Zahron

1 tableta pow. obsahuje 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg alebo 40 mg rosuvastatínu vo forme vápenatej soli; tablety obsahujú laktózu a chinolínovú žltú (E104).

Akcia

Rosuvastatín je selektívny a kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, enzýmu určujúceho rýchlosť premeny 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A na mevalonát, ktorý je prekurzorom cholesterolu. Liečivo zvyšuje počet LDL receptorov na povrchu pečeňových buniek, čo uľahčuje absorpciu a katabolizmus LDL, inhibuje produkciu VLDL v pečeni, čo vedie k zníženiu celkového množstva LDL a VLDL. Znižuje koncentráciu zvýšeného LDL-cholesterolu, celkového cholesterolu a triglyceridov a zvyšuje koncentráciu HDL-cholesterolu. Znižuje tiež ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje ApoA-I. Rosuvastatín tiež znižuje pomer LDL-C / HDL-C, celkového C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C a ApoB / ApoA-I. Po perorálnom podaní rosuvastatín dosahuje Cmax približne po 5 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť je približne 20%. Väzba na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín, je asi 90%.Je metabolizovaný v malej miere (10%). Metabolizmus rosuvastatínu je sprostredkovaný hlavne izoenzýmom CYP2C9 a v menšej miere izoenzýmami 2C19, 3A4 a 2D6. Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, hepatálna absorpcia rosuvastatínu je sprostredkovaná OATP-C, membránovým transportérom v pečeni; je to dôležitá zlúčenina pri eliminácii rosuvastatínu v pečeni. Približne 90% rosuvastatínu sa vylučuje nezmenené stolicou (absorbovanou aj neabsorbovanou dávkou). Zvyšok sa vylúči močom, asi 5% nezmenený. T0,5 v eliminačnej fáze je približne 19 hodín.

Dávkovanie

Ústne. Dávkovanie sa má stanoviť individuálne, v súlade s aktuálnymi odporúčaniami, v závislosti od účelu liečby a odpovede pacienta na liečbu. Mali by ste mať diétu na zníženie hladiny cholesterolu pred a počas liečby. Liečba hypercholesterolémie: spočiatku 5 - 10 mg raz denne, tak u pacientov, ktorí neboli predtým liečení inými statínmi, ako aj u pacientov liečených inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť po 4 týždňoch liečby. Z dôvodu zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov pri dávke 40 mg možno s konečnou dávkou zvýšenou na 30 mg alebo maximálnou dávkou 40 mg uvažovať iba u pacientov so závažnou hypercholesterolémiou, u ktorých je vysoké riziko kardiovaskulárnych ochorení (najmä u pacientov s rodinnou anamnézou hypercholesterolémia), ktorí nedosiahli očakávaný cieľ liečby pri dávke 20 mg a sú pravidelne sledovaní. Liečba dávkou 30 mg alebo 40 mg sa má uskutočňovať pod dohľadom odborníka. Prevencia kardiovaskulárnych príhod: 20 mg denne. Špeciálne skupiny pacientov. U starších pacientov (> 70 rokov), u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu) Deti a dospievajúci - vo veku 6 až 17 rokov (Tannerova fáza 10 mg / deň u detí vo veku 6 až 9 rokov a> 20 mg / deň u detí vo veku 10 - 17 rokov Zvyšovanie dávky by malo vychádzať z individuálnej odpovede a znášanlivosti detí a dospievajúcich k liečbe, ako odporúčajú odporúčania pre pediatrickú liečbu. Deti majú byť liečené odborníkom Skúsenosti s používaním rosuvastatínu u detí s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou je obmedzený na malý počet detí vo veku od 8 do 17 rokov. 30 mg a 40 mg tablety nie sú určené na použitie u detí a dospievajúcich. Bezpečnosť a účinnosť rosuvastatínu u detí vo veku Ako sa má produkt používať. sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa, s jedlom alebo bez jedla.

Indikácie

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg. Liečba hypercholesterolémie. Primárna hypercholesterolémia (typ IIa) alebo zmiešaná dyslipidémia (typ IIb) ako doplnok k diéte, keď diéta a iná nefarmakologická liečba (napr. Cvičenie, chudnutie) nie sú dostatočné. Homozygotná familiárna hypercholesterolémia ako doplnok k diéte a inej liečbe znižujúcej hladinu lipidov (napr. LDL aferéza) alebo ak nie je vhodná iná liečba. Prevencia závažných kardiovaskulárnych príhod: pre pacientov s vysokým rizikom výskytu takejto príhody po prvýkrát, spolu s opatreniami na zníženie ďalších rizikových faktorov. Tabl. pow. 15 mg a 30 mg. Liečba hypercholesterolémie. U dospelých, dospievajúcich a detí vo veku ≥ 6 rokov a primárnej hypercholesterolémie (typ IIa, vrátane heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie) alebo zmiešanej dyslipidémie (typ IIb), ako doplnok k diéte, keď diéta a iná nefarmakologická liečba (napr. Cvičenie, redukcia telesná hmotnosť) je nedostatočná. Homozygotná familiárna hypercholesterolémia, ako doplnok k diéte a inej liečbe znižujúcej hladinu lipidov (napr. LDL aferéza), alebo ak iná liečba nie je vhodná. Prevencia závažných kardiovaskulárnych príhod: u pacientov, u ktorých sa najskôr usúdilo, že majú vysoké riziko takejto príhody, spolu s opatreniami na zníženie ďalších rizikových faktorov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na rosuvastatín alebo na iné zložky prípravku. Aktívne ochorenie pečene, vrátane nevysvetleného pretrvávajúceho zvýšenia sérových transamináz a viac ako trojnásobného zvýšenia nad hornú hranicu normálu (ULN) v jednej z nich. Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min). Myopatia. Súbežná liečba cyklosporínom. Tehotenstvo Obdobie dojčenia. Ženy v plodnom veku, ktoré nepoužívajú účinnú antikoncepciu. Okrem toho je použitie dávok 30 mg a 40 mg kontraindikované u pacientov s faktormi predisponujúcimi k myopatii alebo rabdomyolýze; patria sem: stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu <60 ml / min), hypotyreóza, geneticky podmienené svalové ochorenia u pacienta alebo jeho rodinných príslušníkov, výskyt príznakov poškodenia svalov po použití iného inhibítora HMG-CoA reduktázy alebo liečiva zo skupiny fibrátov, zneužívanie alkoholu, situácie, keď sa môžu zvýšiť hladiny drogy v krvi, ázijský pôvod, súčasné užívanie fibrátov.

Prevencia

Rosuvastatín sa má používať opatrne u pacientov s faktormi predisponujúcimi k myopatii alebo rabdomyolýze, ako sú: renálna dysfunkcia, hypotyreóza, geneticky podmienené svalové ochorenie u pacienta alebo jeho rodinných príslušníkov, rozvoj príznakov poškodenia svalov po použití iného inhibítora alebo liečiva HMG-CoA reduktázy. fibráty, zneužívanie alkoholu, vek> 70 rokov, situácie, keď môžu byť zvýšené hladiny v krvi (napr. u pacientov ázijského pôvodu, kde je zvýšená expozícia rosuvastatínu). Riziko myopatie sa môže zvýšiť aj prostredníctvom liekových interakcií rosuvastatínu (farmakokinetické alebo farmakodynamické interakcie; pozri tiež interakcie). U skupín pacientov so zvýšeným rizikom myopatie je potrebné zvážiť riziká liečby oproti možným prínosom a počas liečby sa odporúča sledovanie pacienta. Pred začatím liečby rosuvastatínom by sa mali merať hladiny kreatínkinázy (CK); ak je významne zvýšená (> 5 x ULN), je potrebné vykonať kontrolu po 5 - 7 dňoch. Liečba nemá byť zahájená, ak je kontrolná CK> 5 x ULN. Ak sa počas liečby rosuvastatínom vyskytnú nevysvetliteľné svalové bolesti, slabosti alebo svalové kŕče, najmä ak sú sprevádzané malátnosťou alebo horúčkou, mali by sa zmerať hladiny CK; liečbu je potrebné prerušiť, ak sú hladiny CK významne zvýšené (> 5-krát ULN) alebo ak sú svalové príznaky závažné a spôsobujú nepríjemné pocity pri každodenných činnostiach (aj keď sú hladiny CK ≤ 5-krát ULN). Po odznení klinických príznakov a znížení hladín CK na normálne hodnoty možno za starostlivého pozorovania pacienta zvážiť opätovné podanie rosuvastatínu alebo iného inhibítora HMG-CoA v najnižšej dávke. Ak je pacient bez príznakov, nie je potrebné rutinné sledovanie hladín CK. Počas liečby alebo po liečbe statínmi boli hlásené veľmi zriedkavé prípady imunitne sprostredkovanej nekrotizujúcej myopatie (IMNM); Klinickými znakmi IMNM sú pretrvávajúca slabosť proximálneho svalu a zvýšená aktivita CK, ktorá pretrváva aj napriek prerušeniu liečby statínmi. Rosuvastatín sa nemá používať, ak má pacient akútny závažný stav naznačujúci myopatiu alebo podporujúci rozvoj sekundárneho zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy (napr. Sepsa, hypotenzia, rozsiahly chirurgický zákrok, trauma, závažné metabolické poruchy, poruchy endokrinného systému a elektrolytov alebo nekontrolované záchvaty). . Liek sa má používať opatrne u pacientov so zneužívaním alkoholu a / alebo s ochorením pečene v anamnéze. Pred začatím liečby prípravkom by sa mali vykonať testy pečeňových funkcií, ďalšie vyšetrenie by sa malo vykonať po 3 mesiacoch. Liečbu je potrebné prerušiť alebo znížiť dávku, ak je aktivita transamináz viac ako 3-krát vyššia ako ULN. U pacientov so sekundárnou hypercholesterolémiou spôsobenou hypotyreoidizmom alebo nefrotickým syndrómom sa má pred začatím liečby týmto liekom primerane liečiť základné ochorenie. Vzhľadom na zvýšené riziko proteinúrie u pacientov liečených 30 mg alebo 40 mg je potrebné pri bežných následných návštevách zvážiť sledovanie funkcie obličiek. Ak je u pacienta podozrenie na rozvoj intersticiálneho ochorenia pľúc (prejavujúce sa dýchavičnosťou, suchým kašľom, celkovým zhoršením - únava, úbytok hmotnosti, horúčka), liečba statínmi sa má prerušiť. Statíny môžu zvyšovať hladinu glukózy v krvi a spôsobiť hyperglykémiu u niektorých pacientov s rizikom vzniku cukrovky. Je preto potrebné venovať náležitú pozornosť cukrovke. Toto riziko by však nemalo byť dôvodom na ukončenie liečby statínmi, pretože prínos zníženia rizika vaskulárnych porúch pomocou statínov je väčší. Rizikoví pacienti (s hladinou glukózy nalačno 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, zvýšenými triglyceridmi, hypertenziou) majú byť klinicky aj biochemicky sledovaní v súlade s národnými pokynmi. . Vzhľadom na obsah laktózy sa liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy-galaktózy. Vzhľadom na prítomnosť chinolínovej žltej (E104) môže liek spôsobiť alergické reakcie.

Nežiaduca činnosť

Časté: diabetes mellitus (frekvencia závisí od rizikových faktorov: glukóza nalačno ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, zvýšené triglyceridy, anamnéza hypertenzie), bolesť hlavy, závraty, zápcha, nauzea, bolesť žalúdka, bolesť svalov, slabosť. Menej časté: svrbenie, vyrážka, žihľavka. Zriedkavé: trombocytopénia, reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému), pankreatitída, zvýšenie pečeňových transamináz, myopatia (vrátane myozitídy) a rabdomyolýza. Veľmi zriedkavé: polyneuropatia, zhoršenie pamäti, žltačka, hepatitída, bolesti kĺbov, hematúria, gynekomastia. Neznáme: depresia, periférna neuropatia, poruchy spánku (vrátane nespavosti a nočných môr), kašeľ, dyspnoe, hnačky, Stevensov-Johnsonov syndróm, ochorenie šliach (niekedy ich pretrhnutie), imunitne závislá nekrotizujúca myopatia, poranenie šliach, opuchy. U pacientov liečených rosuvastatínom sa pozorovalo nasledovné: Proteinúria (prevažne tubulárneho pôvodu; zvlášť u pacientov liečených vysokými dávkami; proteinúria sa nepreukázala ako predchodca akútneho alebo progresívneho ochorenia obličiek); zvýšenie aktivity kreatínkinázy. Pri niektorých statínoch (najmä pri dlhodobom užívaní) bola hlásená sexuálna dysfunkcia a intersticiálne ochorenie pľúc. Výskyt rabdomyolýzy, závažných nežiaducich účinkov na obličky a pečeň je vyšší pri dávke 40 mg. Zvýšenie CK> 10-krát ULN a svalové príznaky boli pozorované častejšie u detí a dospievajúcich ako u dospelých.

Gravidita a laktácia

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované. Ženy v plodnom veku by mali používať účinnú antikoncepciu.

Pripomienky

Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že sa môžu vyskytnúť závraty.

Interakcie

Rosuvastatín je substrátom pre niektoré transportéry, vrátane transportéra pečeňovej absorpcie OATP1B1 a efluxného transportéra BCRP. Súbežné užívanie rosuvastatínu s liekmi, ktoré inhibujú tieto transportné proteíny, môže mať za následok zvýšenie krvných hladín rosuvastatínu a zvýšené riziko myopatie. Ak je potrebné súbežne podávať rosuvastatín s inými liekmi, o ktorých je známe, že zvyšujú expozíciu rosuvastatínu, je potrebné dávky rosuvastatínu upraviť. Maximálna denná dávka rosuvastatínu sa má upraviť tak, aby sa neočakávalo, že expozícia rosuvastatínu prekročí expozíciu, ak sa užíva denná dávka 40 mg rosuvastatínu bez interakcie s liekmi. Užívanie rosuvastatínu s cyklosporínom spôsobuje asi 7-násobné zvýšenie AUC rosuvastatínu, ale nepozorovali sa žiadne zmeny v koncentrácii cyklosporínu - použitie s cyklosporínom je kontraindikované. Použitie rosuvastatínu s inhibítormi proteáz môže významne zvýšiť expozíciu rosuvastatínu; po dôkladnom zvážení úpravy dávky rosuvastatínu možno zvážiť súčasné použitie rosuvastatínu s určitými kombináciami inhibítorov proteáz, berúc do úvahy očakávané zvýšenie expozície rosuvastatínu; v klinických štúdiách sa pozorovalo nasledovné: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg jedenkrát denne, 8 dní podávaných s jednou dávkou 10 mg rosuvastatínu malo za následok 3,1-násobné zvýšenie AUC pre rosuvastatín; simeprevir 150 mg raz denne počas 7 dní, podávaný s jednou dávkou 10 mg rosuvastatínu, viedol k 2,8-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 dní, podávaný s rosuvastatínom 20 mg raz denne počas 7 dní, viedol k 2,1-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 dní, podávaný s 10 mg rosuvastatínu jedenkrát denne počas 7 dní, mal za následok 1,5-násobné zvýšenie AUC pre rosuvastatín; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 dní, podávaný s jednou 10 mg dávkou rosuvastatínu, viedol k 1,4-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg dvakrát denne, 8 dní podávaný s jednou 10 mg dávkou rosuvastatínu nezvýšil AUC rosuvastatínu. Použitie rosuvastatínu (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) s ezetimibom (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) viedlo k 1,2-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu, avšak nemožno vylúčiť nežiaduce účinky a farmakodynamické interakcie - je nutná opatrnosť. Súbežné užívanie rosuvastatínu a gemfibrozilu, fenofibrátu alebo iných fibrátov a niacínu (kyselina nikotínová) v dávke znižujúcej hladinu lipidov (1 g denne alebo viac) zvyšuje riziko myopatie. Užívanie rosuvastatínu a gemfibrozilu sa neodporúča. Súbežné použitie rosuvastatínu 40 mg a fibrátov je kontraindikované; títo pacienti majú začať liečbu dávkou 5 mg.Z dôvodu rizika myopatie (vrátane rabdomyolýzy) sa rosuvastatín nesmie používať súbežne so systémovou kyselinou fusidovou alebo do 7 dní po ukončení liečby kyselinou fusidovou - liečba statínmi sa má prerušiť počas celej liečby kyselinou fusidovou a v liečbe statínmi sa môže pokračovať po 7 dní po poslednej dávke kyseliny fusidovej; Ak sa nemožno vyhnúť súčasnému použitiu rosuvastatínu a kyseliny fusidovej, má sa takáto kombinácia zvážiť iba pre každý prípad a pod dôkladným lekárskym dohľadom. Suspenzie redukujúce žalúdočnú kyselinu obsahujúce hydroxid hlinitý a horečnatý znižujú hladinu rosuvastatínu v krvi asi o 50%; účinok je menší, ak sa antacidá užívajú 2 hodiny po podaní rosuvastatínu. Súbežné užívanie rosuvastatínu a erytromycínu znižuje AUC rosuvastatínu o 20% a Cmax rosuvastatínu o 30% (táto interakcia môže byť spôsobená zvýšením gastrointestinálnej motility po podaní erytromycínu). Rosuvastatín neinhibuje ani neindukuje CYP450, navyše sa metabolizuje v malom rozsahu a má nízku afinitu k CYP450 - interakcie v dôsledku účinkov na metabolizmus závislý od cytochrómu P450 sa neočakávajú. Medzi rosuvastatínom a flukonazolom (inhibítor CYP2C9 a CYP3A4) alebo ketokonazolom (inhibítor CYP2A6 a CYP3A4) sa nevyskytli žiadne klinicky významné interakcie. Súbežné použitie itrakonazolu (inhibítora CYP3A4) s rosuvastatínom malo za následok 1,4-násobné zväčšenie plochy pod krivkou (AUC) rosuvastatínu. Okrem toho sa v klinických štúdiách pozorovalo nasledovné: nasycovacia dávka klopidogrelu 300 mg, po ktorej nasledovalo 75 mg po 24 hodinách podaných s jednou dávkou rosuvastatínu 20 mg, viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu AUC pre rosuvastatín, eltrombopag 75 mg jedenkrát denne, 10 dní podávaných s jednou dávkou rosuvastatínu 10 mg spôsobilo 1,6-násobné zvýšenie AUC pre rosuvastatín; dronedarón 400 mg dvakrát denne viedol k 1,4-násobnému zvýšeniu AUC pre rosuvastatín; baicalin podávaný s jednou dávkou 20 mg rosuvastatínu viedol k 47% zníženiu AUC rosuvastatínu. Pri podávaní s aleglitazarom, silymarínom a rifampicínom sa nezistili žiadne zmeny v AUC rosuvastatínu. Zahájenie liečby rosuvastatínom alebo zvýšenie dávky rosuvastatínu u pacientov súbežne liečených antagonistami vitamínu K (napr. Warfarín alebo iné kumarínové antikoagulanciá) môže zvýšiť INR; Zníženie INR alebo vysadenie dávky rosuvastatínu môže mať za následok zníženie INR - INR sa má primerane sledovať. Súbežné užívanie rosuvastatínu a perorálnych kontraceptív zvyšuje AUC etinylestradiolu o 26% a norgestrelu o 34%, čo treba brať do úvahy pri výbere dávky antikoncepcie; podobný účinok u užívateliek HSL nemožno vylúčiť (hormonálne látky sa však užívali súčasne a dobre znášali ich mnohí pacienti zahrnutí do klinických štúdií). Medzi rosuvastatínom a digoxínom nie sú klinicky významné interakcie.

cena

Zahron, cena 100% 56,96 PLN

Prípravok obsahuje látku: rosuvastatín