Cyklosporín je cyklický polypeptid s 11 aminokyselinami produkovaný hubou Tolypocladium inflatum. Cyklosporín je účinné liečivo, ktoré pôsobí ako imunosupresívum (t.j. inhibuje produkciu protilátok a imunitných buniek rôznymi látkami nazývanými imunosupresíva).
Obsah
- Na čo sa cyklosporín používa?
- Kontraindikácie pri používaní cyklosporínu
- Účinok cyklosporínu na organizmus
- Kedy a s kým si dávať pozor pri užívaní cyklosporínu?
- Ako a kedy užívať cyklosporín?
- Cyklosporín, tehotenstvo a dojčenie
- Cyklosporín pri liečbe zvierat
- Vedľajšie účinky cyklosporínu
Na čo sa cyklosporín používa?
- prevencia odmietnutia transplantátu
Platí to u väčšiny pacientov, ktorí už predtým užívali iné imunosupresívne lieky a u ktorých tieto látky nesplnili svoju úlohu a stále im hrozí odmietnutie transplantátu. Cyklosporín zabraňuje odmietnutiu alogénnych transplantátov srdca, obličiek, pečene, pankreasu, tenkého čreva, pľúc a kože. Alogénny znamená, že ide o transplantáciu tkaniva alebo orgánu od jedinca rovnakého druhu.
- pri chorobe „štep verzus hostiteľ“
Cyklosporín významne oslabuje reakciu „štep proti hostiteľovi“ po transplantácii kostnej drene - je to nežiaduca fyziologická reakcia prebiehajúca v organizme príjemcu transplantátu pod vplyvom cudzích antigénov-lymfocytov zavedených od darcu. Entita choroby štep proti hostiteľovi je zvyčajne veľmi závažná a môže dokonca viesť k smrti pacienta.
- s uveitídou
To platí pre zrakovo ohrozujúcu strednú alebo zadnú uveitídu oka, najmä keď sú konvenčné spôsoby liečby neúčinné, neprinášajú požadované účinky ani nespôsobujú život ohrozujúce alebo zdraviu neškodné vedľajšie účinky.
- zapálená rohovka
a konkrétnejšie pri lokálnej liečbe závažnej keratitídy u dospelých so syndrómom suchého oka, u ktorých nedošlo k zlepšeniu napriek použitiu prípravkov určených na zvlhčenie oka, tzv. umelé slzy.
- pri liečbe nefrotického syndrómu
- pri reumatoidnej artritíde
- pri liečbe psoriázy
- s atopickou dermatitídou
Imunosupresívne lieky sa používajú pri liečbe mnohých autoimunitných ochorení. Počas toho imunitný systém napáda svoje vlastné bunky a tkanivá (zaobchádza s nimi ako s nepriateľom), čo má za následok trvalé poškodenie.
Lieky potláčajú reakciu imunitného systému, čím predlžujú obdobia remisie choroby a zmierňujú príznaky, aby sa zvýšila kvalita života pacienta.
Najčastejšie sa používajú pri spomínanej reumatoidnej artritíde, psoriáze, ale aj pri chorobách ako napr
- lupus
- pemfigus
- ulcerózna enteritída
- Crohnova choroba
Kontraindikácie pri používaní cyklosporínu
Rovnako ako všetky lieky, cyklosporín nemožno vždy použiť napriek jeho indikáciám.
Hlavnou kontraindikáciou je precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek zložku prípravku.
Okrem toho by sa malo pamätať na to, že cyklosporín ovplyvňuje celé telo pacienta, čo pre neho nie je vždy prospešné. Preto pred začatím liečby, najmä ak je telo oslabené, je potrebné vykonať dôkladný rozhovor a vykonať testy.
Účinok cyklosporínu na organizmus
Cyklosporín, podobne ako iné imunosupresívne lieky, bohužiaľ zvyšuje riziko vzniku lymfómov a iných zhubných nádorov, hlavne rakoviny kože. Z dôvodu možného rizika malignít kože by sa pacienti liečení cyklosporínom mali vyhýbať nadmernému vystaveniu slnečnému žiareniu a nemali by byť vystavení UVB žiareniu ani fotochemoterapii.
Cyklosporín, podobne ako iné imunosupresívne lieky, tiež zvyšuje riziko vzniku všetkých druhov infekcií: bakteriálnych, plesňových, parazitárnych a vírusových, ktoré sú často spôsobené oportunistickými mikroorganizmami (t. J. Tými, ktoré spôsobujú infekcie, ale nepoškodzujú iba u ľudí so zníženou imunitou. a zdraví ľudia, ktorých telo si s nimi poradí bez problémov).
Častou a závažnou komplikáciou liečby cyklosporínmi môže byť zvýšenie kreatinínu a močoviny. Koncentrácia závisí od dávky a najčastejšie sa upraví po znížení dávky. V priebehu dlhodobej liečby však môžu nastať zmeny v štruktúre obličiek, ktoré sa nedajú ľahko liečiť. Preto sa má počas liečby cyklosporínom sledovať funkcia obličiek. U starších ľudí a detí je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek.
Cyklosporín môže tiež spôsobiť prechodné zvýšenie sérového bilirubínu závislé od dávky a zvýšenie pečeňových enzýmov. Táto situácia sa najčastejšie vyskytuje u ľudí s inými komorbiditami a všeobecne oslabeným organizmom. U ľudí po transplantácii orgánov bohužiaľ tieto poruchy veľmi často vedú k smrti. Preto je potrebné starostlivo sledovať funkciu pečene a pri poruche dávky bude možno potrebné znížiť dávku alebo zmeniť dávku na iný liek.
Pred liečbou a asi po mesiaci liečby cyklosporínom je tiež vhodné zmerať hladinu krvných lipidov (t. J. Celkový cholesterol, HDL, LDL a triglyceridy).
V prípade zvýšenia lipidov je potrebné zvážiť zmenu stravovania, a ak to nepomôže, bude možno potrebné znížiť dávku cyklosporínu. Malo by sa pamätať na to, že zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi, najmä toho „zlého“, môže viesť k závažným ochoreniam srdca a celého obehového systému. A to môže byť pre už aj tak oslabený organizmus veľmi nebezpečné.
Cyklosporín zvyšuje riziko hyperkaliémie (zvýšenie koncentrácie draslíka v krvnom sére), najmä u pacientov so známou poruchou funkcie obličiek.
Opatrnosť je potrebná aj pri súčasnom užívaní cyklosporínu s draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi, antagonistami receptorov angiotenzínu a liekmi obsahujúcimi draslík a u pacientov na diéte s vysokým obsahom draslíka. V takejto situácii sa odporúča pravidelne kontrolovať koncentráciu draslíka v krvnej plazme, aby sa zabránilo jej nadmernému množstvu. Je tiež dobré pozrieť sa na svoju stravu a v prípade potreby znížiť príjem draslíka.
Cyklosporín tiež zvyšuje klírens (t. J. Vylučovanie) horčíka, čo môže viesť k hypomagneziémii (t. J. Zníženej hladine horčíka v tele). Preto by ste mali pamätať na pravidelnú kontrolu koncentrácie tohto prvku v krvi a v prípade potreby zmeniť jedálniček, zavádzať potraviny bohaté na horčík alebo používať jeho suplementáciu.
Kedy a s kým si dávať pozor pri užívaní cyklosporínu?
- pri použití lieku u pacientov s psoriázou a atopickou dermatitídou
Týka sa to hlavne starších pacientov. Mali by sa liečiť iba v prípade invalidizujúcej psoriázy alebo atopickej dermatitídy s pravidelnými kontrolami funkcie obličiek, krvného tlaku a lipidov.
Pred začatím liečby cyklosporínom by sa malo vykonať dôkladné vyšetrenie a najlepšie biopsia kožných lézií netypických pre psoriázu. Najmä v prípadoch, keď existuje riziko, že ide o neoplastické zmeny alebo prekancerózne stavy.
- počas liečby erytromycínom
Je potrebné sa vyhnúť perorálnemu podávaniu erytromycínu, pretože má schopnosť zvyšovať hladinu cyklosporínu v krvi. Ak nie je k dispozícii alternatívna liečba, odporúča sa starostlivé sledovanie hladín cyklosporínu v krvi a funkcie obličiek a zvýšená pozornosť by sa mala venovať všetkým alarmujúcim príznakom. Súčasný príjem cyklosporínu a erytromycínu zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
- so zhubnými kožnými nádormi
Ľudia so zhubnými kožnými novotvarmi alebo s prekanceróznymi kožnými ochoreniami by mali byť liečení cyklosporínom iba po vhodnom liečení týchto lézií a iba vtedy, ak neexistuje iná možnosť účinnej liečby, a potom by táto liečba mala byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
- s kožnou infekciou staphylococcus aureus
Infekcia kože staphylococcus aureus nie je kontraindikáciou pre použitie lieku, ale terapia by sa mala vykonávať súbežne s vhodnými antibakteriálnymi liekmi, aby nedošlo k infikovaniu celého tela.
Ako a kedy užívať cyklosporín?
Cyklosporín sa užíva perorálne, o tom, ako často a v akých dávkach, rozhodne lekár po dôkladnej anamnéze a základných testoch.
Najlepšie je užiť ho s jedlom, dávajte však pozor, aby ste počas tejto doby nepili grapefruitový džús. Táto šťava zvyšuje účinok cyklosporínu. Aby ste sa vyhli interakciám, nemali by ste piť grapefruitový džús alebo jesť grapefruity najmenej 4 hodiny pred a 4 hodiny po užití lieku.
Cyklosporín sa tiež nesmie kombinovať s prípravkami obsahujúcimi ľubovník bodkovaný. Táto rastlina znižuje koncentráciu liečiva v krvnej plazme, čo môže viesť k odmietnutiu transplantátu.
Cyklosporín, tehotenstvo a dojčenie
Počas tehotenstva sa cyklosporín môže používať iba zo životných dôvodov, tj ak je to „život zachraňujúci“ liek.
Skúsenosti s používaním lieku počas tehotenstva sú obmedzené.
Niekoľko štúdií sa uskutočnilo iba na zvieratách.
Dojčenie sa tiež neodporúča, pretože cyklosporín prechádza do materského mlieka, čo môže mať na dieťa nepredvídateľný vplyv.
Cyklosporín pri liečbe zvierat
Cyklosporín sa vo veterinárnej medicíne používa už viac ako dvadsať rokov. Tento liek sa používa okrem iného vo veterinárnej dermatológii pri chorobách, ako sú:
- atopická dermatitída
- autoimunitné ochorenia (napr. pemfigus listnatý)
- zápal mazových žliaz
- a pri iných menej častých chorobách
Vedľajšie účinky cyklosporínu
Tak ako všetky lieky, cyklosporín môže spôsobovať vedľajšie účinky. U každého pacienta nebudú rovnaké. Ich intenzita môže byť tiež odlišná. Všetko závisí od celkového stavu pacienta, ďalších komorbidít a súčasne užívaných liekov.
Medzi hlavné a najbežnejšie vedľajšie účinky patria:
- hyperlipidémia, tj. zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi (môže spôsobiť rozvoj aterosklerózy)
- trasenie svalov
- nadmerný rast vlasov na pokožke tela a tváre
- bolesti hlavy a nezvládnuteľný vysoký krvný tlak
- problémy s obličkami
- vysoká hladina cukru v krvi (hyperglykémia)
- zvýšenie hladín kyseliny močovej v sére (hyperurikémia)
- vysoké hladiny draslíka (hyperkaliémia)
- nízke hladiny horčíka (hypomagneziémia)
- nevoľnosť, zvracanie, bolesť žalúdka, hnačka
- záchvaty, zmätenosť, dezorientácia
- zmeny osobnosti, nepokoj, nespavosť, zmeny videnia
- slepota, kóma, ochrnutie časti alebo celého tela, stuhnutý krk, strata koordinácie
Ak si pacient počas liečby cyklosporínom všimne tieto alebo iné rušivé príznaky, mal by okamžite vyhľadať lekára.
Malo by sa pamätať na to, že extrémnou nezodpovednosťou je napríklad samočinná úprava dávky alebo prerušenie liečby. Môže to ohroziť nielen zdravie, ale aj život pacienta.
O autorovi
Prečítajte si viac článkov od tohto autora
