Valsartan Krka

1 tableta pow. obsahuje 80 mg alebo 160 mg valsartanu. Tablety obsahujú laktózu.

Akcia

Valsartan je aktívny, silný a špecifický antagonista receptora angiotenzínu II. Pôsobí selektívne na podtyp receptora AT1 blokovaním účinkov angiotenzínu II. Nevykazuje aktivitu agonistu receptora AT1, ani nie je inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín (kinináza II) - enzýmu, ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II a degraduje bradykinín. Valsartan sa neviaže ani neblokuje iné hormonálne receptory a iónové kanály, ktoré sa podieľajú na regulácii kardiovaskulárnych funkcií. Nástup antihypertenzného účinku je do 2 hodín, maximálne zníženie krvného tlaku sa dosiahne do 4 - 6 hodín a udržiava sa po dobu 24 hodín. Biologická dostupnosť je 23%. Vysoko sa viaže na plazmatické bielkoviny (94 - 97%), hlavne na albumín. Vylučuje sa hlavne nezmenený žlčou (83%) a močom (13%), s malým metabolizmom na farmakologicky neaktívny hydroxymetabolit. T0,5 je 6 hodín.

Dávkovanie

Ústne. Dospelých. Hypertenzia. Odporúčaná dávka je 80 mg jedenkrát denne. Antihypertenzný účinok je viditeľný do 2 týždňov a plný účinok sa dosiahne do 4 týždňov. U niektorých pacientov, ktorých krvný tlak nie je adekvátne kontrolovaný, je možné dávku zvýšiť na 160 mg až do maximálnej dávky 320 mg. Prípravok sa môže používať súčasne s inými antihypertenzívami. Pridanie diuretika, ako je hydrochlorotiazid, u týchto pacientov viac zníži krvný tlak. Nedávny infarkt myokardu. U klinicky stabilných pacientov možno liečbu začať už 12 hodín po infarkte myokardu, úvodná dávka je 20 mg dvakrát denne, potom sa má dávka postupne zvyšovať v priebehu niekoľkých týždňov na 40 mg, 80 mg a 160 mg podávaných dvakrát denne. Maximálna cieľová dávka je 160 mg dvakrát denne. Spravidla sa odporúča podať 80 mg dvakrát denne do 2 týždňov od začiatku liečby a maximálna cieľová dávka 160 mg dvakrát denne sa má podať do 3 mesiacov na základe znášanlivosti pacienta. Ak sa vyskytne symptomatická hypotenzia alebo renálna dysfunkcia, je potrebné zvážiť zníženie dávky. Valsartan sa môže používať u pacientov užívajúcich iné lieky na liečbu infarktu myokardu, ako sú trombolytiká, kyselina acetylsalicylová, betablokátory, statíny a diuretiká. Súbežné použitie s ACE inhibítormi sa neodporúča. Hodnotenie pacientov po IM by malo vždy zahŕňať hodnotenie funkcie obličiek. Zástava srdca. Odporúčaná začiatočná dávka je 40 mg dvakrát denne. Zvyšovanie dávky na 80 mg a 160 mg dvakrát denne sa má robiť v intervaloch najmenej dvoch týždňov až po najvyššiu dávku, ktorú pacient toleruje. Ak sa súčasne používa diuretikum, malo by sa zvážiť zníženie dávky. Maximálna denná dávka použitá v klinických štúdiách bola 320 mg valsartanu v rozdelených dávkach. Valsartan sa môže používať na liečbu srdcového zlyhania. Trojkombinačná liečba (valsartan, ACE inhibítor a betablokátor) sa však neodporúča. Hodnotenie pacientov so srdcovým zlyhaním by malo vždy zahŕňať hodnotenie funkcie obličiek. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bez cholestázy je maximálna dávka 80 mg denne. U dospelých pacientov s klírensom kreatinínu> 10 ml / min a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. Deti a mládež. Hypertenzia. Deti vo veku 6 - 18 rokov: približne 30 ml / min. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a hladinu draslíka v krvi. U detí a dospievajúcich s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nesmie dávka prekročiť 80 mg. Tablety sa majú užívať s jedlom alebo bez jedla, zapiť vodou.

Indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých a hypertenzie u detí a dospievajúcich vo veku od 6 do 18 rokov. Liečba klinicky stabilných dospelých pacientov so symptomatickým srdcovým zlyhaním alebo asymptomatickou systolickou dysfunkciou ľavej komory po nedávnom (12 až 10 dňoch) infarkte myokardu. Liečba symptomatického srdcového zlyhania u dospelých pacientov, keď nemožno použiť ACE inhibítory, alebo v kombinácii s ACE inhibítormi, keď nemožno použiť betablokátory.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na valsartan alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Ťažké poškodenie funkcie pečene, biliárna cirhóza a cholestáza. II a III trimestri gravidity. Súčasné užívanie antagonistov receptora angiotenzínu (vrátane valsartanu) alebo ACE inhibítorov a aliskirenu u pacientov s diabetes mellitus alebo renálnou insuficienciou (GFR 2).

Prevencia

Z dôvodu nedostatku skúseností s bezpečnosťou je potrebná opatrnosť u pacientov s klírensom kreatinínu <10 ml / min a u pacientov na dialýze. Na začiatku liečby týmto liekom sa môže u pacientov s hyponatriémiou a / alebo dehydratáciou vyskytnúť v zriedkavých prípadoch symptomatická hypotenzia, napríklad v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík. Pred začatím liečby je potrebné upraviť depléciu sodíka a / alebo objem krvi, napríklad znížením dávky diuretika. Bezpečnosť lieku nebola stanovená u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou jednej funkčnej obličky. Krátkodobé podávanie valsartanu pacientom s renálnou-vaskulárnou hypertenziou sekundárne po unilaterálnej stenóze renálnej artérie neviedlo k signifikantným zmenám v hemodynamike obličiek, hladinách kreatinínu v krvi alebo dusíku močoviny v krvi. Pretože však iné lieky, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém, môžu zvyšovať hladinu močoviny v krvi a kreatinínu v sére u pacientov s jednostrannou stenózou renálnej artérie, odporúča sa pravidelné sledovanie funkcie obličiek. Nie sú skúsenosti s bezpečnosťou prípravku u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky. Liek sa nesmie používať u pacientov s primárnym aldosteronizmom. Používajte zvlášť opatrne u pacientov trpiacich aortálnou alebo mitrálnou stenózou alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou. Používajte opatrne u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bez cholestázy. U pacientov po nedávnom infarkte myokardu sa súčasné užívanie valsartanu a kaptoprilu neodporúča - kombinované použitie zvyšuje riziko vedľajších účinkov v porovnaní s monoterapiou. Pri začatí liečby u pacientov po infarkte myokardu je potrebná opatrnosť. Hodnotenie pacientov po IM by malo vždy zahŕňať hodnotenie funkcie obličiek. Používanie prípravku u pacientov po infarkte zvyčajne znižuje krvný tlak, vysadenie lieku však zvyčajne nie je potrebné. U pacientov so srdcovým zlyhaním súčasné užívanie ACE inhibítora, betablokátora a valsartanu zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, pokiaľ to nemá klinický prínos, a preto sa kombinovaná liečba neodporúča. Pri začatí liečby u pacientov so srdcovým zlyhaním je potrebná opatrnosť. Použitie prípravku u pacientov so srdcovým zlyhaním zvyčajne vedie k zníženiu krvného tlaku, ale vysadenie prípravku kvôli pretrvávajúcej symptomatickej hypotenzii nie je zvyčajne potrebné. U pacientov, ktorých funkcia obličiek môže závisieť od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (napr. Pacienti so závažným kongestívnym zlyhaním srdca), bola liečba ACE inhibítormi spojená s oligúriou a / alebo progresívnou azotémiou a v zriedkavých prípadoch s akútnym zlyhaním obličiek. ochorenie obličiek a / alebo smrť; Nie je možné vylúčiť, že použitie valsartanu môže byť spojené s poškodením funkcie obličiek. U pacientov, u ktorých sa vyskytne angioedém, sa má liečba prípravkom okamžite prerušiť a nemá sa u týchto pacientov znovu používať. Z dôvodu rizika hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) sa duálna blokáda RAA neodporúča (napr. Kombináciou antagonistu receptora angiotenzínu II s ACE inhibítorom alebo aliskirenom); ak je použitie dvojitého zámku RAA bezpodmienečne potrebné, malo by sa to vykonávať iba pod dohľadom odborníka. Antagonisty receptora angiotenzínu II a ACE inhibítory sa nemajú používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou. Počas liečby valsartanom je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a draslík v sére. To je obzvlášť dôležité v podmienkach, ktoré môžu zhoršiť funkciu obličiek (horúčka, dehydratácia). S podávaním valsartanu u detí a dospievajúcich s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sú obmedzené klinické skúsenosti. Valsartan sa neodporúča u detí a dospievajúcich s klírensom kreatinínu <30 ml / min a u dialyzovaných pacientov. Bezpečnosť a účinnosť valsartanu u detí vo veku <6 rokov neboli doteraz stanovené. Použitie valsartanu u detí a dospievajúcich <18 rokov so srdcovým zlyhaním a po nedávnom infarkte myokardu sa neodporúča. Kvôli obsahu laktózy by sa prípravok nemal používať u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Nežiaduca činnosť

Hypertenzia. Menej časté: vertigo, kašeľ, bolesti brucha, únava. Neznáme: znížený hemoglobín, znížený hematokrit, neutropénia, trombocytopénia, precitlivenosť (vrátane sérovej choroby), hyperkaliémia, hyponatriémia, vaskulitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, zvýšené množstvo bilirubínu v krvi, angioedém, vyrážka, svrbenie, myalgia zlyhanie obličiek a porucha funkcie obličiek, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi. Deti. S výnimkou ojedinelých gastrointestinálnych porúch (bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie) a závratov neboli medzi bezpečnostným profilom u detí vo veku od 6 do 18 rokov a dospelej populácie žiadne významné rozdiely v type, frekvencii alebo závažnosti nežiaducich reakcií. Počas jedného roka liečby neboli pozorované žiadne účinky lieku na neurokognitívne funkcie a vývoj detí vo veku od 6 do 16 rokov. Jedna štúdia uvádzala 2 úmrtia a izolované prípady významného zvýšenia pečeňových transamináz.Tieto udalosti sa vyskytli v populácii pacientov s významnými sprievodnými chorobami. Príčinná súvislosť s liečbou valsartanom nebola stanovená. Hyperkaliémia sa častejšie pozorovala u detí a dospievajúcich vo veku od 6 do 18 rokov so sprievodným chronickým ochorením obličiek. Po infarkte myokardu a / alebo srdcovom zlyhaní. Časté: závraty, posturálne závraty, hypotenzia, posturálna hypotenzia, zlyhanie obličiek a dysfunkcia obličiek. Menej časté: hyperkaliémia, synkopa, bolesť hlavy, vertigo, srdcové zlyhanie, kašeľ, nevoľnosť, hnačka, angioedém, akútne zlyhanie obličiek, zvýšenie kreatinínu v krvi, asténia, únava. Neznáme: trombocytopénia, precitlivenosť (vrátane sérovej choroby), hyponatriémia, vaskulitída, zvýšenie pečeňových enzýmov, vyrážka, svrbenie, bolesť svalov, zvýšenie hladín dusíka v moči v krvi.

Gravidita a laktácia

Používanie antagonistov receptora angiotenzínu II sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (existuje riziko teratogénnych účinkov). Užívanie v druhom a treťom trimestri tehotenstva je kontraindikované. Antagonisty receptora angiotenzínu II podané v druhom a treťom trimestri gravidity majú toxické účinky na vývoj plodu (zhoršenie funkcie obličiek, nedostatok vody, oneskorená osifikácia lebky) a novorodenca (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia) - ak k expozícii lieku došlo od druhého trimestra tehotenstvo, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie lebky a obličiek plodu; deti, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva, by mali byť starostlivo sledované kvôli hypotenzii. Užívanie valsartanu počas dojčenia sa neodporúča.

Pripomienky

Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že sa môžu vyskytnúť závraty alebo únava.

Interakcie

Dvojitá blokáda systému RAA, napr. Použitím antagonistu receptora angiotenzínu II s ACE inhibítorom alebo aliskirenom, zvyšuje výskyt hypotenzie, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie v porovnaní s použitím samotného antagonistu RAA - táto kombinácia sa neodporúča; ak je takáto kombinácia nevyhnutná, mala by sa uskutočniť pod dohľadom odborníka vrátane starostlivého sledovania funkcie obličiek, hladiny elektrolytov a krvného tlaku. Antagonisty receptora angiotenzínu II a ACE inhibítory a nemali by sa používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou. Užívanie valsartanu s aliskirénom je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodenou funkciou obličiek (GFR2). Pri súbežnom podávaní ACE inhibítorov sa pozorovalo reverzibilné zvýšenie hladín lítia v sére a toxicita. Súbežné podávanie valsartanu a lítia sa neodporúča. Ak je takáto kombinovaná liečba nevyhnutná, je potrebné starostlivo sledovať hladinu lítia v krvi. Monitorovanie plazmatického draslíka sa odporúča, ak je potrebné súčasné užívanie valsartanu a liekov ovplyvňujúcich hladiny draslíka: draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka, náhrady solí obsahujúce draslík alebo iné látky, ktoré môžu zvyšovať hladinu draslíka v krvi. Ak sa antagonisty receptora angiotenzínu II podávajú súčasne s NSAID (selektívne inhibítory COX-2, kyselina acetylsalicylová> 3 g / deň a neselektívne NSAID), môže dôjsť k zoslabeniu antihypertenzného účinku. Okrem toho môže súčasné použitie antagonistov receptora angiotenzínu II a NSAID zvýšiť riziko zhoršenia funkcie obličiek a hyperkaliémie. Preto sa odporúča na začiatku liečby monitorovať funkciu obličiek a pacient je primerane hydratovaný. Valsartan je substrátom pečeňového absorpčného vehikula OATP1B1 / OATP1B3 a pečeňového efluxu MRP2. Súbežné použitie inhibítorov absorpčnej vehikula (napr. Rifampicín, cyklosporín) alebo efluxného vehikula (napr. Ritonavir) môže zvýšiť účinky valsartanu v tele. Pri začatí a ukončení súbežnej liečby týmito liekmi je potrebné venovať náležitú pozornosť. V štúdiách liekových interakcií s valsartanom sa nezistili žiadne klinicky významné interakcie s cimetidínom, warfarínom, furosemidom, digoxínom, atenololom, indometacínom, hydrochlorotiazidom, amlodipínom a glibenklamidom. Pri hypertenzii u detí a dospievajúcich, u ktorých je častá porucha funkcie obličiek, sa odporúča opatrnosť pri súčasnom užívaní valsartanu a iných látok, ktoré inhibujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém, čo môže spôsobiť hyperkaliémiu; treba starostlivo sledovať funkciu obličiek a hladinu draslíka v krvi.

cena

Valsartan Krka, cena 100% PLN 26,86

Prípravok obsahuje látku: Valsartan