Bisfosfonáty sú lieky, ktoré blokujú odbúravanie kostného tkaniva. Z tohto dôvodu sa používajú pri liečbe mnohých chorôb kostného systému. Sú jednou z najdôležitejších skupín liekov používaných pri liečbe osteoporózy. Pri liečbe tejto choroby sú vysoko účinné. Pôsobenie týchto látok, rovnako ako všetky lieky, je spojené s určitými vedľajšími účinkami. Čo by ste mali vedieť pri užívaní bisfosfátov?
Bisfosfonáty sú skupinou liekov, o ktorých sa preukázalo, že zabraňujú strate kostnej denzity. Používajú sa na liečbu osteoporózy. a choroby, pri ktorých sa minerálne látky odbúravajú v kostných tkanivách. Toto sú najčastejšie predpisované lieky na liečbu osteoporózy.
Obsah:
- Bisfosfonáty - pôsobenie
- Bisfosfonáty - história
- Bisfosfonáty - aplikácia pri liečbe osteoporózy
- Bisfosfonáty - začatie liečby
- Bisfosfonáty v injekciách a tabletách
- Bisfosfonáty - to stojí za to vedieť
- Bisfosfonáty - vedľajšie účinky
Vedecké dôkazy naznačujú, že tieto lieky znižujú riziko zlomenín kostí u postmenopauzálnych žien s osteoporózou až o 70%. Ich preukázaná účinnosť robí z bisfosfonátov tak často odporúčané odborníkmi ako hlavnú farmakologickú liečbu tohto ochorenia.
Zdravotné situácie, v ktorých sa používajú bisfosfonáty:
- prevencia a liečba osteoporózy
- Pagetova choroba
- nádorové metastázy do kosti
- mnohopočetný myelóm
- primárna hyperparatyreóza
- poruchy osteogenézy
- vláknitá dysplázia
- iné stavy, pri ktorých sa vyskytujú krehké kosti
Bisfosfonáty - pôsobenie
Aby sme pochopili mechanizmus účinku bisfosfonátov, je potrebné pochopiť procesy prebiehajúce v kostnom tkanive. Kosti si často predstavujeme ako akýsi mŕtvy vnútorný rošt. Toto je však nesprávny obraz. Naša kostra na bunkovej úrovni je mimoriadne dynamická.
Kostné tkanivo prechádza neustálou rekonštrukciou. Jeho homeostázu alebo rovnováhu udržiavajú špecializované bunky. Medzi nimi rozlišujeme osteoblasty, ktoré sú určené na tvorbu kostí a ničenie osteoklastov. Oba procesy prebiehajú súčasne v tkanive.
Bisfosfonáty svojou aktivitou inhibujú procesy, ktoré rozkladajú kosti. Je to tak preto, lebo povzbudzujú osteoklasty k apoptóze alebo sa samy zabíjajú. Vzhľadom na to, že tieto bunky, niekedy nazývané osteogénne bunky, sú zodpovedné za deštrukciu kostného tkaniva, ich zabitie zabráni jeho strate.
Bisfosfonáty sú pomerne jednoduché chemikálie. Môže sa zdať zarážajúce, že také primitívne častice rozpoznávajú osteoklasty a iniciujú ich smrť. To sa však dá vysvetliť celkom jednoducho. Tieto lieky majú dve fosfátové skupiny, ktoré sa spolu viažu s iónmi vápnika.
Vďaka tomu sa bisfosfonáty prednostne viažu na tento prvok a hromadia sa v kostiach. Dosahujú v nich vysokú koncentráciu, pričom sa neukladajú v iných tkanivách.
Keď osteoklasty rozkladajú kosti, uvoľňujú z tkaniva bisfosfonáty. Molekuly liečiva potom prenikajú do buniek osteoklastov. To narúša intracelulárne enzymatické funkcie v osteoklastoch, čo vedie k deštrukcii kostného tkaniva.
Bisfosfonáty vykazujú štrukturálnu podobnosť s pyrofosfátom. Mnoho enzýmov sa aktivuje pripojením na túto chemikáliu. Pretože bisfosfonátová skupina napodobňuje štruktúru pyrofosfátu.
Lieky s ním vykazujú schopnosť napodobňovať túto látku. Vďaka tomu sa kombinujú s príslušnými enzýmami, čím ich blokujú. Týmto spôsobom bisfosfonáty narúšajú intracelulárne procesy v osteoklastoch.
Bisfosfonáty - história
Bisfosfonáty boli vynájdené a uvedené na trh už v 19. storočí. Neboli však použité ako drogy. Chemické vlastnosti týchto látok sa použili na zjemnenie vody v zavlažovacích systémoch používaných v oranžových hájoch.
Prvé štúdie o použití bisfosfonátov pri liečbe porúch kostného metabolizmu sa datujú do 60. rokov. Počiatočným odôvodnením ich pôsobenia na človeka bola ich schopnosť blokovať rozpúšťanie hydroxylapatitu, ktorý je hlavnou zložkou kostného minerálu.
Skutočný mechanizmus účinku bisfosfátov blokovaním osteoklastov bol objavený až v 90. rokoch. Súviselo to s marketingom alendronátu.
Bisfosfonáty - aplikácia pri liečbe osteoporózy
Osteoporóza je ochorenie, pri ktorom kosti slabnú, pretože klesá ich minerálna hustota. Zvyšuje sa tak riziko zlomeniny. Kosti, ktoré sa lámu najčastejšie, sú stavce chrbtice, kosti predlaktia a bedra. Osteoporóza je najčastejšou príčinou zlomenín u starších ľudí. V dôsledku tohto ochorenia môžu kosti slabnúť natoľko, že sa spontánne zlomia.
Bisfosfonáty sa odporúčajú ako najdôležitejšie zahájenie liečby pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy. Ich dlhodobé užívanie pri tomto ochorení znižuje riziko zlomenín kostí a zvyšuje ich minerálnu hustotu.
Liečba bifosfonátmi trvá päť rokov, ak sa podávajú perorálne, alebo tri roky, ak sa užívajú intravenózne. Účinky liečby trvajú tri až päť rokov. U osôb s vyšším rizikom sa niekedy odporúča perorálna liečba počas desiatich rokov alebo intravenózna liečba počas šiestich rokov.
Odhaduje sa, že použitie bisfosfonátov znižuje riziko zlomenín o 25 až 70%. Účinnosť závisí od typu postihnutej kosti. Tieto lieky sú tiež užitočné pri znižovaní rizika budúcich zlomenín u pacientov s anamnézou osteoporózy.
Bisfosfonáty - začatie liečby
Správny prísun vitamínu D a vápnika je nevyhnutný pre udržanie kostnej denzity. Tento prvok je veľmi dôležitou súčasťou kostného tkaniva. Vitamín D je na druhej strane nevyhnutný na stimuláciu správneho vstrebávania vápnika.
Pred začatím liečby, ktorá zahŕňa príjem bisfosfonátov, by ste mali zhodnotiť denný príjem vápniku v dennej strave a vykonať testy na osteomaláciu, chorobu zahŕňajúcu nedostatočné nasýtenie kostí týmto prvkom. Ak výsledky naznačujú túto poruchu, je potrebné vykonať ďalší test na vitamín D.
Ak sa zistia nedostatky, je nevyhnutné pred začatím liečby bisfosfonátmi doplniť zásoby vitamínu D a vápnika v tele. Zanedbanie tohto problému môže viesť k prudkým príznakom hypokalciémie, stavu spojeného s nízkou hladinou vápnika v krvi.
Naše telo má špeciálne ochranné prvky, ktoré kontrolujú úrovne prvkov. Ak sú hladiny vápnika v krvi nízke, odoberá sa z kostí v dôsledku činnosti osteoklastov. Bisfosfonáty blokujú odbúravanie kostného tkaniva a tým uvoľňovanie vápnika. Preto, keď sa tieto lieky podávajú osobe s nízkou hladinou tohto prvku v krvi, klesá ešte viac.
Nebezpečenstvo hypokaliémie vyplýva zo skutočnosti, že vápnik nie je iba stavebnou jednotkou kostí. Podieľa sa tiež na nervosvalovom prenose, imunitných reakciách a zrážaní krvi. Hypokaliémia, ktorá sa môže vyskytnúť pri nesprávnom podaní bisfosfonátov, vedie k príznakom, ako sú:
- tetanické záchvaty
- myasthenia gravis
- porucha chôdze
Bisfosfonáty v injekciách a tabletách
Bisfosfonáty majú formu perorálnych a intravenóznych liekov. Výhodou prvej možnosti je ľahká správa. Z tohto dôvodu si pacienti a lekári najčastejšie vyberajú tablety. Špecialista určuje dávku a frekvenciu jeho užívania individuálne v závislosti od stavu pacienta.
Riešenie na užívanie tabliet má však určité nevýhody. Užívanie perorálnych bisfosfonátov je spojené s nepríjemnými problémami zo strany tráviaceho systému.
Aby sa zabránilo vyššie uvedeným vedľajším účinkom, niekedy sa používa intravenózna forma. Jeho ďalšou výhodou je vyššia rýchlosť pôsobenia v porovnaní s perorálnym podávaním. Lieky v tejto forme sa zvyčajne užívajú každé 3-4 týždne.
Bisfosfonáty - to stojí za to vedieť
Bisfosfonáty sú vysoko účinné lieky. Malo by sa však pamätať na to, že pre správne terapeutické účinky a minimalizáciu vedľajších účinkov je dôležitý správny prísun vápnika a vitamínu D. Preto by sa mala farmakoterapia dopĺňať vhodnými doplnkami.
Je tiež potrebné pripomenúť, aký vplyv majú tieto lieky na schopnosť sústrediť sa. Užívanie bisfosfonátov môže spôsobiť, že sa budete cítiť závratne a ospalo. Z tohto dôvodu by ste po ich užití nemali viesť vozidlo.
Bisfosfonáty - vedľajšie účinky
Perorálne podané bisfosfonáty môžu spôsobiť žalúdočné ťažkosti, ako aj zápaly a erózie pažeráka. Môžu sa vyskytnúť aj nevoľnosť, zvracanie a hnačky.
Intravenózne formy týchto liekov niekedy spôsobujú horúčku a príznaky podobné chrípke. Spravidla začínajú po prvej injekcii. Na zníženie týchto komplikácií sa odporúča, aby bolo telo pred injekciou správne hydratované.
Literatúra
- Národná spoločnosť pre osteoporózu. Liečba drog. Spojené kráľovstvo Národná spoločnosť pre osteoporózu.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (január 2014). „Aktualizácia o dlhodobej liečbe postmenopauzálnej osteoporózy bisfosfonátmi: systematické preskúmanie“. Kosť. 58:
- Fleisch H (2002). Vývoj bisfosfonátov. Breast Cancer Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (máj 2008). „Vizualizácia viazania minerálov a absorpcie bisfosfonátu osteoklastmi a neresorpčnými bunkami“. Kosť. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, „Bisfosfonáty v liečbe osteoporózy - odporúčania a realita“, VYBRANÉ KLINICKÉ PROBLÉMY
-porada-eksperta.jpg)
-przyczyny-objawy-leczenie.jpg)
