Stlačte

Akcia

Mukolytický liek. Acetylcysteín je derivát aminokyseliny cysteín. Pôsobí secretolyticky (skvapalňuje sekréty), čo uľahčuje vykašliavanie sekrétov z dýchacích ciest. Štiepi disulfidové väzby v mukopolysacharidových reťazcoch a spôsobuje depolymerizáciu reťazcov DNA (v hnisavom hliene).V dôsledku tohto pôsobenia sa znižuje viskozita hlienu. Alternatívny mechanizmus účinku acetylcysteínu vyplýva zo schopnosti reaktívnych sulfhydrylových skupín (SH) viazať voľné radikály a detoxikovať ich. Okrem toho sa acetylcysteín podieľa na zvyšovaní syntézy glutatiónu, látky nevyhnutnej na detoxikáciu škodlivých faktorov. Acetylcysteín sa takmer úplne vstrebáva, najmä ak sa podáva vo forme roztoku. Črevná absorpcia acetylcysteínu je rýchla. Cmax nastane po 60 minútach. Acetylcysteín po prvom prechode pečeňou podlieha čiastočnej deacetylácii v črevnej sliznici a rýchlej metabolickej premene. Absolútna biologická dostupnosť je 8 - 12% po dávkach 200 - 1 200 mg. Acetylcysteín rýchlo reaguje s inými sérovými tiolovými zlúčeninami, ako sú cysteín, glutatión a acetylcysteín, za vzniku acetylcysteinocysteínu, acetylcysteinoglutatiónu a diacetylcysteínu. Po absorpcii acetylcysteínu v gastrointestinálnom trakte sa v pečeni deacetyluje. Predpokladá sa, že výsledná zlúčenina, cysteín, je aktívnym metabolitom. Po tomto štádiu sú metabolické zmeny acetylcysteínu rovnaké ako cysteíny. 20 - 30% podanej dávky acetylcysteínu sa vylúči močom.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: 1 tableta perlivá raz denne. Nepoužívajte liek dlhšie ako 5 dní bez odporúčania lekára. Použite najneskôr 4 hodiny pred spaním kvôli možnosti, že v prieduškách zostanú riedke sekréty. Počas liečby sa odporúča piť viac tekutín. Šumivá tableta sa má rozpustiť v 1/2 pohári vody a vypiť ihneď po rozpustení.

Prevencia

Pacienti s bronchiálnou astmou musia byť počas liečby acetylcysteínom starostlivo sledovaní kvôli možnosti bronchospazmu. V takom prípade je potrebné okamžite prerušiť liečbu acetylcysteínom. U starších pacientov alebo pacientov s respiračnou nedostatočnosťou je nutná zvláštna opatrnosť vzhľadom na zníženú schopnosť expektorátu. U pacientov s problémami s vykašliavaním by sa mala aplikovať dodatočná respiračná fyzikálna terapia (napr. Polohová drenáž). Vzhľadom na množstvo účinnej látky by sa prípravok nemal používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Pri používaní lieku u pacientov s vredovou chorobou žalúdka alebo dvanástnika sa odporúča opatrnosť, najmä pri súčasnom užívaní iných liekov, o ktorých je známe, že dráždia žalúdočnú sliznicu. Z dôvodu rizika závažných kožných reakcií je potrebné prerušiť užívanie aacetylcysteínu, ak dôjde k zmenám na koži alebo slizniciach, a okamžite vyhľadať lekára. U pacientov s intoleranciou histamínu je potrebné postupovať opatrne a vyhnúť sa ich dlhodobému užívaniu acetylcysteínu, pretože acetylcysteín ovplyvňuje metabolizmus histamínu a môže spôsobiť príznaky intolerancie (napr. Bolesť hlavy, rinitída, svrbenie). Ak je potrebné súbežné podávanie acetylcysteínu a perorálnych antibiotík, majú sa tieto lieky užiť s odstupom najmenej 2 hodín. Liek obsahuje 183,4 mg sodíka v jednej dávke, čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov s poškodením funkcie obličiek a u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka. . Prípravok obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre pacientov s fenylketonúriou. Prípravok obsahuje izomalt, ktorý sa v tele hydrolyzuje na glukózu, manitol a sorbitol - pacienti s malabsorpciou glukózy a galaktózy by ho nemali užívať. Nepoužívať u pacientov so zriedkavou dedičnou intoleranciou fruktózy.

Nežiaduca činnosť

Menej časté: stomatitída, vracanie, hnačka, bolesti brucha, nevoľnosť, bolesti hlavy, hučanie v ušiach, reakcie z precitlivenosti, tachykardia, urtikária, vyrážka, angioedém, svrbenie, horúčka, hypotenzia. Zriedkavé: dyspepsia, bronchospazmus, dyspnoe. Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, krvácanie. Neznáme: opuch tváre. Po podaní acetylcysteínu boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu a Lyellovho syndrómu. Vo väčšine prípadov bol najmenej jeden ďalší liek s najväčšou pravdepodobnosťou zapojený do spôsobenia lézií na koži a slizniciach. V rôznych štúdiách sa pozorovala znížená agregácia krvných doštičiek v prítomnosti acetylcysteínu, avšak klinický význam tohto nálezu nie je možné v súčasnosti určiť.

Interakcie

Antitusívne lieky sa nemajú podávať v kombinácii s acetylcysteínom, pretože oslabenie reflexu kašľa môže viesť k bronchiálnej sekrécii. Aktívne uhlie môže znížiť účinok acetylcysteínu. Existujúce správy o inaktivácii antibiotík acetylcysteínom a inými mukolytickými liekmi sa týkajú iba experimentov in vitro, pri ktorých sa uvedené látky priamo zmiešali. Z bezpečnostných dôvodov by sa však acetylcysteín a perorálne podávané antibiotiká mali podávať oddelene s časovým odstupom najmenej 2 hodín. Popísané in vitro inkompatibility sa týkali najmä polosyntetických penicilínov, tetracyklínov, cefalosporínov a aminoglykozidov. Preukázalo sa, že acetylcysteín nie je kompatibilný s antibiotikami, ako sú amoxicilín, doxycyklín, erytromycín, tiamfenikol a cefuroxím. Acetylcysteín zvyšuje penetráciu cefuroxímu do bronchiálnych sekrétov. Súbežné užívanie acetylcysteínu a nitroglycerínu alebo iných nitrátov môže viesť k zvýšeniu ich vazodilatačných účinkov a inhibícii agregácie krvných doštičiek. Ak je nevyhnutná súbežná liečba acetylcysteínom a nitroglycerínom, má sa u pacienta sledovať závažná hypotenzia.