Raenom

1 tableta pow. obsahuje 5 mg alebo 7,5 mg ivabradínu vo forme hydrobromidu. Tabl. obsahujú laktózu.

Akcia

Ivabradín je liek so špecifickým účinkom, ktorý selektívnym a špecifickým pôsobením na kardiostimulátor If current znižuje srdcovú frekvenciu a riadi spontánnu diastolickú depolarizáciu sínusového uzla a reguluje srdcovú frekvenciu. Ivabradín pôsobí iba na sínusový uzol a nemá žiadny vplyv na čas vedenia v predsieňach, atrioventrikulárnom uzle alebo komorách alebo na kontraktilitu myokardu alebo repolarizáciu komôr. Keď sa liek podával v zvyčajných odporúčaných dávkach, zistilo sa zníženie srdcovej frekvencie asi o 10 úderov / min v pokoji a počas cvičenia. To vedie k zníženiu zaťaženia srdca a spotreby kyslíka srdcovým svalom. Ivabradín nemal žiadny vplyv na intrakardiálne vedenie, kontraktilitu alebo repolarizáciu komôr. Za fyziologických podmienok sa ivabradín rýchlo uvoľňuje z tabliet a je vysoko rozpustný vo vode. Ivabradín sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. Cmax v plazme nastáva približne 1 hodinu po podaní nalačno. Absolútna biologická dostupnosť filmom obalených tabliet je približne 40% kvôli efektu prvého priechodu. Jedlo oneskoruje absorpciu asi o 1 hodinu a zvyšuje expozíciu lieku v plazme o 20 - 30%. Ivabradín sa približne zo 70% viaže na plazmatické bielkoviny. Intenzívne sa metabolizuje v pečeni a črevách oxidáciou iba cytochrómom P-450 3A4 (CYP3A4). Hlavným aktívnym metabolitom je N-desmetylderivát. Expozícia tejto látke zodpovedá približne 40% expozície pôvodnej látke. Metabolizmus tohto aktívneho metabolitu je tiež sprostredkovaný CYP3A4. Ivabradín sa vylučuje hlavným T0,5 vo fáze vylučovania z plazmy za 2 hodiny. Účinný T0,5 je 11 hodín. Metabolity sa vylučujú v podobnom rozsahu stolicou a močom, asi 4% perorálnej dávky sa vylučujú nezmenené močom.

Dávkovanie

Ústne. Symptomatická liečba chronickej stabilnej anginy pectoris. Odporúča sa, aby sa rozhodnutie o zahájení liečby alebo úprave dávky urobilo sériovým meraním srdcového rytmu, EKG alebo 24-hodinovým ambulantným monitorovaním. Počiatočná dávka ivabradínu nemá u pacientov mladších ako 75 rokov prekročiť 5 mg dvakrát denne. Ak po 3 až 4 týždňoch liečby príznaky pretrvávajú, ak je začiatočná dávka dobre znášaná a pokojový srdcový rytmus zostáva> 60 tepov za minútu, u pacientov užívajúcich 2,5 mg možno dávku zvýšiť na ďalšiu vyššiu dávku. Dvakrát denne alebo 5 mg dvakrát denne. Udržiavacia dávka nemá prekročiť 7,5 mg dvakrát denne. Ak do 3 mesiacovpo začatí liečby nedôjde k zlepšeniu príznakov angíny, liečba ivabradínom sa má prerušiť. Okrem toho je potrebné zvážiť prerušenie liečby, ak je symptomatická odpoveď iba obmedzená a nedôjde k klinicky významnému zníženiu pokojovej srdcovej frekvencie do 3 mesiacov. Ak pokojová srdcová frekvencia klesá počas liečby Chronické srdcové zlyhanie. Liečba sa má začať iba u pacientov so stabilným srdcovým zlyhaním. Odporúča sa, aby mal ošetrujúci lekár skúsenosti s liečbou chronického srdcového zlyhania. Zvyčajná odporúčaná začiatočná dávka je 5 mg dvakrát denne. Po 2 týždňoch liečby možno dávku zvýšiť na 7,5 mg dvakrát denne, ak pokojová srdcová frekvencia zostáva> 60 úderov / min, alebo znížiť na 2,5 mg dvakrát denne (polovica tablety po 5 Ak je pokojová srdcová frekvencia 60 úderov za minútu, dávka sa môže zvýšiť u pacientov, ktorí dostávajú 2,5 mg dvakrát denne alebo 5 mg dvakrát denne. Liečba musí byť prerušená, ak srdcová frekvencia zostáva osobitnými skupinami pacientov. U pacientov ≥ 75 rokov sa má zvážiť nižšia začiatočná dávka - 2,5 mg dvakrát denne; dávku je možné podľa potreby zvýšiť. U pacientov s renálnou insuficienciou a klírensom kreatinínu> 15 ml / min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s klírensom kreatinínu Spôsob podávania. Tablety sa majú užívať dvakrát denne, t.j. 1 tableta. ráno a večer, počas jedla. Tabl. 5 mg možno rozdeliť na rovnaké dávky.

Indikácie

Symptomatická liečba chronickej stabilnej anginy pectoris. Ivabradín je indikovaný na symptomatickú liečbu chronickej stabilnej anginy pectoris u dospelých s ischemickou chorobou srdca, normálnym sínusovým rytmom a srdcovou frekvenciou ≥ 70 úderov / min. Ivabradín je indikovaný: u dospelých s intoleranciou alebo kontraindikáciou pri použití betablokátorov alebo v kombinácii s betablokátormi u pacientov nedostatočne kontrolovaných optimálnou dávkou betablokátorov. Liečba chronického srdcového zlyhania. Ivabradín je indikovaný na chronické zlyhanie srdca triedy NYHA II až IV so systolickou dysfunkciou u pacientov so sínusovým rytmom so srdcovou frekvenciou ≥ 75 úderov / min v kombinácii so štandardnou liečbou vrátane β-blokátora alebo keď je liečba betablokátorom kontraindikovaná alebo nie je tolerovaná.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Srdcová frekvencia v pokoji pred liečbou <70 úderov / min. Kardiogénny šok. Nedávny infarkt myokardu. Závažná hypotenzia (<90/50 mmHg). Závažné zlyhanie pečene. Syndróm chorého sínusu. Sinoatriálny blok. Nestabilné alebo akútne zlyhanie srdca. Potreba kardiostimulátora (srdcový rytmus určuje iba kardiostimulátor). Nestabilná angína pectoris. Atrioventrikulárny blok tretieho stupňa. Súbežné použitie so silnými inhibítormi cytochrómu P450 3A4, ako sú: azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol), makrolidové antibiotiká (klaritromycín, perorálne podávaný erytromycín, joselfazín, nessavirelfazín, telitromycín). a nefazodón. Súbežné použitie s verapamilom alebo diltiazemom, ktoré sú stredne silnými inhibítormi CYP3A4, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu. Tehotenstvo, dojčenie a liečba u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú vhodné metódy antikoncepcie.

Prevencia

Ivabradín je indikovaný na symptomatickú liečbu chronickej stabilnej angíny pectoris, pretože nemá priaznivý vplyv na kardiovaskulárne parametre (napr. Infarkt myokardu alebo kardiovaskulárna smrť). Pretože srdcová frekvencia môže v priebehu času významne kolísať, pred začatím liečby ivabradínom a u pacientov liečených ivabradínom, ktorí uvažujú o úprave dávky pri určovaní pokojovej srdcovej frekvencie, je potrebné zvážiť sériu meraní srdcového rytmu, EKG alebo 24-hodinové sledovanie za podmienok 24-hodinového monitorovania. ambulantne. To platí aj pre pacientov s nízkou srdcovou frekvenciou, najmä keď srdcová frekvencia klesá torsade de pointes. U pacientov s hypertenziou liečených ivabradínom existuje riziko epizód zvýšeného krvného tlaku, najčastejšie krátko po úprave liečby hypertenzie (epizódy boli prechodné a neovplyvňovali účinok liečby ivabradínom). Ak sa u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním liečených ivabradínom urobia úpravy, musí sa pravidelne sledovať krvný tlak. Používajte opatrne u pacientov so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou. Používajte obzvlášť opatrne u pacientov s klírensom kreatinínu <15 ml / min. Tablety obsahujú laktózu - pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento prípravok užívať.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: porucha videnia (pocit silného svetla). Časté: bolesti hlavy (hlavne v prvom mesiaci liečby), závraty (pravdepodobne spojené s bradykardiou), rozmazané videnie, bradykardia, atrioventrikulárny blok. (predĺžený PQ interval na EKG), extra ventrikulárne kontrakcie, fibrilácia predsiení, nekontrolovaný krvný tlak. Menej časté: eozinofília, zvýšená kyselina močová v krvi, synkopa (pravdepodobne spojená s bradykardiou), diplopia, znížené videnie, vertigo, palpitácie, supraventrikulárne extrasystoly, hypotenzia (pravdepodobne spojená s bradykardiou), dyspnoe, nauzea, zápcha, hnačka, bolesti brucha, angioedém, vyrážka, svalové kŕče, asténia a únava (pravdepodobne spojené s bradykardiou), zvýšená hladina kreatinínu v krvi, predĺžený QT interval na EKG. Zriedkavé: erytém, svrbenie, žihľavka, nevoľnosť (pravdepodobne spojená s bradykardiou). Veľmi zriedkavé: atrioventrikulárny blok 2. stupňa. alebo III., syndróm chorého sínusu. Zrakové poruchy, ktoré sa popisujú ako prechodné videnie silným svetlom v obmedzenej časti zorného poľa, hlásilo 14,5% pacientov. Tieto poruchy sú zvyčajne spôsobené náhlymi zmenami intenzity svetla. Poruchu videnia možno tiež opísať ako aureolu, rozklad obrazu (stroboskopický alebo kaleidoskopický efekt), farebné jasné svetlá alebo viacnásobné obrazy (pretrvávajúci vizuálny vnem na sietnici). Problémy so zrakom sa zvyčajne vyskytujú v priebehu prvých 2 mesiacov liečby. Vo všeobecnosti boli poruchy videnia popisované ako mierne až stredne závažné. Všetky poruchy videnia vo forme silného svetelného pocitu ustúpili počas liečby alebo po liečbe. Menej ako 1% pacientov zmenilo svoju rutinu bežného každodenného života alebo prerušilo liečbu kvôli opísaným poruchám zraku. Bradykardia bola hlásená u 3,3% pacientov, najmä počas prvých 2 - 3 mesiacov liečby. Závažná bradykardia sa vyskytla u 0,5% pacientov so srdcovou frekvenciou ≤ 40 úderov / min. V štúdii sa fibrilácia predsiení pozorovala u 5,3% pacientov užívajúcich ivabradín v porovnaní s 3,8% pacientov v skupine s placebom. V súhrnnej analýze všetkých kontrolovaných, dvojito zaslepených klinických štúdií fázy II / III s trvaním najmenej 3 mesiacov u viac ako 40 000 pacientov bola incidencia fibrilácie predsiení 4,86% u pacientov liečených ivabradínom v porovnaní s 4,08 % v kontrolnej skupine.

Gravidita a laktácia

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia. Ženy v plodnom veku majú počas liečby používať vhodné antikoncepčné opatrenia. Štúdie na potkanoch nepreukázali žiadny vplyv na mužskú alebo ženskú plodnosť.

Pripomienky

Ivabradín môže spôsobiť dočasné poruchy videnia, hlavne vo forme silného videnia. Malo by sa vziať do úvahy, že pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že môže dôjsť k náhlym zmenám intenzity svetla, najmä pri vedení motorového vozidla v noci. Ivabradín nemá žiadny vplyv na schopnosť obsluhovať stroje.

Interakcie

Súbežné užívanie ivabradínu a prípravkov predlžujúcich QT interval, ktoré sa používajú na liečbu kardiovaskulárnych chorôb (napr. Chinidín, dizopyramid, bepridil, sotalol, ibutilid, amiodarón) alebo na liečbu chorôb iných systémov (napr. Pimozid, ziprasidón, sertindol, meflochín), sa neodporúča. , halofantrín, pentamidín, cisaprid, erytromycín iv) - tejto kombinácii sa treba vyhnúť, pretože zníženie srdcovej frekvencie môže zvýšiť predĺženie QT; ak je takáto kombinácia nevyhnutná, je potrebné starostlivo sledovať funkciu srdca. Pri súčasnom užívaní ivabradínu a diuretík vylučujúcich draslík (tiazidové diuretiká a kľučkové diuretiká) je potrebná opatrnosť, pretože hypokaliémia môže zvýšiť riziko arytmie. Súbežný rozvoj hypokaliémie a (vyvolanej liekom) bradykardie je predisponujúcim faktorom pre vznik závažných arytmií, najmä u pacientov s vrodeným alebo látkou vyvolaným syndrómom dlhého QT. Ivabradín sa metabolizuje iba prostredníctvom CYP3A4 a je veľmi slabým inhibítorom tohto izoenzýmu. Ivabradín nemá žiadny vplyv na metabolizmus iných substrátov CYP3A4 a na ich plazmatické koncentrácie (vrátane látok s miernou, strednou alebo silnou inhibíciou tohto enzýmu). Inhibítory CYP3A4 zvyšujú plazmatické koncentrácie ivabradínu, zatiaľ čo látky indukujúce tento izoenzým tieto koncentrácie znižujú. Zvýšené plazmatické koncentrácie ivabradínu môžu byť spojené s rizikom zvýšenej bradykardie. Kontraindikované je súčasné užívanie ivabradínu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol), makrolidové antibiotiká (klaritromycín, perorálny erytromycín, josamycín, telitromycín) a HIV (inhibítory nefonaviravirínproteázy) a HIV (nefonaviravirín). Silné inhibítory CYP3A4, ketokonazol (200 mg raz denne) a josamycín (1 g dvakrát denne) zvyšujú priemernú plazmatickú expozíciu ivabradínu 7 až 8-krát. Súbežné podávanie ivabradínu s liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu, napr. Diltiazem alebo verapamil (stredne silné inhibítory CYP3A4) je kontraindikované (zvýšenie expozície ivabradínu a AUC 2-3-krát a zníženie srdcovej frekvencie o 5 úderov / min). Počas liečby ivabradínom sa vyhýbajte pitiu grapefruitového džúsu (grapefruitový džús zvyšuje vystavenie ivabradínu dvojnásobne). Súbežné použitie so zvláštnou opatrnosťou: stredne silné inhibítory CYP3A4 - je možné zvážiť súčasné použitie ivabradínu s inými stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Flukonazolom), počnúc 2,5 mg ivabradínu dvakrát denne a tak dlho, ako je možné pri srdcovej frekvencii v pokoji je> 70 úderov / min, sledovanie srdcovej frekvencie; Induktory CYP3A4 (vrátane rifampicínu, barbiturátov, fenytoínu, prípravkov z ľubovníka bodkovaného) - môžu znížiť expozíciu ivabradínu a jeho účinkom. Môže byť potrebné upraviť dávku ivabradínu, ak sa podáva súbežne s liekmi, ktoré indukujú CYP3A4. AUC ivabradínu sa znížila o polovicu, keď sa tento liek užíval v dávke 10 mg dvakrát denne s ľubovníkom bodkovaným. Počas liečby ivabradínom by malo byť užívanie ľubovníka bodkovaného obmedzené. Medzi ivabradínom a nasledujúcimi liekmi sa nepreukázali žiadne klinicky významné farmakokinetické alebo farmakodynamické interakcie: inhibítory protónovej pumpy (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inhibítory HMG-CoA reduktázy (simvastatín), antagonisty vápnika dihydropyridínu (amlodipín, lacidipín) a lacidipín. Ďalej sa nezistil žiadny klinicky významný účinok ivabradínu na farmakokinetiku simvastatínu, amlodipínu, lacidipínu, farmakokinetiku a farmakodynamiku digoxínu a warfarínu a farmakodynamiku kyseliny acetylsalicylovej. Nasledujúce lieky sa v kombinácii s ivabradínom používali v klinických štúdiách bez akýchkoľvek obáv o bezpečnosť: ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, β-blokátory, diuretiká, antagonisty aldosterónu, krátkodobo a dlhodobo pôsobiace nitráty, inhibítory HMG-CoA reduktázy, fibráty, inhibítory protónovej pumpy , perorálne antidiabetiká, kyselina acetylsalicylová a iné protidoštičkové lieky.

cena

Raenom, cena 100% PLN 140,66

Prípravok obsahuje látku: Ivabradín