Zafiron

Akcia

Silné liečivo, ktoré selektívne stimuluje β2-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok u pacientov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest. Účinok sa dostavuje rýchlo (do 1 - 3 minút) a pretrváva 12 hodín po inhalácii. V terapeutických dávkach je účinok na kardiovaskulárny systém mierny a vyskytuje sa iba v ojedinelých prípadoch. Formoterol inhibuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénov, ktoré sa tvoria v pľúcach v dôsledku alergickej reakcie. Prípravok je účinný pri prevencii bronchospazmov spôsobených inhalačnými alergénmi, cvičením, studeným vzduchom, histamínom alebo metacholínom. Po inhalácii jednej dávky 120 μg zdravými dobrovoľníkmi sa formoterol rýchlo absorboval do plazmy s maximálnymi koncentráciami dosiahnutými 5 minút po inhalácii. Hlavná časť dávky z inhalátora bude prehltnutá a potom absorbovaná z gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa viaže na plazmatické bielkoviny v 61-64%. Z tela sa vylučuje hlavne metabolickými procesmi. Hlavným procesom biotransformácie je priama konjugácia s kyselinou glukurónovou, ďalší - O-demetylácia nasledovaná konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Mnoho izoenzýmov je katalyzátorom metabolizmu, čo naznačuje, že je nepravdepodobné, že dôjde k liekovým interakciám. Liečivo a jeho metabolity sa úplne vylučujú z tela: asi 2/3 perorálnej dávky sa vylučuje močom a 1/3 stolicou.

Dávkovanie

Vdýchnutie. Bronchodilatačný účinok pretrváva 12 hodín po inhalácii prípravku. Udržiavacia liečba zahŕňajúca podávanie lieku dvakrát denne prispieva vo väčšine prípadov k zmierneniu bronchokonstrikcie spojenej s chronickými stavmi, a to ako vo dne, tak v noci. Dospelých. Bronchiálna astma. Udržiavacia liečba: inhalácia obsahu 1-2 kapsúl 2 krát denne. Prípravok by sa mal predpisovať iba ako doplnok k inhalačnému kortikosteroidu. Maximálna odporúčaná udržiavacia dávka je 48 µg denne. Ak je to potrebné, na zníženie závažnosti príznakov sa môžu použiť ďalšie 1 - 2 kapsuly denne, pokiaľ nie je prekročená maximálna odporúčaná denná dávka (48 µg). Ak je potreba ďalších dávok častejšia (napr. Viac ako 2 dni v týždni), je potrebné zvážiť zmenu liečby, pretože to môže naznačovať exacerbáciu chorobného procesu. Prípravok sa nemá používať na zníženie závažnosti akútnych príznakov pri astmatickom záchvate. V prípade astmatického záchvatu sa má použiť krátkodobo pôsobiaci β2-adrenergný stimulant. Prevencia bronchospazmu vyvolaného cvičením alebo alergénmi: vdýchnutie obsahu 1 kapsuly najmenej 15 minút pred cvičením alebo vystavením alergénu. Na prevenciu bronchospazmu u pacientov s anamnézou závažného bronchospazmu môžu byť potrebné 2 kapsuly. terapia inhalačnými kortikosteroidmi. Chronická obštrukčná choroba pľúc. Udržiavacia liečba: inhalácia obsahu 1-2 kapsúl 2 krát denne. Deti staršie ako 6 rokov. Bronchiálna astma. Udržiavacia liečba: vdychovanie obsahu 1 kapsuly 2 krát denne. Prípravok by sa mal predpisovať iba ako doplnok k inhalačnému kortikosteroidu. Maximálna odporúčaná dávka je 24 µg denne. Nemal by sa používať na zníženie závažnosti akútnych príznakov astmy. V prípade akútneho záchvatu astmy sa má použiť krátkodobo pôsobiaci β2-agonista. Prevencia bronchospazmu vyvolaného cvičením alebo alergénmi: vdýchnutie obsahu 1 kapsuly najmenej 15 minút pred cvičením alebo vystavením alergénu. U pacientov s perzistujúcou astmou je klinicky indikovaná liečba na prevenciu bronchospazmu vyvolaného fyzickou námahou alebo alergénmi, ale liečba astmy by mala zahŕňať aj liečbu inhalačnými kortikosteroidmi.

Indikácie

Prevencia a liečba bronchokonstrikcie u pacientov s bronchiálnou astmou ako doplnok k liečbe inhalačnými kortikosteroidmi. Prevencia bronchospazmu spôsobeného inhalačnými alergénmi, studeným vzduchom alebo cvičením. Prevencia a liečba zúženia priedušiek u pacientov s reverzibilnou alebo ireverzibilnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) vrátane chronickej bronchitídy a emfyzému. Prípravok zlepšuje kvalitu života pacientov s CHOCHP.

Prevencia

Formoterol nie je liekom prvej voľby na liečbu astmy. Pri liečbe pacientov s astmou by sa mal používať iba ako doplnok k inhalačným kortikosteroidom u pacientov, ktorých astma nie je adekvátne kontrolovaná inhalačnými kortikosteroidmi, alebo u pacientov, ktorých exacerbácia si vyžaduje liečbu obidvomi inhalačnými kortikosteroidmi. ako aj dlhodobo pôsobiaci liek stimulujúci β2-adrenergné receptory. V štúdii so salmeterolom, iným dlhodobo pôsobiacim β2-adrenergným stimulantom, sa pozorovala vyššia miera úmrtnosti na astmu u pacientov liečených salmeterolom (13/13176) ako u pacientov liečených placebom (3/13179); Pre formoterol neexistujú žiadne relevantné štúdie. Formoterol sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov kvôli nedostatočným klinickým skúsenostiam s touto skupinou pacientov. U detí vo veku 6 - 12 rokov sa odporúča liečba kombinovaným prípravkom obsahujúcim inhalovaný kortikosteroid a dlhodobo pôsobiaci β2-adrenergný stimulátor, s výnimkou prípadov, keď je potrebné samostatné použitie týchto liekov. Prípravok by sa nemal používať spolu s iným dlhodobo pôsobiacim liekom, ktorý stimuluje β2-adrenergné receptory. Vždy, keď sa odporúča prípravok, malo by sa posúdiť, či pacienti dostávajú dostatočnú protizápalovú liečbu. Pacientov treba upozorniť, aby po začatí liečby pokračovali v užívaní protizápalových liekov, aj keď príznaky ustúpia. Po zvládnutí príznakov astmy je možné zvážiť postupné znižovanie dávky; počas obdobia znižovania dávky je dôležité pacientov pravidelne sledovať; má sa použiť najnižšia účinná dávka. Klinické štúdie ukazujú vyššiu frekvenciu závažných exacerbácií astmy u pacientov užívajúcich tento prípravok ako u pacientov užívajúcich placebo, najmä u detí vo veku 5 - 12 rokov. Ak príznaky pretrvávajú alebo sa zvyšuje počet dávok na ich zmiernenie, zvyčajne to naznačuje zhoršenie ochorenia a je potrebné prehodnotiť liečbu astmy. Liečba liekom sa nemá začínať alebo sa má dávka zvyšovať počas exacerbácie astmy. Nemal by sa používať na zníženie závažnosti akútnych príznakov astmy. Potreba užívať tento liek často, aby sa zabránilo bronchospazmu vyvolanému cvičením niekoľkokrát týždenne, a to aj napriek adekvátnej podpornej starostlivosti, môže byť príznakom nedostatočnej kontroly astmy a môže si vyžadovať prehodnotenie liečby astmy a súlad pacienta. Prípravok sa má používať opatrne a pod kontrolou, a najmä so zreteľom na odporúčané dávkovanie u pacientov s nasledujúcimi chorobami: ischemická choroba srdca, arytmie (najmä v prípade atrioventrikulárneho bloku tretieho stupňa), tachyarytmie, ťažké zlyhanie srdca alebo ťažké dekompenzované zlyhanie srdca, idiopatické subvalvulárna aortálna stenóza, závažná hypertenzia, aneuryzma, feochromocytóm, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia, hypertyreóza, známe alebo suspektné predĺženie QT intervalu (QTc> 0,44 s). Z dôvodu rizika hyperglykemického účinku sa u diabetických pacientov odporúča ďalšie sledovanie glukózy v krvi. Z dôvodu rizika hypokaliémie sa vyžaduje osobitná opatrnosť u pacientov so závažnou astmou, pretože hypokaliémia sa môže zhoršiť hypoxiou a súbežnou liečbou. V takýchto situáciách sa odporúča neustále monitorovať hladinu draslíka v sére. Po podaní prípravku sa môže vyskytnúť paradoxný bronchospazmus - podávanie lieku sa má okamžite prerušiť a má sa zahájiť iná liečba. Prípravok obsahuje laktózu - nemali by ho používať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy-galaktózy.

Nežiaduca činnosť

Klinické štúdie ukazujú vyššiu frekvenciu závažných exacerbácií astmy u pacientov užívajúcich tento prípravok ako u pacientov užívajúcich placebo, najmä u detí vo veku 5 - 12 rokov. Časté: bolesť hlavy, trasenie svalov, palpitácie. Menej časté: agitácia, úzkosť, nervozita, nespavosť, závraty, tachykardia, bronchospazmus (vrátane paradoxného bronchospazmu), podráždenie hltanu, svalové kŕče, bolesť svalov. Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti (ako je hypotenzia, bronchospazmus, žihľavka, angioedém, svrbenie, kožná vyrážka), hypokaliémia, arytmie (napr.fibrilácia predsiení, supraventrikulárna tachykardia, extrasystoly), nauzea. Veľmi zriedkavé: hyperglykémia, dysgeúzia, periférny edém, angína, predĺžený QT interval na EKG. Po uvedení lieku na trh boli navyše hlásené nasledujúce vedľajšie účinky (frekvencia neznáma): kašeľ, vyrážka, zvýšený krvný tlak vrátane hypertenzie. Užívanie liekov, ktoré stimulujú β2-adrenergné receptory, môže zvýšiť hladinu inzulínu, voľných mastných kyselín, glycerolu a ketolátok v krvi. Pomocná látka laktóza obsahuje malé množstvo mliečnych bielkovín, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie.

Interakcie

Liek sa má používať opatrne u pacientov užívajúcich lieky ako chinidín, dizopyramid, prokaínamid, fenotiazíny, antihistaminiká, inhibítory MAO, makrolidy a tricyklické antidepresíva alebo lieky predlžujúce QT interval, pretože môžu zvyšovať účinky liekov stimulujúcich adrenergné receptory na obehový systém. Lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšujú riziko vzniku komorových arytmií. Súčasné podávanie ďalších sympatomimetík môže zvýšiť nežiaduce účinky prípravku. Súbežné podávanie xantínových derivátov, steroidov alebo diuretík môže zosilniť možné hypokaliemické účinky β2-adrenergných stimulancií. Hypokaliémia môže zvýšiť náchylnosť k arytmiám u pacientov liečených digitálisovými glykozidmi. U pacientov, ktorí súbežne užívajú anestetiká s halogénovanými uhľovodíkmi, existuje zvýšené riziko arytmií. Užívanie anticholinergík môže zvýšiť bronchodilatačný účinok formoterolu. Beta-blokátory môžu oslabiť alebo inhibovať účinok prípravku. Z tohto dôvodu by sa prípravok nemal používať s liekmi blokujúcimi β2-adrenergné receptory (tiež vo forme očných kvapiek), pokiaľ nie je bezpodmienečne nutné ich podávať.