Gabapentin Teva

1 kapsula obsahuje 100 mg, 300 mg alebo 400 mg gabapentínu; 1 tableta pow. obsahuje 600 mg alebo 800 mg gabapentínu.

Akcia

Antiepileptikum. Mechanizmus účinku lieku nie je úplne stanovený. Gabapentín je štrukturálne podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanizmus účinku sa líši od mechanizmu účinku iných látok, ktoré ovplyvňujú GABAergickú synapsiu. Väzobné miesto gabapentínu bolo identifikované v neokortexu a hipokampe v podjednotke a2-delta napäťovo riadených vápnikových kanálov. Neviaže sa na iné bežné receptory liekov alebo neurotransmiterov v mozgu, ako sú receptory GABAA, GABAB, benzodiazepíny, glutamát, glycín a N-metyl-D-aspartát. Po perorálnom podaní dosahuje gabapentín maximálnu koncentráciu v krvi po 2 - 3 hodinách. Biologická dostupnosť gabapentínu klesá so zvyšujúcou sa dávkou; pri dávke 300 mg je to približne 60%. Prítomnosť potravy neovplyvňuje absorpciu lieku. Gabapentín sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Nie je metabolizovaný v ľudskom tele. Vylučuje sa nezmenený v moči. T0,5 je 5-7 hodín.U starších pacientov a u pacientov s poškodením funkcie obličiek je plazmatický klírens liečiva znížený.

Dávkovanie

Ústne. Epilepsia. Dospelí a dospievajúci: Rozsah účinnej dávky je 900 - 3 600 mg / deň; 1. deň sa podáva 300 mg jedenkrát denne, 2. deň - 300 mg dvakrát denne, 3. deň - 300 mg 3krát denne; alternatívne je možné 1. deň podať 900 mg v 3 rozdelených dávkach a potom, v závislosti od odpovede a znášanlivosti pacienta, je možné dávku zvýšiť o 300 mg / deň každé 2–3 dni, a to až do maximálnej dávky 3 600 mg / deň. U niektorých pacientov bude možno potrebné zvyšovať dávku pomalšie. Minimálny čas na dosiahnutie 1 800 mg / deň je 1 týždeň, 2 400 mg / deň, celkovo 2 týždne a 3 600 mg / deň, celkovo 3 týždne. V dlhodobej štúdii boli dobre tolerované dávky do 4 800 mg / deň. klinické. Celková denná dávka by sa mala rozdeliť na tri jednotlivé dávky, maximálny časový interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín, aby sa zabránilo záchvatom nárazu. Deti od 6 rokov: začiatočná dávka je 10 - 15 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Účinná dávka sa dosahuje postupným zvyšovaním dávky počas asi 3 dní a dosahuje 25 - 35 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Dávky až 50 mg / kg / deň boli v dlhodobej klinickej štúdii dobre tolerované. Celková denná dávka by sa mala rozdeliť na tri jednotlivé dávky, maximálny interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín. Gabapentín sa môže používať v kombinácii s inými antiepileptikami bez obáv zo zmeny hladiny gabapentínu alebo iných antiepileptík v krvi. Periférna neuropatická bolesť. Dospelí: 1. deň, 300 mg jedenkrát denne, 2. deň - 300 mg dvakrát denne, 3. deň - 300 mg trikrát denne; Alternatívne je možné 1. deň podať 900 mg v 3 rozdelených dávkach a potom, v závislosti od odpovede a znášanlivosti pacienta, je možné dávku zvýšiť o 300 mg / deň každé 2–3 dni, a to až do maximálnej dávky 3 600 mg / deň. U niektorých pacientov bude možno potrebné zvyšovať dávku pomalšie. Minimálna doba na dosiahnutie dávky 1 800 mg / deň je 1 týždeň, pri dávke 2 400 mg / deň - spolu 2 týždne a pri dávke 3 600 mg / deň - celkovo 3 týždne. Ak je použitie prípravku potrebné dlhšie ako 5 mesiacov, je potrebné vykonať hodnotenie. klinický stav pacienta a potreba ďalšej liečby. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov v zlom celkovom stave, tj. S nízkou telesnou hmotnosťou, u pacientov po transplantácii atď., Sa má dávka zvyšovať pomalšie - použitím nižších dávok alebo predĺžením intervalu medzi následným zvýšením dennej dávky. Starší pacienti: z dôvodu zhoršenia funkcie obličiek bude možno potrebné znížiť dávku. Pacienti s poškodením funkcie obličiek: denná dávka gabapentínu sa stanoví v závislosti od klírensu kreatinínu: pri klírense ≥80 ml / min je denná dávka 900-3600 mg / deň; pre 50-79 ml / min - 600-1800 mg / deň; pre 30-49 ml / min - 300-900 mg / deň; pre 15-29 ml / min - 150-600 mg / deň (300 mg sa má podávať každý druhý deň); pre klírens Hemodialyzovaní pacienti: U anurických pacientov na hemodialýze, ktorí nikdy predtým nedostali gabapentín, sa odporúča úvodná dávka 300 - 400 mg, po ktorej nasleduje 200 - 300 mg gabapentínu po každých 4 hodinách hemodialýzy. Gabapentín sa nemá podávať v dňoch medzi hemodialýzou. U pacientov s renálnou insuficienciou podstupujúcich hemodialýzu má byť udržiavacia dávka založená na klírense kreatinínu. Okrem udržiavacej dávky sa odporúča podávanie 200 až 300 mg po každých 4 hodinách hemodialýzy. Spôsob darovania. Prípravok sa môže užívať bez ohľadu na jedlo, zapiť ho celým a zapiť pohárom vody.

Indikácie

Epilepsia: Podporná liečba parciálnych záchvatov so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich u dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších. Monoterapia parciálnych záchvatov so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších. Liečba periférnej neuropatickej bolesti: napr. Bolestivá diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia u dospelých.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na gabapentín alebo na iné zložky prípravku.

Prevencia

U pacientov užívajúcich antiepileptiká vrátane gabapentínu boli hlásené závažné, život ohrozujúce systémové reakcie z precitlivenosti, ako sú vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS). Skoré príznaky precitlivenosti, ako je horúčka alebo zväčšené lymfatické uzliny, sa môžu vyskytnúť aj pri absencii zjavnej vyrážky. Ak sa tieto príznaky objavia, pacient by mal byť okamžite vyšetrený. Ak nie je možné určiť inú etiológiu týchto príznakov, je potrebné liečbu gabapentínom prerušiť. Liek môže spôsobiť anafylaktické reakcie. Medzi príznaky a príznaky hlásených prípadov patrili ťažkosti s dýchaním, opuch pier, hrdla a jazyka a hypotenzia (vyžadujúca si urgentnú liečbu). Pacienti majú byť poučení, že keď sa objavia príznaky anafylaxie, ukončite liečbu gabapentínom a okamžite vyhľadajte lekársku pomoc. Samovražedné myšlienky a správanie boli hlásené u pacientov liečených AED v niekoľkých indikáciách - pacienti by mali byť počas liečby starostlivo sledovaní kvôli možnosti samovražedných myšlienok a správania. Ak sa počas užívania gabapentínu vyvinie akútna pankreatitída, má sa zvážiť prerušenie liečby gabapentínom. Tak ako pri iných antiepileptikách, aj pri liečbe monoterapiou gabapentínom sú pokusy vysadiť ďalšie antiepileptiká u pacientov refraktérnych na liečbu liečených viac ako jedným antiepileptikom nízku. Pacienti, ktorí si vyžadujú súčasné užívanie opioidov, majú byť starostlivo sledovaní kvôli príznakom depresie CNS, ako je somnolencia, sedácia a depresia dýchania. Dávka gabapentínu alebo opioidov by sa mala zodpovedajúcim spôsobom znížiť. Koncentrácie gabapentínu sa môžu zvýšiť u pacientov, ktorí súbežne užívajú gabapentín aj morfín. Užívanie gabapentínu bolo spojené s ťažkou respiračnou depresiou. U pacientov so zhoršenou respiračnou funkciou, ochorením dýchacích ciest alebo neurologickým ochorením, poruchou funkcie obličiek, súčasným užívaním liekov tlmiacich CNS a u starších osôb môže byť vyššie riziko tohto závažného vedľajšieho účinku. U týchto pacientov môže byť nevyhnutná úprava dávky. Gabapentín sa nepovažuje za účinný liek pri primárnych generalizovaných záchvatoch, ako sú záchvaty absencie; môže ich zhoršiť u niektorých pacientov - gabapentín sa má používať opatrne u pacientov so zmiešanými záchvatmi, vrátane pacientov bez záchvatov. Účinky dlhodobého užívania gabapentínu (> 36 týždňov) na učenie, inteligenciu a vývoj u detí a dospievajúcich neboli dostatočne študované, preto je potrebné zvážiť prínosy dlhodobej liečby oproti možným rizikám. Systematické štúdie u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa neuskutočnili. Boli hlásené prípady zneužívania drog a závislosti. S ohľadom na možné predchádzajúce užívanie drog pacientom by sa mala viesť starostlivá anamnéza a mala by sa monitorovať prítomnosť možných príznakov zneužívania gabapentínu, napríklad správanie pri hľadaní drog, zvyšovanie dávky, vývoj tolerancie lieku.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: vírusová infekcia, somnolencia, závraty, ataxia, únava, horúčka. Časté: zápal pľúc, infekcia dýchacích ciest, infekcia močových ciest, infekcia, zápal stredného ucha, leukopénia, anorexia, zvýšená chuť do jedla, nepriateľstvo, zmätenosť, emočná labilita, depresia, úzkosť, nervozita, poruchy myslenia, záchvaty, hyperkinéza, dyzartria, amnézia, tremor, nespavosť, bolesť hlavy, abnormálne pocity (parestézia, hypoestézia), abnormálna koordinácia, nystagmus, zvýšené, znížené alebo chýbajúce reflexy, poruchy videnia (amblyopia, diplopia), vertigo, hypertenzia, vazodilatácia, dyspnoe, zápal bronchitída, faryngitída, kašeľ, nádcha, vracanie, nevoľnosť, porucha zubov, zápal ďasien, hnačka, bolesti brucha, poruchy trávenia, zápcha, sucho v ústach alebo v hrdle, plynatosť, opuchy tváre, purpura (najčastejšie sa označuje ako modriny v dôsledku fyzických zranení), vyrážky, svrbenie, akné, bolesti kĺbov, svalov, chrbta, trasenie svalov , impotencia, periférny edém, poruchy chôdze, slabosť, bolesť, malátnosť, chrípkový syndróm, pokles počtu leukocytov v krvi, prírastok hmotnosti, náhodné úrazy, zlomeniny, odreniny. Menej časté: alergické reakcie (napr. Žihľavka), hyperglykémia (najčastejšie sa vyskytuje u pacientov s diabetom), agitácia, znížená pohyblivosť, psychiatrické poruchy, palpitácie, generalizovaný edém, zvýšené hodnoty pečeňových testov (zvýšenie AST, ALT a zvýšenie bilirubínu) v krvi), padá. Zriedkavé: hypoglykémia (najčastejšie sa vyskytuje u diabetických pacientov), ​​bezvedomie, útlm dýchania.Ďalej: trombocytopénia, syndróm precitlivenosti (generalizované reakcie s rôznymi príznakmi, ktoré môžu zahŕňať horúčku, vyrážku, hepatitídu, lymfadenopatiu, eozinofíliu a niekedy aj iné príznaky), anafylaktické reakcie, hyponatriémia, agitovanosť, halucinácie, poruchy hybnosti ( choreoatetóza, dyskinéza, dystónia), hučanie v ušiach, pankreatitída, hepatitída, žltačka, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, multiformný erytém, alopécia, lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi, rabdomyolýza, svalové klonické záchvaty, akútne zlyhanie obličiek , inkontinencia moču, hypertropia prsníka, gynekomastia, sexuálna dysfunkcia (vrátane zmien libida, porúch ejakulácie, anorgazmie), abstinenčné príznaky (hlavne úzkosť, nespavosť, nevoľnosť, bolesť, potenie), bolesť na hrudníku, zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy v krvi. Boli hlásené aj náhle nevysvetliteľné úmrtia (kauzálny vzťah s gabapentínom sa však nepreukázal). U pacientov s terminálnym ochorením obličiek liečených hemodialýzou sa pozorovali myopatie pri zvýšených hladinách kreatínkinázy. Infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha, záchvaty a bronchitída boli hlásené iba v klinických štúdiách u detí. V týchto štúdiách sa navyše často pozorovalo agresívne správanie a hyperkinéza. U pacientov užívajúcich antiepileptiká boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie a riziko samovražedného správania sa môže zvýšiť, vrátane užívania gabapentínu. Bola hlásená akútna pankreatitída, ale príčinná súvislosť medzi gabapentínom a touto komplikáciou je nejasná.

Gravidita a laktácia

U potomkov matiek užívajúcich antiepileptiká je zvýšené riziko vrodených chýb. Užívanie viacerých AED súčasne môže byť spojené s vyšším rizikom vrodených chýb ako pri použití samotnej monoterapie. Ak žena plánuje otehotnieť, mala by sa prehodnotiť potreba antiepileptickej liečby. Liečba liekom AED sa nesmie prerušiť náhle, pretože môže spôsobiť prelomové záchvaty so závažnými následkami pre matku i dieťa. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití gabapentínu počas tehotenstva. Gabapentín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos pre matku jednoznačne nepreváži potenciálne riziko pre plod. Prípravok sa vylučuje do materského mlieka. Pretože účinky gabapentínu na novorodencov a dojčatá nie sú známe, odporúča sa opatrnosť. Gabapentín sa má používať u dojčiacich žien, iba ak prínos jednoznačne preváži riziká.

Pripomienky

Náhle vysadenie antikonvulzívnych liekov u pacientov s epilepsiou môže vyvolať status epilepticus. Liek sa má vysadzovať postupne, bez ohľadu na indikácie, najmenej na týždeň. Je možné získať falošne pozitívne výsledky počas semikvantitatívneho stanovenia celkového proteínu v moči pomocou testu pomocou mierky - odporúča sa vykonať stanovenie inou metódou alebo overiť pozitívny výsledok pomocou mierky pomocou metód založených na iných analytických princípoch, napríklad biuretovou metódou, turbidimetriou alebo metódami viazania farbív. Gabapentín môže spôsobiť ospalosť, závraty a ďalšie vedľajšie účinky, ktoré môžu byť nebezpečné pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov; to je obzvlášť dôležité na začiatku liečby alebo tesne po zvýšení dávky.

Interakcie

Ak sa používa v kombinácii s morfínom, pacienti majú byť starostlivo sledovaní kvôli príznakom supresie o.u.n. - dávky oboch liekov by sa mali zodpovedajúcim spôsobom znížiť. Súčasné užívanie gabapentínu a liekov, ktoré neutralizujú žalúdočnú šťavu obsahujúcu hliník a horčík, znižuje biologickú dostupnosť gabapentínu - gabapentín sa odporúča užiť najskôr 2 hodiny po užití neutralizačného lieku. Probenecid nemá žiadny vplyv na renálnu elimináciu gabapentínu. Nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie s cimetidínom, perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi noretindrón a / alebo etinylestradiol alebo s inými antiepileptikami, napr. Fenobarbitalom, fenytoínom, kyselinou valproovou, karbamazepínom.

cena

Gabapentin Teva, cena 100% PLN 132,33

Prípravok obsahuje látku: gabapentín