Ulgastran®

Akcia

Komplexná zlúčenina hydroxidu hlinitého a zásaditej hliníkovej soli oktosíranu sacharózy s miestnym ochranným účinkom. V kyslom prostredí sa sukralfát stáva vysoko polárnym a viaže sa na spodné tkanivá vredu asi 12 hodín, pričom sa relatívne málo viaže na normálnu sliznicu žalúdka a dvanástnika. V prítomnosti kyseliny chlorovodíkovej sa viaže na pozitívne nabité skupiny glykoproteínov. Môže vytvárať zložité gélové spojenie s časticami hlienu, ktoré má zabrániť ich enzymatickému rozkladu pepsínom. Verí sa, že jeho priľnutie k granulačnému tkanivu bráni difúzii vodíkových iónov na dno vredu. Okrem toho viaže soli žlčových kyselín a pepsín, a tým znižuje ich škodlivé účinky. Sucralfát zvyšuje koncentráciu endogénnych prostaglandínov v tkanive a viaže sa na epidermálny rastový faktor a ďalšie rastové faktory, pričom ich zahŕňa do lokálnej obrannej reakcie sliznice. V prítomnosti kyseliny chlorovodíkovej tvoria polyméry molekúl liečiva lepkavú pastu, ktorá pokrýva steny žalúdka; aj 3 hodiny po podaní zostávajú v žalúdku asi 3% podanej dávky.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: 1 g 4-krát denne (každých 6 hodín) 0,5 - 1 h pred každým jedlom a bezprostredne pred spaním. Maximálna denná dávka je 8 g. Liečba má pokračovať 4 až 6 týždňov. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov s renálnou insuficienciou sa má liek používať opatrne. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania. Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 14 rokov neboli stanovené. Spôsob podania. Liek sa má zapiť veľkým množstvom vody.

Prevencia

Osobitná opatrnosť je potrebná pri podávaní sukralfátu pacientom s renálnou insuficienciou. Renálne vylučovanie hliníka je znížené u pacientov s renálnou insuficienciou. Hliník zle preniká na dialýzové membrány kvôli svojej väzbe na plazmatický albumín. U pacientov podstupujúcich dialýzu sa má liek používať iba v nevyhnutných prípadoch a na krátky čas. V takom prípade by sa mali monitorovať hladiny hliníka a fosfátov v sére a po ukončení liečby sa má posúdiť, či existujú náznaky hromadenia hliníka (osteodystrofia, osteomalácia, encefalopatia). Antacidá sa majú užívať 30 minút pred alebo po podaní sukralfátu. Neodporúča sa používať súčasne aj iné prípravky obsahujúce hliník kvôli možnosti zvýšenej absorpcie hliníka a možnosti toxických účinkov. Prípravok obsahuje sorbitol - nepoužívajte u pacientov so zriedkavou dedičnou intoleranciou fruktózy. Prípravok obsahuje parahydroxybenzoáty - môže spôsobiť alergické reakcie (možné reakcie neskorého typu). Po podaní sukralfátu boli hlásené bezoary, hlavne u ťažko chorých pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti. Väčšina pacientov (vrátane novorodencov, u ktorých sa sukralfát neodporúča) mala stavy, ktoré by ich mohli predisponovať k bezoárom (napr. Oneskorené vyprázdňovanie žalúdka v dôsledku užívania iných liekov, chirurgických zákrokov alebo chorôb znižujúcich pohyblivosť) alebo boli na výžive pomocou enterálnej trubice. Liek sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich do 14 rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti.

Nežiaduca činnosť

Časté: zápcha. Menej časté: hnačky, vracanie, nevoľnosť, bolesti hlavy, zvýšené hladiny ionizovaného hliníka a vápnika a znížené hladiny organického fosforu v sére. Zriedkavé: závraty, nespavosť, somnolencia, dyspepsia, plynatosť, sucho v ústach, laryngitída, rinitída, osteoporóza, osteopénia, edém tváre, svrbenie, vyrážka, hepatotoxicita, toxické poškodenie obličiek, bezoáre.

Interakcie

Sukralfát môže počas absorpčnej fázy interagovať s jedlom. Kvôli možnosti viazania sukralfátu na bielkoviny z potravy a zvýšeniu biologickej dostupnosti vyvolanej jedlom sa odporúča podávať sukralfát 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle. Ak sa sukralfát podáva súbežne s inými perorálne podávanými liekmi, môže spomaliť alebo znížiť ich absorpciu vytvorením fyzickej bariéry v gastrointestinálnom trakte alebo chelatáciou liekov. Týka sa to najmä nasledujúcich skupín liekov: chinolónové chemoterapeutické látky, tetracyklíny, protiplesňové lieky, blokátory H2 receptorov histamínu, antikoagulanciá odvodené od kumarínu, NSAID, fosfáty, srdcové glykozidy, fenytoín, teofylín. Antacidá (zo skupiny antacidov) zvyšovaním pH žalúdočnej šťavy znižujú účinnosť sukralfátu. V kyslom prostredí žalúdočnej šťavy sukralfát uvoľňuje ióny hliníka, preto by sa mala venovať pozornosť možnosti interakcie iónov hliníka s inými skupinami liekov: antivírusové lieky, napr. Inhibítory proteázy, ACE inhibítory, β-blokátory, antidiabetiká, imunosupresíva, antipsychotiká, benzodiazepínové deriváty, perorálne kortikosteroidy, soli železa. Medzi podaním sukralfátu a iných liekov sa odporúča dodržať časový interval. Podanie ďalších liekov 2 hodiny pred sukralfátom eliminuje výskyt mnohých interakcií.