Pabal

Akcia

Syntetický analóg oxytocínu. Karbetocín sa selektívne viaže na receptory oxytocínu v hladkom svalstve maternice. Stimuluje rytmické kontrakcie maternice, zvyšuje silu a frekvenciu spontánnych kontrakcií a zvyšuje tonus maternicového svalu. Stabilná kontrakcia maternice po podaní karbetocínu sa dosiahne do 2 minút. Účinok jednej intravenóznej dávky karbetocínu je porovnateľný s účinkom dlhotrvajúcej infúzie oxytocínu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 1 hodiny; 0,5 je približne 40 min.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, oxytocín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Tehotenstvo a obdobie pôrodu pred narodením dieťaťa. Ochorenie pečene alebo obličiek. Preeklampsia a eklampsia. Závažné kardiovaskulárne poruchy. Epilepsia. Karbetocín sa nesmie používať na vyvolanie pôrodu.

Prevencia

Karbetocín je určený na použitie iba v dobre vybavených špecializovaných pôrodniciach skúseným, kvalifikovaným a neustále prítomným zdravotníckym personálom. Karbetocín sa má používať opatrne u pacientov s migrénou, astmou a kardiovaskulárnymi chorobami, ako aj za každých stavov, pri ktorých rýchle zvýšenie objemu extracelulárnej tekutiny môže ohroziť už preťažený systém; lekár môže rozhodnúť o podaní karbetocínu po dôkladnom zvážení možných prínosov, ktoré môžu v týchto prípadoch vyplývať z podania karbetocínu. Štúdie na zvieratách preukázali, že karbetocín má mierny antidiuretický účinok (aktivita vazopresínu: <0,025 IU).na ml roztoku), a preto nemožno vylúčiť riziko hyponatriémie, najmä u pacientov, ktorí dostávajú súbežne intravenózne tekutiny. Mali by sa rozpoznať prvé príznaky somnolencie, letargie a bolesti hlavy, aby sa zabránilo záchvatom a kóme. V prípade pretrvávajúcej hypotenzie alebo atónie maternice a následného nadmerného krvácania je potrebné zvážiť ďalšiu liečbu oxytocínom a / alebo ergometrínom. Nie sú k dispozícii údaje o ďalších dávkach karbetocínu ani o použití karbetocínu pri pretrvávajúcej atónii maternice po predchádzajúcom podaní oxytocínu. Použitie karbetocínu kedykoľvek pred pôrodom nie je vhodné, pretože jeho dekongestívny účinok pretrváva niekoľko hodín po jednej injekcii lieku, na rozdiel od rýchleho zvratu dekongestívneho účinku maternice pozorovaného po ukončení infúzie oxytocínu. Ak po podaní karbetocínu pretrváva krvácanie z maternice, mala by sa zistiť jeho príčina. Mali by sa brať do úvahy príčiny krvácania: zadržané fragmenty placenty, nedostatočné vyprázdnenie alebo zašitie maternice, poruchy zrážania krvi. Použitie pri tehotenskej cukrovke sa neskúmalo. Účinnosť karbetocínu po vaginálnom pôrode sa nehodnotila.

Gravidita a laktácia

Karbetocín je kontraindikovaný v tehotenstve a nesmie sa používať na vyvolanie pôrodu. Počas klinických štúdií neboli hlásené žiadne významné inhibičné účinky na laktáciu. Predpokladá sa, že malé množstvá karbetocínu, ktoré vstúpia po jednej injekcii do mledziva alebo materského mlieka a potom ich prijme dieťa, sú enzymaticky odbúravané v čreve.

Interakcie

Karbetocín sa podával v klinických štúdiách s rôznymi analgetikami, spazmolytikami a epidurálnymi alebo intratekálnymi anestetikami a interakcie sa nezistili. Interakčné štúdie sa však neuskutočnili, pretože karbetocín štrukturálne súvisí s oxytocínom, nemožno vylúčiť interakcie súvisiace s oxytocínom. Ak sa oxytocín podával do 3 - 4 hodín po profylaktickom použití vazokonstrikčného činidla súčasne s blokádou cauda equina, pozorovala sa závažná hypertenzia. Ak sa používajú súbežne s námeľovými alkaloidmi, ako je metylergometrín, oxytocín a karbetocín, môžu zosilniť účinok týchto látok na zvýšenie krvného tlaku. Ak sa po karbetocíne podáva oxytocín alebo metylergometrín, môže existovať riziko kumulatívnej expozície. Prostaglandíny zosilňujú účinok oxytocínu, preto sa dá očakávať, že je to možné aj pre karbetocín. Súbežné užívanie prostaglandínov a karbetocínu sa neodporúča; ak sa tieto látky podávajú súčasne, je potrebné pacienta sledovať. Niektoré inhalačné anestetiká, ako napríklad halotán a cyklopropán, môžu zosilniť hypotenzný účinok a znížiť maternicové účinky karbetocínu. Pri súbežnom užívaní s oxytocínom boli hlásené arytmie.