5-fluóruracil-Ebewe

1 ml roztoku obsahuje 50 mg fluóruracilu.

Akcia

Cytostatikum zo skupiny antimetabolitov, fluórovaný pyridínový derivát. Narúša biosyntézu nukleových kyselín a inhibuje bunkové delenie. Po intravenóznom podaní sa rýchlo distribuuje do celého tela, najmä v rýchlo sa množiacich tkanivách, ako je kostná dreň, črevná sliznica a neoplastické tkanivo. Preniká hematoencefalickou bariérou a tiež placentou. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 10%. Liečivo sa metabolizuje hlavne v pečeni na aktívny metabolit - dihydro-5-fluóruracil a neaktívne metabolity (oxid uhličitý a močovina). Priemerný polčas je 10-20 minút a závisí od dávky lieku. Droga sa primárne (60-80%) vydychuje pľúcami ako oxid uhličitý. Okrem toho sa vylučuje v nezmenenej forme močom (7 - 20%). Pri zlyhaní obličiek sa vylučovanie liečiva predlžuje.

Dávkovanie

Liek je určený iba na intravenózne a intraarteriálne podanie. Voľba vhodného dávkovania a liečebného režimu závisí od stavu pacienta, typu liečenej rakoviny a od toho, či sa 5-fluóruracil bude podávať ako monoterapia alebo v kombinovanej liečbe s iným typom liečby. Liečba by sa mala začať v nemocnici. Celková denná dávka 5-fluóruracilu by nemala presiahnuť 1 g. Odporúča sa denné sledovanie počtu krvných doštičiek a bielych krviniek a liečba sa má prerušiť, ak počet krvných doštičiek klesne pod 100 000 / mm3 alebo počet bielych krviniek klesne pod 3000 / mm3. Typicky je dávkovanie založené na skutočnej telesnej hmotnosti pacienta, pokiaľ pacient nie je obézny, nemá opuchy alebo iné formy zadržiavania tekutín, napríklad ascites. V týchto prípadoch by sa mala na výpočet použiť náležitá hmotnosť. Liek sa má podávať intravenóznou injekciou alebo intravenóznou alebo intraarteriálnou infúziou. Príkladná dávka je uvedená nižšie. Rakovina hrubého čreva a konečníka. Počiatočná dávka sa môže podať infúziou alebo intravenóznou injekciou, pričom infúzia je preferovaná kvôli nižšej toxicite. Intravenózna infúzia. Denná dávka 15 mg / kg telesnej hmotnosti (600 mg / m2), ale nie viac ako 1 g na infúziu, sa má zriediť v 300 až 500 ml 5% roztoku glukózy alebo 300 až 500 ml 0,9% roztoku NaCl a lúhovať počas 4 hodín. neexistujú žiadne vedľajšie účinky, infúzia sa má podávať po sebe nasledujúce dni, kým sa nedosiahne celková dávka 12 až 15 g. Niektorým pacientom bola podaná celková dávka až 30 g s maximálnou dennou dávkou 1 g. krvotvorný a tráviaci systém. Liečivo sa môže infúzovať aj nepretržite počas 24 hodín. Intravenózna injekcia. Dávka 12 mg / kg (480 mg / m2) denne sa môže podávať ako intravenózna injekcia počas 3 dní. Ak sa neobjavia žiadne vedľajšie účinky, dávka 6 mg / kg sa má podať 5., 7. a 9. deň. (240 mg / m2). Na udržiavaciu liečbu sa podáva dávka 5 až 10 mg / kg raz týždenne. (200 až 400 mg / m2) intravenóznou injekciou. Vo všetkých prípadoch sa má s podpornou liečbou začať až po ústupe vedľajších účinkov. Rakovina prsníka. Pri liečbe rakoviny prsníka sa môže 5-fluóruracil použiť súčasne napríklad s metotrexátom a cyklofosfamidom alebo s doxorubicínom a cyklofosfamidom. Pre tento režim je dávka 10 až 15 mg / kg. (400 až 600 mg / m2) sa podáva intravenózne v 1. a 8. deň 28-dňového liečebného cyklu. Môže sa tiež podať ako 24-hodinová kontinuálna intravenózna infúzia, zvyčajne v dávke 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Iné spôsoby podávania. Intraarteriálna infúzia: denná dávka 5 až 7,5 mg / kg. (200 až 300 mg / m2) sa môžu podávať kontinuálnou 24-hodinovou intraarteriálnou infúziou. Intraarteriálna infúzia sa môže použiť aj lokálne, a to pri liečbe primárnych nádorov aj metastáz. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov sa odporúča znížiť dávku: oslabení; po závažnom chirurgickom zákroku za posledných 30 dní; s depresiou kostnej drene; so zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek. Nie sú k dispozícii údaje o použití lieku u detí - neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie 5-fluóruracilu u detí. U starších ľudí sa 5-fluóruracil používa v podobných dávkach ako u dospelých.

Indikácie

Monoterapia alebo kombinovaná liečba pri liečbe malígnych novotvarov, najmä rakoviny prsníka, hrubého čreva a konečníka, žalúdka a pankreasu.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na 5-fluóruracil. Útlm kostnej drene, najmä po rádioterapii alebo liečbe inými protirakovinovými látkami. Významné zmeny v zložení krvi. Krvácania. Zápal a ulcerácia ústnej sliznice a gastrointestinálneho traktu. Ťažká hnačka. Závažné problémy s pečeňou alebo obličkami. Závažné infekčné choroby. Veľké plytvanie. Plazmatický bilirubín nad 85 µmol / l. Tehotenstvo a dojčenie. Je potrebné sa vyhnúť použitiu živých vakcín. Fluorouracil (5-FU) sa nesmie používať súčasne s brivudínom, sorivudínom a jeho analógmi. U pacientov s deficitom DPD zvyšujú obvyklé dávky fluóruracilu vedľajšie účinky. Ak sa vyskytnú závažné vedľajšie účinky, môže byť vhodné monitorovať hladiny DPD. Fluorouracil sa nemá používať u pacientov s nedostatkom DPD.

Prevencia

Počas liečby by sa mal každý deň sledovať kompletný krvný obraz a liečba by sa mala prerušiť, ak počet krvných doštičiek klesne pod 100 000 / mm3 alebo počet leukocytov pod 3 000 / mm3. Liečba sa má prerušiť aj pri prvých príznakoch zápalu alebo ulcerácii v ústach, silnej hnačke, gastrointestinálnych ulceráciách, gastrointestinálnom krvácaní alebo akomkoľvek krvácaní. Liek sa má používať opatrne u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene alebo so žltačkou a u pacientov, ktorí majú bolesti na hrudníku počas liečby alebo pred ňou a majú srdcové choroby v anamnéze. Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov po ožiarení vysokou dávkou do panvovej oblasti a po liečbe alkylačnými látkami a u pacientov s odstránením nadobličiek alebo hypofýzy. Nie sú k dispozícii údaje o použití lieku u detí.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: leukopénia, trombocytopénia; zápal gastrointestinálnej sliznice (zápal úst, pažeráka, hrdla alebo konečníka). Časté: agranulocytóza, anémia, útlm kostnej drene; prechodný a reverzibilný cerebelárny syndróm vrátane poruchy, prechodného stavu zmätenosti a pohybových porúch extrapyramídového a kortikálneho pôvodu; hnačka, nevoľnosť a zvracanie, anorexia; reverzibilná alopécia. Menej časté: horúčka; reakcie z precitlivenosti; somnolencia; bolesť na hrudníku, ischémia, abnormality EKG, dysfunkcia ľavej komory; epistaxa, hypotenzia, tromboflebitída; gastrointestinálne ulcerácie, gastrointestinálne krvácanie; kožné zmeny (napr. suchá pokožka, praskliny, erózie, erytém, vyrážka, svrbenie, fotocitlivosť, alergické kožné reakcie, zmena farby, pruhované sfarbenie alebo zmena farby okolo žíl, zmeny nechtov, syndróm palmárno-plantárnej erytrodyzestézie po vysokých dávkach lieku ; nekróza nosovej kosti; zlyhanie obličiek; poruchy spermatogenézy a ovulácie; únava Zriedkavé: konjunktivitída, slzenie, stenóza slzného kanálu, poruchy zraku, fotofóbia, neuritída optického nervu; infarkt myokardu Veľmi zriedkavé: ischemická cievna mozgová príhoda spojená s používaním kombinovaná liečba (napr. 5-fluóruracil + mitomycín C alebo cisplatina); kardiogénny šok; poškodenie pečeňových buniek, smrteľná nekróza pečene.

Gravidita a laktácia

Liek sa nemá používať počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri. Očakávané prínosy by sa mali zvážiť v porovnaní s možným rizikom pre plod v každom jednotlivom prípade. Dojčiace matky by sa mali počas liečby prípravkom zdržať dojčenia. Účinnú antikoncepciu majú používať ženy aj muži liečení 5-fluóruracilom až 3 mesiace po ukončení liečby.

Pripomienky

Počas liečby by sa mal stanoviť denný krvný obraz a mali by sa sledovať ukazovatele funkcie pečene a obličiek. Liek môže narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Interakcie

Nepodávať spolu s aminofenazónom, fenylbutazónom a sulfónamidmi. Závažnosť vedľajších účinkov fluóruracilu nastáva pri súčasnom užívaní kalciumfolinátu (hnačka), antracyklínov (kardiotoxicita) a mitomycínu (hemolyticko-uremický syndróm). Kombinácia s inými cytostatikami (cyklofosfamid, vinkristín, metotrexát, cisplatina, doxorubicín), kyselinou listovou a alfa interferónom zvyšuje účinnosť a toxicitu lieku. Alopurinol znižuje toxicitu a účinnosť lieku, zatiaľ čo jeho účinnosť zvyšujú chlordiazepoxid, disulfiram, griseofulvin a izoniazid. Cimetidín môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu 5-fluóruracilu. Metronidazol má podobný účinok a môže zvýšiť toxicitu 5-fluóruracilu. Levamizol môže zvyšovať hepatotoxicitu 5-fluóruracilu. Tiazidy môžu zvyšovať toxicitu protirakovinových liekov na kostnú dreň. Vinorelbín môže pri súčasnom použití s ​​5-fluóruracilom a kyselinou folínovou spôsobiť ťažkú ​​mukozitídu. Používanie živých vakcín môže viesť k zvýšenému množeniu vírusu obsiahnutého vo vakcíne.

cena

5-fluóruracil-Ebewe, 100% cena 77,43 PLN

Prípravok obsahuje látku: fluóruracil