Palexia

1 tableta pow. obsahuje 50 mg, 75 mg alebo 100 mg tapentadolu (ako hydrochlorid). Prípravok obsahuje laktózu.

Akcia

Silný liek proti bolesti s dvojitým účinkom v jednej molekule: agonista na opioidnom receptore µ a inhibícia spätného vychytávania norepinefrínu. Tapentadol vyvoláva analgetický účinok priamo bez účasti farmakologicky aktívnych metabolitov. Je účinný pri liečbe nociceptívnej, neuropatickej, viscerálnej a zápalovej bolesti. Priemerná absolútna biologická dostupnosť po podaní jednej dávky (nalačno) je približne 32% v dôsledku rozsiahleho metabolizmu prvého prechodu. Maximálna koncentrácia tapentadolu v krvi sa zvyčajne dosiahne asi po 1,25 h. Tapentadol sa viaže na plazmatické bielkoviny v približne 20%. Je extenzívne metabolizovaný (97%). Hlavnou metabolickou cestou je glukuronidácia; enzým katalyzujúci glukuronidačnú reakciu je UDP-glukuronyltransferáza - UGT (hlavne jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7). Taktiež sa v malej miere metabolizuje systémom cytochrómu P450: CYP2C9 a CYP2C19 - na N-desmetylotapentadol (13%) a CYP2D6 - na hydroxytapentadol (2%); tieto deriváty potom prechádzajú kondenzačnou reakciou. Žiadny z metabolitov neprispieva k analgetickému účinku. Liečivo sa vylučuje takmer výlučne obličkami (99%) vo forme metabolitov. Konečná hodnota T0,5 je 4 h. U pacientov s poškodením funkcie pečene bola pozorovaná zvýšená expozícia (AUC) a hladiny tapentadolu v krvi. U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa pozorovala zvýšená expozícia (AUC) tapentadol-O-glukuronidu.

Dávkovanie

Ústne. Dospelých. Dávkovací režim by sa mal prispôsobiť závažnosti individuálnej bolesti pacienta, predchádzajúcej skúsenosti s liečbou a schopnosti pacienta sledovať. Odporúčaná začiatočná dávka je 1 tableta. 50 mg tapentadolu podávaných každých 4 - 6 h. Môžu byť potrebné väčšie úvodné dávky v závislosti od intenzity bolesti a predchádzajúcich skúseností pacienta s používaním liekov proti bolesti. Ďalšia dávka sa môže podať prvý deň liečby, dokonca aj po 1 hodine od užitia úvodnej dávky, ak sa nedosiahlo adekvátne zníženie bolesti. Celkové denné dávky tapentadolu vyššie ako 700 mg v prvý deň liečby a udržovacie denné dávky vyššie ako 600 mg tapentadolu sa neskúmali, a preto sa ich použitie neodporúča. Filmom obalené tablety sú určené na použitie pri akútnom zmiernení bolesti. Ak sa predpokladá alebo je nevyhnutné, aby pacient podstúpil dlhodobú liečbu a bolo dosiahnuté účinné zmiernenie bolesti, pri absencii netolerovateľných vedľajších účinkov je potrebné zvážiť prechod pacienta na liečbu s predĺženým uvoľňovaním. Tak ako pri akejkoľvek symptomatickej liečbe, je potrebné neustále prehodnocovať potrebu pokračovania v liečbe tapentadolom. Ak pacient už liečbu tapentadolom nepotrebuje, môže byť vhodné dávku postupne znižovať, aby sa zabránilo príznakom z vysadenia. Špeciálne skupiny pacientov. Tento liek nebol skúmaný u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, preto sa jeho použitie v tejto skupine neodporúča. Používajte opatrne u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. Liečba u týchto pacientov sa má začať najnižšou možnou dávkou, napr. 50 mg tapentadolu vo forme filmom obalenej tablety, ktorá sa nemá aplikovať častejšie ako raz za 8 hodín. Na začiatku liečby sa neodporúča denná dávka viac ako 150 mg tapentadolu.Ďalšia liečba sa má uskutočňovať pri zachovaní analgetického účinku s prijateľnou toleranciou, skrátením alebo predĺžením intervalov medzi dávkami. Účinnosť sa neskúmala u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, a preto sa použitie v tejto skupine neodporúča. U pacientov starších ako 65 rokov je potrebná opatrnosť. Spôsob darovania. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Indikácie

Na liečbu akútnej strednej až silnej bolesti u dospelých, ktorú je možné adekvátne potlačiť iba opioidnými analgetikami.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tapentadol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Situácie, v ktorých sú μ-opioidné agonisty kontraindikované, zahŕňajú: výraznú respiračnú depresiu (v bezobslužných miestnostiach alebo pri absencii resuscitačného vybavenia), akútnu alebo ťažkú ​​bronchiálnu astmu alebo hyperkapniu. Prekážka alebo podozrenie na obštrukciu čriev. Akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, centrálne pôsobiacimi analgetikami alebo psychoaktívnymi látkami.

Prevencia

Všetci pacienti užívajúci liek musia byť starostlivo sledovaní kvôli prejavom zneužívania a závislosti. Neodporúča sa používať tapentadol u pacientov: s príznakmi zvýšeného intrakraniálneho tlaku, poruchy vedomia alebo kómy (zvýšená citlivosť týchto pacientov na intrakraniálny účinok retencie oxidu uhličitého); s anamnézou záchvatov alebo so zvýšeným rizikom záchvatov; s ťažkým poškodením funkcie obličiek; s ťažkou poruchou funkcie pečene. Buďte opatrní u pacientov: so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, najmä na začiatku liečby (zvýšená systémová expozícia tapentadolu); po poranení hlavy a s mozgovými nádormi; s ochoreniami žlčových ciest vrátane akútnej pankreatitídy (tapentadol môže spôsobiť zvierač Oddiho kŕče); so zhoršenou respiračnou funkciou (zvýšené riziko respiračnej depresie; na bolesť je potrebné zvážiť použitie alternatívneho μ-opioidného agonistu; u týchto pacientov sa má liek používať iba pod prísnym lekárskym dohľadom v najnižšej možnej účinnej dávke). Tapentadol sa má používať opatrne s liekmi s μ-agonisticko-antagonistickými vlastnosťami (napr. Pentazocín, nalbufín) alebo s čiastočnými μ-opioidnými agonistami (napr. Buprenorfín). U pacientov používajúcich buprenorfín na liečbu závislosti od opioidov je potrebné zvážiť alternatívne možnosti liečby, napríklad dočasné prerušenie liečby buprenorfínom, ak je v prípade akútnej bolesti nevyhnutné použitie úplného μ-opioidného agonistu (tapentadol). Ak sa súčasne s buprenorfínom použije úplný μ-opioidný agonista, bude možno potrebné zvýšiť dávku celého agonistu a pacient musí byť neustále sledovaný kvôli možným nežiaducim reakciám, ako je respiračná depresia. Bezpečnosť a účinnosť u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené, a preto sa jeho použitie u tejto skupiny pacientov neodporúča. Vzhľadom na obsah laktózy sa liek nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy-galaktózy.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: závraty, ospalosť, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie. Časté: znížená chuť do jedla, úzkosť, stav zmätenosti, halucinácie, poruchy spánku, neobvyklé sny, tremor, návaly horúčavy, zápcha, hnačka, dyspepsia, sucho v ústach, svrbenie, potenie, vyrážka, svalové kŕče, asténia, únava pocit zmeny teploty tela. Menej časté: depresívna nálada, dezorientácia, nepokoj, nervozita, nepokoj, eufória, poruchy pozornosti, poruchy pamäti, pocit hroziaceho kolapsu, sedácia, ataxia, dyzartria, hypoestézia, parestézia, mimovoľné svalové kontrakcie, poruchy videnia, zvýšený rytmus srdcová frekvencia, palpitácie, znížený krvný tlak, respiračná depresia, znížené nasýtenie kyslíkom, dýchavičnosť, brušné ťažkosti, žihľavka, poruchy močenia, polakizúria, abstinenčný syndróm, edém, neobvyklý pocit, pocit opitosti, podráždenosť, pocit uvoľnenia. Zriedkavé: precitlivenosť na lieky, abnormálne myslenie, záchvaty, poruchy vedomia, abnormálna koordinácia, znížená srdcová frekvencia, abnormálne vyprázdňovanie žalúdka. Riziko samovražedných myšlienok a samovrážd je väčšie u pacientov s chronickou bolesťou, navyše užívanie látok, ktoré majú jasný účinok na monoaminergný systém, je spojené so zvýšeným rizikom samovraždy u pacientov s depresiou, najmä na začiatku liečby (neexistujú však dôkazy o zvýšenom riziku vzniku tapentadol).

Gravidita a laktácia

Nepoužívajte počas tehotenstva, pokiaľ prínos tapentadolu nie je väčší ako riziko pre plod (účinky na postnatálny vývoj boli pozorované, keď boli dávky matkám podávané v množstvách, ktoré nespôsobovali pozorovateľné vedľajšie účinky). Neodporúča sa používať počas pôrodu a bezprostredne pred ním. U novorodencov, ktorých matky užívali tapentadol, je potrebné sledovať respiračnú depresiu. Nepoužívajte počas dojčenia (liek môže prechádzať do materského mlieka; nemožno vylúčiť riziko pre dojčené deti).

Pripomienky

Liek môže mať významný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby, po každej zmene dávky a pri súčasnom užívaní s alkoholom alebo sedatívami.

Interakcie

Benzodiazepíny, barbituráty a opioidy (vrátane liekov proti bolesti, potlačujúcich kašeľ alebo náhradných liekov) môžu pri použití s ​​tapentadolom zvýšiť riziko útlmu dýchania. Látky tlmiace CNS, napr. Benzodiazepíny, antipsychotiká, antagonisty histamínu H1, opioidy, alkohol môžu zvýšiť sedatívne účinky tapentadolu a zhoršiť schopnosť koncentrácie. Ak sa tapentadol používa s liekmi, ktoré tlmia dýchacie centrum a / alebo CNS, malo by sa zvážiť zníženie dávky jedného alebo oboch liekov. Tapentadol sa má používať opatrne s liekmi s μ-agonisticko-antagonistickými vlastnosťami (napr. Pentazocín, nalbufín) alebo s čiastočnými μ-opioidnými agonistami (napr. Buprenorfín). Príznaky sérotonínového syndrómu (zmätenosť, nepokoj, horúčka, potenie, ataxia, hyperreflexia, myoklónia a hnačka) sa môžu vyskytnúť, ak sa tapentadol používa súčasne s liekmi so serotonergickými vlastnosťami (vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu - SSRI); vysadenie sérotonínergných liekov zvyčajne vedie k rýchlemu zlepšeniu. Silné inhibítory UDP-glukuronyltransferázy (enzým katalyzujúci metabolizmus tapentadolu), vč. ketokonazol, flukonazol, kyselina meklofenamová môžu viesť k zvýšeniu systémovej expozície tapentadolu (AUC). Silné induktory metabolizujúcich enzýmov vrátane rifampicínu, fenobarbitalu, ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môžu znížiť účinnosť tapentadolu; pri ich zastavovaní sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Tapentadol sa nemá používať súbežne s inhibítormi MAO a do 14 dní po ich vysadení z dôvodu možného účinku zvýšenia koncentrácie norepinefrínu v synapsách, čo môže spôsobiť nepriaznivé kardiovaskulárne účinky, napríklad hypertenznú krízu.

Prípravok obsahuje látku: Tapentadol