zvýšeného krvného tlaku, vrátane zriedkavých závažných prípadov hypertenznej krízy po konzumácii neznámeho množstva potravín bohatých na tyramín. V postmarketingových skúsenostiach sa vyskytla jedna správa o zvýšenom krvnom tlaku u pacienta, ktorý súčasne užíval rasagilín a tetrahydrozolín hydrochlorid, oftalmologické vazokonstrikčné liečivo. Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené po uvedení na trh s neznámou frekvenciou výskytu: obsedantné správanie, kompulzívne nakupovanie, patologické vyberanie kože, syndróm regulácie dopamínu, poruchy kontroly impulzov, impulzívne správanie, kleptománia, krádež, obsedantné myšlienky, obsedantno-kompulzívna porucha, stereotypy, hazardné hry, závislosť na hazardných hrách, zvýšené libido, hypersexualita, psychosexuálne poruchy, nevhodné sexuálne správanie (polovica porúch kontroly impulzov bola hodnotená ako závažná, iba ojedinelé prípady sa do času hlásenia nevyriešili). Parkinsonova choroba je spojená s príznakmi, ako sú halucinácie a zmätenosť, ktoré sa pozorovali aj u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených rasagilínom. Boli hlásené prípady malígneho melanómu, všetky boli hlásené ako závažné.

Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii údaje o použití rasagilínu u gravidných žien. Ako preventívne opatrenie je lepšie vyhnúť sa použitiu rasagilínu počas tehotenstva. Rasagilín inhibuje sekréciu prolaktínu, a preto môže inhibovať laktáciu. Nie je známe, či sa rasagilín vylučuje do ľudského materského mlieka. Pri podávaní rasagilínu dojčiacim ženám je potrebná opatrnosť. Predklinické údaje naznačujú, že rasagilín neovplyvňuje plodnosť.

Pripomienky

U pacientov s epizódami ospalosti / náhleho spánku môže mať rasagilín zásadný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje - pacienti majú byť opatrní. Pacientom, u ktorých sa pred užitím rasagilínu vyskytne ospalosť alebo ospalosť alebo epizódy náhleho zaspania, je potrebné upozorniť, aby neviedli vozidlá alebo sa nezapájali do činností, pri ktorých by znížená bdelosť mohla ich alebo iných ohroziť vážnym ochorením. úraz alebo smrť (napr. obsluha strojov), pokiaľ nie sú oboznámení s tým, ako rasagilín ovplyvňuje ich duševné a / alebo motorické schopnosti. Ak sa u pacienta v priebehu liečby vyskytne zvýšená ospalosť alebo nová epizóda náhleho zaspania pri vykonávaní každodenných činností (napr. Sledovanie televízie, vedenie vozidla ako spolujazdec atď.), Nemal by viesť vozidlo alebo sa venovať potenciálne nebezpečným činnostiam. Pacienti majú byť upozornení na možné doplnkové účinky sedatív, alkoholu a látok tlmiacich CNS (napr. Benzodiazepíny, antipsychotiká a antidepresíva), ak sa užívajú v kombinácii s rasagilínom alebo keď užívajú lieky, ktoré zvyšujú plazmatické hladiny rasagilínu (napr. Ciprofloxacín). .

Interakcie

Rasagilín je kontraindikovaný s inými inhibítormi MAO (vrátane liekov a bylinných prípravkov bez lekárskeho predpisu, napr. Ľubovník bodkovaný) kvôli riziku neselektívnej inhibície MAO, ktorá môže viesť k hypertenznej kríze. Z dôvodu rizika závažných vedľajších účinkov je súčasné podávanie rasagilínu a petidínu kontraindikované. Súbežné podávanie rasagilínu a sympatomimetických látok, ako sú nosné a perorálne dekongestíva alebo lieky na prechladnutie efedrínu alebo pseudoefedrínu, sa neodporúča. Súbežné podávanie rasagilínu a dextrometorfánu sa neodporúča. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu rasagilínu a fluoxetínu alebo fluvoxamínu. Rasagilín sa môže podávať v nasledujúcich antidepresívnych dávkach: amitriptylín ≤ 50 mg / deň, trazodón ≤ 100 mg / deň, citalopram ≤ 20 mg / deň, sertralín ≤ 100 mg / deň a paroxetín ≤ 30 mg / deň. Pri súčasnom podávaní SSRI, SNRI, tricyklických a tetracyklických antidepresív a inhibítorov MAO boli hlásené závažné vedľajšie účinky. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady život ohrozujúceho sérotonínového syndrómu s nepokojom, zmätenosťou, stuhnutosťou, horúčkou a svalovými klonickými kŕčmi u pacientov užívajúcich antidepresíva, meperidín, tramadol, metadón alebo propoxyfén v kombinácii s rasagilínom. Vzhľadom na inhibičný účinok rasagilínu na MAO sa majú antidepresíva podávať opatrne. U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali predĺženú liečbu levodopou ako doplnkovou liečbou, nemal žiadny klinicky významný účinok liečby levodopou na klírens rasagilínu. CYP1A2 je hlavný enzým zodpovedný za metabolizmus rasagilínu. Súbežné podávanie rasagilínu a ciprofloxacínu (inhibítora CYP1A2) zvýšilo AUC rasagilínu o 83%. Súbežné podávanie rasagilínu a teofylínu (substrát CYP1A2) nezmenilo farmakokinetiku ani jedného z nich. Silné inhibítory CYP1A2 môžu zmeniť plazmatickú koncentráciu rasagilínu a pri ich podávaní je potrebné postupovať opatrne. Existuje riziko zníženia plazmatických koncentrácií rasagilínu u fajčenia indukciou metabolického enzýmu CYP1A2. Štúdie in vitro preukázali, že rasagilín v koncentrácii 1 μg / ml (koncentrácia 160-násobok priemernej Cmax u pacientov s Parkinsonovou chorobou po opakovaných dávkach 1 mg rasagilínu) neinhiboval aktivity: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP4A. Tieto výsledky naznačujú, že je nepravdepodobné, že by terapeutické koncentrácie rasagilínu mali akékoľvek klinicky významné účinky na substráty týchto enzýmov. Súbežné podávanie rasagilínu a entakaponu zvýšilo klírens perorálneho rasagilínu o 28%. Rasagilín sa môže používať bezpečne bez obmedzenia obsahu tyramínu v strave.

cena

Ralago, cena 100% PLN 46,98

Prípravok obsahuje látku: rasagilín