Triptány sú relatívne novou skupinou chemických látok, ktoré sa používajú na liečbu migrénových záchvatov. Uvedenie prípravkov obsahujúcich triptány na farmaceutický trh sa považuje za prelom v liečbe migrény. Sú triptány účinné lieky? Aké sú riziká pri ich používaní?
Obsah
- Odkiaľ pochádzajú epizódy migrény?
- Ako fungujú triptány?
- Sú triptány bezpečné?
- Sú triptány účinné?
- Kedy sa používajú triptány?
- Triptány dostupné v lekárni
- Formy podávania triptánov
- Triptány: vedľajšie účinky
- Kedy nie sú povolené triptány?
Názov "triptány" je odvodený od štruktúry tryptamínu obsiahnutého v ich chemických vzorcoch. Vzhľad prípravkov z tejto skupiny v medicíne predstavoval obrovskú zmenu v živote mnohých pacientov trpiacich migrénou. To bolo spôsobené skutočnosťou, že počet liekov účinných pri liečbe tohto ochorenia pred zavedením triptánov bol malý. Nedostatok účinných liekov na túto chorobu vyplýva zo zlého pochopenia mechanizmu jej vzniku.
Odkiaľ pochádzajú epizódy migrény?
Teraz sa verí, že predispozícia na výskyt migrénových záchvatov je geneticky zdedená. Sú výsledkom individuálnej neurovaskulárnej hyperreaktivity. Predpokladá sa, že základnou príčinou tejto tendencie môže byť nesprávne fungovanie receptorov v mozgovej kôre alebo neurónov regulujúcich prietok mozgu.
Podľa hypotézy o vaskulárnom pôvode migrény sú záchvaty spojené s nadmernou vazokonstrikciou v prvom štádiu, ktorá spôsobuje auru, a s ich intenzívnym uvoľnením v druhom štádiu, ktoré je zodpovedné za bolesť. Príčina tohto procesu nie je úplne objasnená, predpokladá sa však, že je spojená so zvýšenou sekréciou serotonínu.
Ako fungujú triptány?
Aktivita triptánov je primárne spôsobená ich schopnosťou viazať sa na receptory serotonínu. V dôsledku toho spôsobujú stiahnutie krvných ciev v mozgu. Ako už bolo spomenuté, záchvaty bolesti pri migréne sú spojené s rozširovaním mozgových ciev. Triptány tiež inhibujú uvoľňovanie serotonínu na synapsách nervových vlákien.
Okrem toho tieto lieky inhibujú vedenie v časti trojklaného nervu zodpovednej za dodávanie senzorických stimulov z oka a očnej jamky. Vďaka tomu triptány zmierňujú bolesti hlavy a fotofóbiu.
Sú triptány bezpečné?
Pôsobenie triptánov sa, bohužiaľ, neobmedzuje iba na oblasť centrálneho nervového systému. Krvné cievy v pľúcach a koronárne cievy v srdci sú tiež stiahnuté agonistickým pripojením liečiva k serotonínovým receptorom.
Odhaduje sa, že triptány sú bezpečné lieky pre ľudí bez problémov so srdcom. Neodporúča sa ich používať pre ľudí trpiacich kardiovaskulárnymi chorobami.
Triptány boli uvedené na trh pomerne nedávno. Z tohto dôvodu sú vedomosti o ich dlhodobom používaní obmedzené. Bezpečnosť používania tejto skupiny liekov je stále otázna.
Neodporúča sa používať triptány počas príznakov aury. V tejto fáze sa vyskytuje vazospazmus, ktorý sa týmito liekmi ešte posilní. Použitie prípravku zvýši nepríjemné pocity namiesto ich oslabenia.
Sú triptány účinné?
Uvedenie triptánov na farmaceutický trh bolo obrovským komerčným a klinickým úspechom. Bohužiaľ v lekárskej praxi sa ukázalo, že niektorí pacienti nereagujú na lieky z tejto skupiny. Triptány tiež preukázali schopnosť zhoršovať bolesti hlavy pri nadmernom používaní.
Účinnosť liekov z tejto skupiny je diskutabilná. Na jednej strane sú všeobecne považované za najlepšie fungujúce prípravky na záchvaty migrény, na druhej strane niektorí odborníci tvrdia, že ich účinnosť nie je vyššia ako účinnosť liekov proti bolesti zo skupiny NSAID.
Výskum naznačuje, že najlepší terapeutický účinok sa dosiahne kombináciou triptánu s liekom typu NSAID.
Kedy sa používajú triptány?
Triptány sú lieky používané na zastavenie epizód migrény. Nie sú použiteľné pri prevencii útokov. Najvyššia účinnosť sa dosiahne použitím týchto prípravkov na samom začiatku epizódy, keď príznaky nie sú zjavné. Najlepšie výsledky prináša podávanie triptánov v prvej hodine migrénového záchvatu.
Nezabudnite však, že lieky z tejto skupiny nesmiete užívať počas príznakov aury, ale až po ich zmiznutí.
Triptány dostupné v lekárni
V súčasnosti sa do liečby zaviedlo sedem látok zo skupiny triptánov:
- Sumatriptan
- Frovatriptan
- Almotriptan
- Zolmitriptan
- Naratriptan
- Rizatriptan
- Eletriptan
Najobľúbenejšími a dobre študovanými liekmi sú sumatriptan a rizatriptan.
Formy podávania triptánov
Triptány sa môžu podávať vo forme tabliet, injekčných roztokov, nosových sprejov a čapíkov. Tieto formy sa líšia rýchlosťou účinku a stupňami biologickej dostupnosti.
Napríklad sumatriptan je na poľskom farmaceutickom trhu dostupný vo forme tabliet, dražé, injekčných roztokov a nosových sprejov.
Ak sa tento liek podáva subkutánne, terapeutický účinok sa zaznamená asi po 15 minútach. Dávka v nosovej aerodisperzii účinkuje po podobnom čase. V prípade, že sa liek podáva orálne, je na terapeutický účinok potrebné počkať 30 minút.
Biologická dostupnosť sumatriptánu sa tiež líši v závislosti od formy podania. Pri subkutánnom podaní je to 96%, orálne 14% a intranazálne 16%.
Tablety sú však stále najpopulárnejšou formou podávania z dôvodu ľahkého skladovania a používania.
Triptány: vedľajšie účinky
Najbežnejšie vedľajšie účinky triptánov sú:
- nevoľnosť
- tesnosť na hrudi
- závrat
- senzorická porucha
- zvýšenie krvného tlaku
- pocit horúčavy
- sčervenanie tváre
Kedy nie sú povolené triptány?
Triptány sú kontraindikované pri takých ochoreniach, ako sú:
- závažná hypertenzia
- ischemická choroba srdca
- Prinzmetalova angína
Ako aj:
- pri periférnych vaskulárnych ochoreniach
- po infarkte alebo mozgovej príhode
- u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou
Literatúra:
- Marta Glaubic-Łątka, Dariusz Łatka, Wiesław Bury, Krystyna Pierzchała Súčasné pohľady na patofyziológiu migrény, Neurológia a neurochirurgia Poľsko 2004; 38, 4: 307-315, online prístup
- Karol Jastrzębski, Triptany pri migrenóznych bolestiach hlavy - rovnováha výhod a rizík, Aktualn Neurol 2017, 17 (2), s. 104–114, online prístup
- Antoni Prusiński, Migréna - hlavná príčina chronických a opakujúcich sa bolestí hlavy. Časť II: Liečba., Physician's Guide, 2004, 53-65., On-line prístup